Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦЕЛЕКОКСИБ (CELECOXIB)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: ФАРМЛЭНД, СП ООО (Республика Беларусь)
Активное вещество: целекоксиб
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 100 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: № 10/11/1818 от 08.11.2010 - Действующее

Капсулы твердые, ­желатиновые, с корпусом ­и ­крышкой ­голубовато-зеленог­о цвета.

1 капс.
целекоксиб 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактоза, крахмал кукурузный.

Соста­в капсулы: ­диокси­д титана,­ бриллиантовы­й голубой (Е133), тартразин ­(Е102), ­натрия ­лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, ­желатин.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки.


Описание лекарственного препарата ЦЕЛЕКОКСИБ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор ЦОГ-2. Активация ЦОГ-2 происходит в ответ на развитие воспалительного процесса. Что приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, например, простагландина Е2, эффектами которого являются воспалительная реакция, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.

Целекоксиб обладает очень низким сродством к ферменту ЦОГ-1. Поэтому при применении в терапевтических дозах целекоксиб не оказывает влияния на простаглан-дины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, и благодаря этому практически не влияет на нормальные физиологические процессы, связанные с функционированием ЦОГ-1 в тканях, прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Анальгетический и противовоспалительный эффекты целекоксиба не являются дозозависимыми. При увеличении суточной дозы более 400 мг/сут одновременного роста анальгетического и противовоспалительного эффектов не происходит.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме натощак целекоксиб абсорбируется практически полностью. После приема 200 мг Сmах в плазме достигается через 2-3 ч и составляет 705 нг/мл. Прием одновременно с пищей с высоким содержанием жиров замедляет абсорбцию и увеличивает время достижения Сmах на 1-2 ч и повышает биодоступность примерно на 20%.

Распределение

Связывание с белками плазмы не зависит от дозы, составляет около 97%. Css целекоксиба в плазме достигается к пятому дню регулярного приема. Vd в стационарном состоянии у молодых лиц составляет около 7 л/кг, что указывает на хорошее распределение целекоксиба в тканях. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Целекоксиб биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования, метаболизм осуществляется главным образом системой цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Выведение

Выводится главным образом через печень, менее 1% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. После многократного приема T1/2 составляет 8-12 ч, клиренс - около 500 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции печени наблюдается увеличение Сmах и AUC на 40% в случае легкой степени нарушения функции печени и на 180% в случае нарушений функции средней степени тяжести. При нарушении функции почек наблюдается снижение AUC целекоксиба до 40% у пациентов с КК 35-60 мл/мин.

У пожилых пациентов в стационарном состоянии показатели Сmах в плазме на 40% выше, чем у молодых пациентов, а показатели AUC на 50% превышают показатели у молодых лиц. У лиц негроидной расы показатели AUC на 40% превышают аналогичные показатели у лиц европейской расы после приема целекоксиба в одинаковых дозах.

Показания к применению

— остеоартроз;

— ревматоидный артрит;

— анкилозирующий спондилит;

— болевой синдром различной этиологии (в т.ч. зубная боль, альгодисменорея, боли в костях, миалгии, боли в послеоперационный период);

— семейный аденоматозный полипоз кишечника (в комплексной терапии на фоне хирургического лечения).

Режим дозирования

Применяют внутрь, при лечении острых болевых синдромов натощак, в остальных случаях после еды. В случае, если пациент пропустил время очередного приема целекоксиба, пропущенная доза должна быть принята как только он вспомнит об этом, последующие дозы принимаются в прежнем режиме. Не следует удваивать очередную дозу целекоксиба при пропуске его приема.

Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. Возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема. В отдельных случаях возможно увеличение дозы до 800 мг/сут.

При хроническом болевом синдроме рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг. При необходимости возможно последующее применение препарата в той же дозе с интервалом между приемами не менее 4-6 ч до достижения максимальной суточной дозы 400 мг.

При острой боли и алъгодисменорее рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, затем при необходимости возможен еще один прием препарата в дозе 200 мг; максимальная доза в первый день лечения - 600 мг/сут; в последующие дни суточная доза препарата может варьировать от 200 мг до 400 мг.

При лечении семейного аденоматозного полипоза кишечника целекоксиб назначают по 100 мг/сут в один прием в течение длительного времени на фоне эндоскопического или хирургического лечения полипоза.

У пациентов с умеренными и среднетяжелыми нарушениями функции печени дозы целекоксиба должны быть снижены на 50%.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия; редко -тошнота, рвота, изжога, анорексия; при длительном применении в высоких дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение, НПВП-гастропатия, запор, метеоризм, повышение активности ACTи АЛТ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, нечеткость зрения, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко - боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко - почечная недостаточность, отечный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбо- цитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, аритмия, приливы, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, тахикардия. Повышение риска развития тромботических осложнений, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при длительном приеме высоких доз.

Аллергические реакции: буллезная кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, носовое кровотечение. Имеются отдельные сообщения об остром панкреатите.

Противопоказания к применению

— указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

— острый коронарный синдром или ранний послеоперационный период при операциях, связанных с протезированием сосудов и аортокоронарным шунтированием;

— выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— III триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— известная повышенная чувствительность к сульфаниламидам;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности (в I - II триместре) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения целекоксиба в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с тем, что целекоксиб экскретируется в грудное молоко в концентрациях, сопоставимых с его концентрациями в плазме крови.

Применение при нарушениях функции печени
Запрещено применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Запрещено применение препарата при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Особые указания

Меры предосторожности

Следует с осторожностью применять целекоксиб при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, сердечной недостаточности, отечном синдроме, артериальной гипертензии.

Прием целекоксиба может увеличивать риск развития тромбоэмболических осложнений, инфаркта миокарда, инсульта у пациентов с уже имеющейся сердечно-сосудистой патологией или кардиалльными факторами риска. При длительном применении целекоксиба риск указанных осложнений возрастает.

Целекоксиб можно применять одновременно с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб не заменяет ацетилсалициловой кислоты при профилактическом лечении сердечно-сосудистых нарушений.

При снижении активности цитохрома Р450 CYP2C9 следует назначать целекоксиб с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.

Контроль лабораторных показателей

Во время применения препарата необходим контроль картины периферической крови и лабораторных показателей функции печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат необходимо отменить за 48 ч до проведения исследования.

Использование в педиатрии

Данные об эффективности и безопасности применения целекоксиба у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Целекоксиб не оказывает существенного влияния на способность пациента к управлению автотранспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности. Тем не менее, вопрос о возможности его применения у этих категорий лиц следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Информация относительно симптомов передозировки целекоксиба отсутствует. Прием здоровыми добровольцами однократно до 1200 мг и многократно в течение 10 дней до 2400 мг/сут целекоксиба не сопровождался развитием клинически значимых неблагоприятных эффектов. Тем не менее, с учетом профиля действия целекоксиба при использовании чрезмерно высоких доз лекарственного средства передозировка может сопровождаться развитием вялости, летаргии, тошнота и рвоты, преходящей боли в эпигастральной области. В тяжелых случаях возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, угнетения дыхания и комы.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. В случае, если с момента передозировки прошло не более 4 ч необходимо назначить активированный уголь из расчета 60-100 г взрослому и 1-2 г/кг массы тела ребенку, а также осмотические слабительные. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа не эффективно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении целекоксиба с ингибитором CYP2C9 флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме (целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендуемой дозе).

Установлено in vitro, что целекоксиб является ингибитором CYP2D6, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими препаратами, которые биотрансформируются с участием этого изофермента.

Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.

При изучении влияния целекоксиба на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, глибенкламида, толбутамида in vivo клинически значимого взаимодействия обнаружено не было. Многократные дозы целекоксиба (200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней) не влияют на клиренс фенитоина, применяемого в виде однократной дозы.

При совместном применении Целекоксиба с варфарином и аналогичными лекарственными средствами возможно увеличение протромбинового времени и развитие серьезных кровотечений (необходимо контролировать показатели свертываемости и применять меры предосторожности). Не выявлено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.

Целекоксиб снижает диуретический эффект фуросемида и тиазидов.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранят в защищенном от влаги и света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.