Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > ХЛОРПРОМАЗИНА ГИДРОХЛОРИД

ХЛОРПРОМАЗИНА ГИДРОХЛОРИД (CHLORPROMAZINE HYDROCHLORIDE)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Активное вещество: хлорпромазин
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 25 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт.
Рег. №: № 5132/01/06/08/10/11/12 от 02.09.2011 - Действующее

Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой с зеленоватым оттенком жидкости.

1 мл
хлорпромазин 25 мг

Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ХЛОРПРОМАЗИНА ГИДРОХЛОРИД создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Фармакокинетика

Хлорпромазина гидрохлорид обнаруживается в крови в незначительных количествах через 15 мин после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 ч. Обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%), широко распределяется в организме, проникает через гемато-энцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме. T1/2 Хлорпромазина гидрохлорида составляет около 30 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Показания к применению

— хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;

— состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);

— маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;

— ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом;

— болезнь Меньера;

— лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии;

— дерматозный зуд;

— в составе «литических смесей» в анестезиологии.

Режим дозирования

Препарат назначают в/м и в/в. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При в/м введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная - 600 мг. Обычно в/м вводят 1-5 мл 2.5% раствора не более 3 раз/сут. Курс лечения - несколько месяцев, в высоких дозах - до 1.5 месяцев, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят в/м 100-150 мг (4-6 мл 2.5% раствора) или в/в 25-50 мг (1-2 мл 2.5% раствора хлорпромазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2.5% раствора - в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.

При в/в введений высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг/сут, 5-12 лет (масса тела - 23-46 кг) - 75 мг/сут.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг/сут в/м или до 150 мг/сут – в/в.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики; запоздалая реакция на внешние раздражители, нечеткость зрения; редко -дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушения терморегуляции; злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях - судороги; бессонница, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия, очень редко - изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительной системы: редко - холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко - сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз, повышение риска венозной тромбоэмболии.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - затруднение мочеиспускания, очень редко - приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, очень редко - галакторея.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, очень редко - ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу - раздражение тканей; после в/м введения - нередко появление болевых инфильтратов в месте введения; при в/в введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания к применению

— повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и к другим компонентам препарата;

— поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь);

— заболевания кроветворных органов;

— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз);

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

— язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;

— декомпенсированные пороки сердца;

— выраженная артериальная гипотензия;

— тромбоэмболическая болезнь;

— выраженная миокардиодистрофия;

— ревмокардит на поздних стадиях;

— микседема;

— поздняя стадия бронхоэктатической болезни;

— закрытоугольная глаукома;

— задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы;

— выраженное угнетение ЦНС;

— коматозное состояние;

— травмы мозга.

Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками, препаратами лития.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения Хлорпромазина гидрохлорида при беременности, следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что Хлорпромазина гидрохлорид пролонгирует роды. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали вышеуказанные лекарственные средства в течение третьего триместра беременности.

При применении Хлорпромазина гидрохлорида в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Хлорпромазина гидрохлорид и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при поражении печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при поражении почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия). Пациентам пожилого возраста назначают до 300 мг/сут в/м или до 150 мг/сут – в/в.
Применение у детей

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.

При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) - 40 мг/сут,5-12 лет (масса тела - 23-46 кг) - 75 мг/сут.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

Особые указания

Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией. С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной АГ, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Нужно с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, Хлорпромазина гидрохлорид следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функции печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1.5 ч полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы ЦНС. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи нужно избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего влияния хлопромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата нужно обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.

Дети

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения хлорпромазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение хлорпромазином прекращают и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров. После продолжительного применения больших доз препарата (0.5-1.5 г/сут) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Лекарственное взаимодействие

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидермом или зопиклоном; нейролептическое - с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазина гидрохлорид может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, угнетать эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия;

с антихолинестеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении;

с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение АД и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможность развития паралитического илеуса;

с диазоксидом - выраженная гипергликемия;

с доксепином - потенцирование гиперпирексии;

с лития карбонатом - выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином - развитие миоклонуса;

с цизапридом - аддитивное удлинение интервала QTна ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантам и ингибиторами моноаминоксидазы - повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые угнетают влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащие этанол, возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания. Барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрацию в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Хлорпромазин усиливает эффекты клонидина, гуанетидина; ослабляет - леводопы, амфетаминов, адреналина.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света и в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.