Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦЕФАЗОЛИН (CEFAZOLIN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО (Украина)
Активное вещество: цефазолин
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин I поколения
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/инъекций 1 г: фл. 10 шт.
Рег. №: № 2348/97/2000/02/07/12 от 02.05.2012 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.

1 фл.
цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г

1 г - флаконы (10) - пачки.


Описание лекарственного препарата ЦЕФАЗОЛИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, большинство штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококки), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonell atyphi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, Р. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Фармакокинетика

При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает Cmax в крови через 1 ч и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Практически не метаболизируется.

Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов, практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (T1/2 - около 2 ч).

При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием раствора, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.

Цефазолин проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации выявляется в грудном молоке.

У пациентов с нарушением функции почек T1/2 препарата может увеличиваться. У пациентов с циррозом печени T1/2 препарата значительно сокращается.

Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике препарата у детей и пожилых людей отсутствуют.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей;

— инфекции мочеполовой системы;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции желчевыводящих путей;

— инфекции костей и суставов;

— септицемия, эндокардит;

— профилактика инфекций в хирургии.

Режим дозирования

Перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.

Дозировка

Обычные дозы для взрослых

Тип инфекции Доза Частота
Пневмококковая пневмония 500 мг Каждые 12 ч
Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами от 250 мг до 500 мг Каждые 8 ч
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей 1 г Каждые 12 ч
Инфекции средней тяжести и тяжелые формы от 500 мг до 1 г Каждые 6-8 ч
Жизненно опасные инфекции* (например, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции, сепсис, эндокардит) от 1 г до 1.5 г Каждые 6 ч

* Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут

Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30-60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более - дополнительно 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Взрослые с нарушением функции почек

Рекомендованные дозы:

— при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более (либо сывороточной концентрации креатинина 1.5 мг% или менее) коррекция дозы не требуется;

— при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 1.6-3.0 мг%) коррекция разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;

— при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 3.1-4.5 мг%) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями - 12 ч;

— при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее (либо сывороточной концентрации креатинина 4.6 мг % или более) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции. Препарат выводится при диализе.

Взрослые с нарушением функции печени

Рекомендации по дозированию при нарушениях функции печени отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста: назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям, старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3-4 введения.

Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг массы тела.

Дозы для детей

Масса тела, кг 25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения 25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч) Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч) Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл
4.5 40 мг 0.35 мл 30 мг 0.25 мл
9 75 мг 0.6 мл 55 мг 0.45 мл
13.5 115 мг 0.9 мл 85 мг 0.7 мл
18 150 мг 1.2 мл 115 мг 0.9 мл
22.5 190 мг 1.5 мл 140 мг 1.1 мл
Масса тела, кг 50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения 50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч) Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч) Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл
4.5 75 мг 0.35 мл 55 мг 0.25 мл
9 150мг 0.7 мл 110 мг 0.5 мл
13.5 225 мг 1.0 мл 170 мг 0.75 мл
18 300 мг 1.35 мл 225 мг 1.0 мл
22.5 375 мг 1.7 мл 285 мг 1.25 мл

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для в/м или в/во струйного введения 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций, раствора Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0.9%, 0.45% или 0.2% раствора натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочное действие

При применении препарата Цефазолин возможно следующее побочное действие:

Аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия; очень редко - анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита);

Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит;

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения;

Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность;

Лабораторные тесты: обратимое повышение уровня ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени;

Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение;

Другие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам;

— беременность (кроме применения по жизненным показаниям), период кормления грудью;

— не применять детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени
Рекомендации по дозированию при нарушениях функции печени отсутствуют.
Применение при нарушениях функции почек

Рекомендованные дозы у взрослых с нарушением функции почек:

— при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более (либо сывороточной концентрации креатинина 1.5 мг% или менее) коррекция дозы не требуется;

— при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 1.6-3.0 мг%) коррекция разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;

— при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 3.1-4.5 мг%) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями - 12 ч;

— при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее (либо сывороточной концентрации креатинина 4.6 мг % или более) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции. Препарат выводится при диализе.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста назначаются дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).
Применение у детей
Не применять детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.
Особые указания

До начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к иным препаратам.

При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.

Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.

Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарства.

Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко - к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

Цефазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами.

Длительное или повторное применение Цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, внимательное наблюдение состояния пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соостветствующие меры, в частности - периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.

Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.

Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.

Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.

Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения.

При использовании Цефазолина, как и других цефалоспоринов, может отмечаться уменьшение активности протромбина. В группу риска входят пациенты с нарушениями функции почек и/или печени, хроническим нарушением питания, длительно получающие антимикробную и антикоагулянтную терапию. У таких пациентов следует мониторировать протромбиновое время. Кроме того, им показано назначение витамина К.

Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует знать, что в одном флаконе препарата содержится приблизительно 0.05 г натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Нет сообщений.

Передозировка

Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Дети

Препарат не применяют детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.

Лекарственное взаимодействие

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном применении с пробснецидом, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.

Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.

Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Несовместимость

Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.Не использовать по истечении срока годности.