Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦЕФОСИН® (CEFOSIN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)
Активное вещество: цефотаксим
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1, 10 или 50 шт.
Рег. №: 5546/02/03/08/13 от 05.08.2013 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.

1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли) 1 г

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1, 10 или 50 шт.
Рег. №: 5546/02/03/08/13 от 05.08.2013 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.

1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли) 2 г

2 г - флаконы (1) - пачки картонные.
2 г - флаконы (10) - пачки картонные.
2 г - флаконы (50) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1, 10 или 50 шт.
Рег. №: 5546/02/03/08/13 от 05.08.2013 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.

1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли) 500 мг

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% - 10 мл.

500 мг - флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
500 мг - флаконы 10 мл (1) - пачки картонные.
500мг мг - флаконы (50) (для стационаров) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЦЕФОСИН® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheria, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозах 0.5, 1 и 2 г ТCmax - 5 мин, Cmax составляет 39, 101.7 и 214 мкг/мл, соответственно. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г ТCmax - 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90-95%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Vd - 0.25-0.39 л/кг.

T1/2 – 1 ч при внутривенном введении и 1-1.5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и МЗ).

При хронической почечной недостаточности и y лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Цефосин показан для лечения пациентов с серьезными инфекциями, вызванными чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов при заболеваниях, перечисленных ниже.

1) Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмонии, вызванные Streptococcus pneumoniae (ранее Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes* (стрептококки группы А) и другие стрептококки (за исключением энтерококков, например Enterococcus faecalis), Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Serratia marcescens*, Enterobacter species, индол позитивный Proteus и Pseudomonas species (в том числе P. aeruginosa).

2) Мочеполовые инфекции. Инфекции мочевых путей, вызванные Enterococcus species, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus*, (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и не пенициллиназу), Citrobacter species, Enterobacter species, Escherichia coli, Klebsiella species, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*, Providencia stuartii, Morganella morganii*, Providencia rettgeri*, Serratia marcescens и Pseudomonas species (в том числе P. aeruginosa). Кроме того, неосложненная гонорея (цервикальная/уретральная и ректальная), вызванная Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу.

3) Гинекологические инфекции, включая воспалительные заболевания тазовых органов, эндометрит и тазовый целлюлит, вызванные Staphylococcus epidermidis, Streptococcus species, Enterococcus species, Enterobacter species*, Klebsiella species*, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Bacteroidesspecies(включая Bacteroides fragilis*), Clostridium species и анаэробными кокками (включая Peptostreptococcus species и Peptococcus species) и Fusobacterium (включая F. nucleatum*). Цефосин, как и другие цефалоспорины, не обладает активностью против хламидийных инфекций. Поэтому, когда цефалоспорины используются в лечении пациентов инфекциями тазовых органов и хламидия является одним из подозреваемых патогенов, должно быть добавлено соответствующее антихламидийное лечение.

4) Бактериемия/сепсис, вызванные Escherichia coli, Klebsiella species и Serratia marcescens, Staphylococcus aureusи Streptococcus species(в том числе S. pneumonia).

5) Инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus(продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А) и другие стрептококки, Enterococcus species, Acinetobacter species*, Escherichia coli, Citrobacter species (включая С. freundii*), Enterobacter species, Klebsiella species, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*, Morganella morganii, Providencia rettgeri*, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Bacteroides species и анаэробные кокки (включая Peptostreptococcus* species и Peptococcus species).

6) Интраабдоминальные инфекции, включая перитонит, вызванные Streptococcus species*, Escherichia coli, Klebsiella species, Bacteroides species и анаэробные кокки (включая Peptostreptococcus* species и Peptococcus species), Proteus mirabilis* и Clostridium species*.

7) Кости и/или совместные инфекции, вызванные золотистые Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus species (включая S. pyogenes*), Pseudomonas species (в т.ч. P. aeruginosa*) и Proteus mirabilis*.

8) Инфекции ЦНС, например, менингит и вентрикулит, вызванные Neisseria meningitidis, Haemophilus influenza, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae* и Escherichia coli*.

(*) Эффективность для этого организма, в этой системе органов, была изучена в менее 10 инфекций. Хотя многие штаммы энтерококков (например, S. faecalis) и Pseudomonas species устойчивы к цефотаксиму натрия in vitro, Цефосин успешно используется в лечении пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами.

Образцы для бактериологической культуры должны быть получены до терапии с целью выделения и идентификации возбудителей и определения их чувствительности к антибиотикам. Терапия может быть инициирована до результатов исследования восприимчивости, однако, как только эти результаты становятся доступными, лечение антибиотиками должно быть соответствующим образом скорректировано.

В некоторых случаях подтвержденный или подозреваемый грамположительный или грамотрицательный сепсис у пациентов с другими серьезными инфекциями, при которых возбудитель не был идентифицирован, Цефосин может использоваться параллельно с аминогликозидами. Дозировка рекомендуется в соответствии с рекомендациями и зависит от тяжести заболевания и состояния пациента. Почечная функция должна тщательно контролироваться, особенно если более высокие дозы аминогликозидов должны быть введены или если терапия затягивается из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидов. Вполне возможно, что нефротоксичность может быть усилена, если Цефосин используется одновременно с аминогликозидами.

Профилактика

Введение Цефосина до операции снижает частоту развития некоторых инфекций у пациентов, перенесших хирургические процедуры (например, хирургия брюшной полости или вагинальная гистерэктомия, желудочно-кишечного и мочеполового тракта), которые могут быть классифицированы как загрязненные или потенциально загрязненные.

Эффективное использование плановой операции зависит от времени введения. Для достижения эффективных уровней в тканях, Цефосин следует вводить за 0.5 или 1.5 ч до операции.

Для пациентов, перенесших желудочно-кишечную хирургию, предоперационную подготовку в виде механической чистки кишечника, рекомендуется антибиотик, который не будет абсорбироваться (например, неомицин).

Если есть признаки инфекции, образцы для культуры должны быть получены для идентификации возбудителя, так что соответствующая терапия может быть инициирована.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефотаксима и других антибактериальных препаратов, цефотаксим должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций, с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Режим дозирования

В/в инъекции

Для в/в инъекций 0.5 г Цефосина растворяют, по крайней мере, в 2 мл; 1.0 г в минимальном объеме 4 мл и 2.0 г Цефосина, по меньшей мере, в 10 мл воды для инъекций, а затем вводят непосредственно в вену в течение от 3 до 5 мин. При быстрой инъекции через центральный венозный катетер наблюдались потенциально опасные для жизни аритмии.

Инфузия

1 или 2 г цефотаксима растворяют в 40 до 50 мл воды или совместимого инфузионного раствора, а затем вводят в течение около 20 мин при короткой инфузии.

2 г цефотаксима растворяют в 100 мл изотонического хлорида натрия или раствор глюкозы, а затем вводят в течение 50 до 60 мин при в/в непрерывной инфузии. Для растворения также могут быть использованы другие совместимые инфузионные растворы (например, лактат натрия, раствор Рингера).

В/м инъекции

Для в/мо введения 0.5 г Цефосина растворяют в 2 мл и 1.0 г Цефосина в 4 мл воды для инъекций. Инъекция должна быть глубокой интраглютеальной. Боли при в/м инъекции можно избежать путем растворения 0.5 г Цефосина в 2 мл и 1.0 г Цефосина в 4 мл 1% раствора лидокаина. Следует избегать внутрисосудистой инъекции, так как лидокаин может привести к аритмии, тахикардии, нарушению проводимости, рвоте и судорогам. Раствор Цефосина с лидокаином не следует давать детям в первый год жизни.

Примечание: Продолжительность антибактериального лечения зависит от течения инфекционного заболевания.

Пациентам следует продолжать принимать Цефосин еще в течение как минимум 48-72 ч после того, как нормализуется температура и получено подтверждение эрадикации возбудителей.

Как минимум, 10-дневное лечение рекомендуется при инфекциях, вызванных группой β-гемолитического стрептококка для того, чтобы защититься от рисков ревматической лихорадки или гломерулонефрита.

Частые бактериологические и клинические оценки необходимы во время терапии хронических инфекций мочевыводящих путей и могут потребоваться в течение нескольких месяцев после завершения терапии.

Лечение стойких инфекций может потребоваться в течение нескольких недель и не должны быть использованы меньшие дозы, чем указанные в инструкции.

Взрослые

Дозировка и способ введения должны определяться восприимчивостью возбудителя, тяжестью заболевания и состоянием пациента. Цефосин можно вводить в/м или в/в после восстановления. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.

Руководство по дозировке Цефосина

Тип инфекции Суточная доза (в граммах) Частота и способ введения
Гонококковый уретрит/цервицит у мужчин и женщин 0.5 0.5 г в/м (разовая доза)
Ректальная гонорея у женщин 0.5 0.5 г в/м (разовая доза)
Ректальная гонорея у мужчин 1 1 г в/м (разовая доза)
Неосложненные инфекции 2 1 г через 12 ч в/м или в/в
От умеренной до тяжелой инфекции 3-6 1-2 г каждые 8 ч в/м или в/в
Инфекции, нуждающиеся в частом приеме антибиотиков в высоких дозах (например, сепсис) 6-8 2 г каждые 6-8 ч в/в
Инфекции, угрожающие жизни до 12 2 г каждые 4 ч в/в

Цефосин, как и другие цефалоспорины, не обладает активностью против хламидийной инфекции. Поэтому, когда цефалоспорины используются в лечении пациентов с различной инфекцией и Chlamydia trachomatis является одним из подозреваемых патогенов, должно быть добавлено соответствующее антихламидийное лечение.

Для профилактики послеоперационных инфекций в загрязненной или потенциально загрязненной хирургии, рекомендуемая доза составляет 1 г однократно в/м или в/в, вводимая за 30-90 мин до начала операции.

Кесарево сечение

Первая доза 1 г вводится в/в, как только зажимается пуповина. Вторую и третью дозы следует вводить как 1 г в/в или в/м через 6 и 12 ч после первой дозы.

У новорожденных, младенцев и детей

Рекомендуется следующий график дозировки: Новорожденные (от рождения до 1 месяца):

0-1 недельного возраста: 50 мг/кг на дозу каждые 12 ч в/в;

возраст 1-4 недель: 50 мг/кг на дозу каждые 8 ч в/в.

Нет необходимости различать преждевременный и нормальный гестационный возраст.

Младенцы и дети (от 1 месяца до 12 лет): для массы тела менее 50 кг, рекомендуемая суточная доза составляет от 50 до 180 мг/кг в/м или в/в в зависимости от массы тела разделенная на 4-6 равных дозы. Более высокие дозы следует использовать для более тяжелых или серьезных инфекций, включая менингиты. Для массы тела 50 кг или более, должны быть использованы обычные дозы для взрослых, максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.

Гериатрическое применение

Цефосин, как известно, существенно содержится в экскрементах почки и риск токсических реакций на этот препарат может быть больше у пациентов с нарушениями функции почек. В связи с тем, что пожилые пациенты более склонны к уменьшению почечной функции, следует позаботиться о подборе дозы и для этого может быть полезным мониторинг почечной функции.

Дозировка при почечной недостаточности

У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤5 мл/мин, креатинин сыворотки приблизительно 751 мкмоль/л) нужно уменьшить дозировку цефотаксима. После начальной нагрузочной дозы 1 г, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. 1 г/12 ч становится 0.5 г/12 ч; 1 г/8 ч становится 0.5 г/8 ч; 2 г/8 ч становится 1 г/8 ч. Как и у всех других пациентов, дозировка может потребовать дополнительной корректировки в соответствии с течением инфекции и общего состояния пациента.

Так как цефотаксим выводится с помощью гемодиализа в большем объеме, дополнительную дозу следует вводить пациентам, которые проходят диализ, после процедуры диализа.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Противопоказания к применению

— известная или подозреваемая аллергия на цефалоспорины;

— предшествующие немедленные и/или тяжелые реакции гиперчувствительности к пенициллину или к любому другому бета-лактамному препарату;

— цефотаксим совместно с лидокаином не должен применяться: в/в; у детей до 30 месяцев; у пациентов, имевших в анамнезе аллергические реакции на лидокаин; у пациентов с блокадой сердца; у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью.

С осторожностью: период новорожденности; хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤5 мл/мин, креатинин сыворотки приблизительно 751 мкмоль/л) нужно уменьшить дозировку цефотаксима. После начальной нагрузочной дозы 1 г, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. 1 г/12 ч становится 0.5 г/12 ч; 1 г/8 ч становится 0.5 г/8 ч; 2 г/8 ч становится 1 г/8 ч. Как и у всех других пациентов, дозировка может потребовать дополнительной корректировки в соответствии с течением инфекции и общего состояния пациента.

Так как цефотаксим выводится с помощью гемодиализа в большем объеме, дополнительную дозу следует вводить пациентам, которые проходят диализ, после процедуры диализа.

Применение у пожилых пациентов

Цефосин, как известно, существенно содержится в экскрементах почки и риск токсических реакций на этот препарат может быть больше у пациентов с нарушениями функции почек. В связи с тем, что пожилые пациенты более склонны к уменьшению почечной функции, следует позаботиться о подборе дозы и для этого может быть полезным мониторинг почечной функции.

Применение у детей

Младенцы и дети (от 1 месяца до 12 лет): для массы тела менее 50 кг, рекомендуемая суточная доза составляет от 50 до 180 мг/кг в/м или в/в в зависимости от массы тела разделенная на 4-6 равных дозы. Более высокие дозы следует использовать для более тяжелых или серьезных инфекций, включая менингиты. Для массы тела 50 кг или более, должны быть использованы обычные дозы для взрослых, максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.

Цефотаксим совместно с лидокаином не должен применяться в/в у детей до 30 мес.

Особые указания

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

Во время лечения цефотаксим возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма: данные об отрицательном влиянии препарата Цефосин в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступных для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.