Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦЕФЕПИМ-ТФ (CEFEPIME-TF)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: ТрайплФарм, СООО (Республика Беларусь)
Представительство: ТрайплФарм СООО
Активное вещество: цефепим
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин IV поколения
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введен. 1 г: фл. 5 или 36 шт.
Рег. №: № 10/06/1749 от 15.06.2010 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до светло-желтого цвета.

1 фл.
цефепим (в виде цефепима гидрохлорида и L-аргинина) 1 г

Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки.
Флаконы объемом 10 мл (36) - коробки.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введен. 2 г: фл. 5 или 25 шт.
Рег. №: № 10/06/1749 от 15.06.2010 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до светло-желтого цвета.

1 фл.
цефепим (в виде цефепима гидрохлорида и L-аргинина) 2 г

Флаконы объемом 20 мл (5) - пачки.
Флаконы объемом 20 мл (25) - коробки.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введен. 500 мг: фл. 5 или 36 шт.
Рег. №: № 10/06/1749 от 15.06.2010 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до светло-желтого цвета.

1 фл.
цефепим (в виде цефепима гидрохлорида и L-аргинина) 500 мг

Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки.
Флаконы объемом 10 мл (36) - коробки.


Описание лекарственного препарата ЦЕФЕПИМ-ТФ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим-ТФ высоко устойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, обладает малым сродством в отношении β-лактамаз, кодируемых хромосомными генами. Антибиотик нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает гибель микроорганизмов.

Цефепим-ТФ активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), другие штаммы Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0.1 до 1 мкг/мл), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans, другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F); грамотрицательных аэробных бактерий: Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (подтип Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Providencia spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides melaninogenicus, другие штаммы Bacteroides spp. /в ротовой полости/), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

К Цефепиму-ТФ устойчивы некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Большинство штаммов энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) и стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая Цефепим-ТФ.

Фармакокинетика

Всасывание

Cmax Цефепима-ТФ в плазме крови при в/в введении в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет соответственно 39.1±3.5 мкг/мл, 81.7±5.1 мкг/мл и 163.9±25.3 мкг/мл.

После в/м введения Цефепим-ТФ всасывается полностью. При введении лекарственного средства в дозах 500 мг, 1 г и 2 г Cmax Цефепима-ТФ в плазме крови составляет соответственно 13.9±3.4 мкг/мл, 29.6±4.4 мкг/мл, 57.5±9.5 мкг/мл. Время достижения Cmax составляет соответственно 1.4±0.9 ч, 1.6±0.4 ч, 1.5±0.4 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации Цефепима-ТФ в сыворотке крови. У здоровых людей при в/в введении лекарственного средства в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдается кумуляции Цефепима-ТФ в организме.

Терапевтические концентрации Цефепима-ТФ обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре.

Метаболизм и выведение

Цефепим-ТФ метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Средний T1/2 Цефепима-ТФ из организма составляет около 2 ч. Общий клиренс в среднем составляет 120 мл/мин. Цефепим-ТФ выводится почти полностью за счет почечных механизмов регуляции, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного Цефепима-ТФ в неизмененном виде, менее 1% N-метилпирролидина, около 6.8% оксида N-метилпирролидина и около 2.5% эпимера Цефепима-ТФ.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести период полувыведения Цефепима-ТФ из организма увеличивается, поэтому необходима коррекция схемы лечения.

Фармакокинетика Цефепима-ТФ у пациентов с нарушениями функции печени или муковисцидозом существенно не изменяется, коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

Возраст и пол пациентов не оказывает существенного влияния на общий клиренс и объем распределения с учетом поправки на массу тела каждого. Фармакокинетические параметры Цефепима-ТФ у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с фармакокинетическими параметрами лекарственного средства у взрослых после в/в введения в дозе 2 г.

Биодоступность Цефепима-ТФ после в/м инъекции составляет в среднем 82%.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит);

— инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, в т.ч. пиелонефрит, так и неосложненные);

— инфекции кожи и мягких тканей;

— интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей);

— гинекологические инфекции;

— септицемия;

— нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии);

— бактериальный менингит у детей.

Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Режим дозирования

Дозу и путь введения Цефепима-ТФ устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек Цефепим-ТФ назначают в следующих дозах: при инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести - 500 мг-1 г в/в или в/м каждые 12 ч; при инфекциях другой локализации - по 1 г в/в или в/м каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекции - 2 г в/в каждые 12 ч; при угрожающих жизни инфекциях - по 2 г в/в каждые 8 ч. Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций за 60 мин до начала операции Цефепим-ТФ вводят в дозе 2 г в/в в течение 30 мин. Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы Цефепима-ТФ с последующим введением метронидазола.

Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.

Для детей максимальная доза Цефепима-ТФ не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых.

У больных с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза Цефепима-ТФ должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемые дозы
2 г каждые 8 ч 2 г каждые 12 ч 1 г каждые 12 ч 500 мг каждые 12 ч
50-30 2 г каждые 12 ч 2 г каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч
29-11 2 г каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч
≤ 10 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч

При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества Цефепима-ТФ. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, Цефепим-ТФ можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.

У детей с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, в соответствии с приведенной выше таблицей.

Правила приготовления и введения растворов

Цефепим-ТФ вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Приготовление раствора для в/в введения. Для получения раствора с концентрацией 100 мг/мл 500 мг Цефепима-ТФ растворяют в 5 мл растворителя, 1 г - в 10 мл, 2 г - в 20 мл. В качестве растворителя можно использовать: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, воду для инъекций. В/в струйно Цефепим-ТФ вводят в течение 3-5 мин, в/в капельно - в течение 30 мин.

Приготовление раствора для в/м введения. Для получения раствора с концентрацией 250 мг/мл 500 мг Цефепима-ТФ растворяют в 2 мл растворителя, 1 г - в 4 мл. В качестве растворителя можно использовать 0.9% раствор натрия хлорида, 0.5% или 1% раствор лидокаина гидрохлорида, воду для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в!

При хранении раствор Цефепима-ТФ может потемнеть, однако это не влияет на активность лекарственного средства.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит); редко - боли в животе, запор, изменение вкуса.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко - анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии; редко - судороги.

Дерматологические реакции: покраснение кожи. У детей наиболее часто - сыпь.

Со стороны показателей лабораторных исследований: лейкопения, нейтропения, повышение уровней печеночных трансаминаз, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Местные реакции: при в/в введении возможны флебиты, редко - воспаление, при в/м введении возможно воспаление или боль в месте инъекции.

Прочие: одышка, озноб, генитальный зуд, кандидоз, эритема.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам;

— повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клиническая безопасность Цефепима-ТФ при беременности не установлена. Поэтому Цефепим-ТФ не должен применяться при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от его применения оправдывает возможный риск для плода. В каждом случае препарат необходимо применять под непосредственным наблюдением врача.

Цефепим-ТФ выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. При необходимости применения Цефепима-ТФ в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При появлении диареи на фоне лечения Цефепимом-ТФ следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита не требуют назначения симптоматической терапии; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.

Использование в педиатрии

Профиль безопасности применения лекарственного средства у детей и у взрослых одинаков. Безопасность и эффективность применения Цефепима-ТФ у детей в возрасте до 2 месяцев не установлена. Цефепимом-ТФ рекомендуется применять у детей старше 2 месяцев.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии.

Лечение: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушениями функции почек, показан гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает нефро-и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других "петлевых" диуретиков.

Фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом.

Препарат не следует вводить одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.