Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЦИКЛОДОЛ (CYCLODOL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, (Украина)
Активное вещество: тригексифенидил
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 2 мг: 40 шт.
Рег. №: 4600/2000/05/08/10/13 от 23.08.2013 - Действующее
Таблетки 1 таб.
тригексифенидила гидрохлорид 2 мг

10 шт. - упаковки блистерные (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЦИКЛОДОЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Циклодол - антихолинэргический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в ЦНС.

В ЦНС благодаря тригексифенидилу ослабляются холинэргические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.

При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей мере препарат влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация, потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинэргической активностью и прямым миотропным влиянием.

Фармакокинетика

При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Связывание с белками плазмы около 90%. Эффект достигается в течение часа. T1/2 5-10 ч. Так как тригексифенидил обладает высокой липотропностью, он хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Тригексифенидил гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз на алкоголь и органические кислоты, небольшая часть тригексифенидила выделяется в неизмененном виде через почки.

Показания к применению

— монотерапия и комбинированная терапия (с леводопой) паркинсонизма различного происхождения.

Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. Препарат следует принимать до еды или во время еды. Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды (если при этом не возникает тошнота).

Начинают прием с дозировки - 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 2 мг через каждые 3-5 дней. Обычная поддерживающая доза - 6-10 мг/сут, разделенная на 3-4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12-16 мг, разделенных на 3-4 приема. Максимальная суточная доза - 16 мг тригексифенидила.

По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.

При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3-6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на 2 приема. Пожилые пациенты более чувствительны к этому препарату, поэтому им следует использовать меньшие дозы.

В детской практике не используется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: слабость, головная боль, головокружение, нарушение аккомодации, сонливость/бессонница, раздражительность, тошнота, рвота: редко - (при повышенных дозах или повышенной чувствительности) могут наблюдаться беспокойство, возбуждение, эйфория, когнитивные дисфункции, такие как спутанность сознания, нарушение памяти, нарушение сна; очень редко - дискинезии в виде непроизвольных хорееподобных движений лица, губ, тела, конечностей (особенно у пациентов, принимающих препараты леводопы), бред, галлюцинации, параноидальные реакции. Возможно злоупотребление препаратом.

Эффекты, обусловленные антихолинэргической активностью: сухость кожи и слизистых оболочек, в том числе слизистой оболочки ротовой полости, сниженное потоотделение, запор, нарушения мочеиспускания, такие как затрудненное начало мочеиспускания, задержка мочи, тахикардия; редко - циклоплегия, мидриаз, нарушение (нечеткость) зрения, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы (в некоторых случаях со слепотой); очень редко - парадоксальная синусовая брадикардия, изолированные случаи гнойного паротита, вторичного по отношению к чрезмерной сухости во рту, дилатации толстой кишки, кишечная непроходимость.

Иммунная система: аллергические реакции, включая высыпания на коже.

При резкой отмене лечения сообщалось об обострении симптомов паркинсонизма, о развитии нейролептического злокачественного синдрома.

В педиатрической практике были зарегистрированы такие побочные реакции: гиперкинезия, психозы, нарушения памяти, снижение веса, беспокойство, хорея, нарушение сна. Большинство этих симптомов проходят в течение лечения или устраняются с уменьшением дозы или увеличением интервалов между приемами препарата.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата;

— глаукома;

— задержка мочеиспускания;

— гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи, аденома предстательной железы;

— стенозирующие заболевания ЖКТ (пилородуоденальный стеноз, ахалазия и т.д.);

— паралитический илеус, атония кишечника, атонические запоры, механическая кишечная непроходимость, мегаколон;

— тахиаритмия, в том числе фибрилляция предсердий;

— острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами;

— острый делирий и мания;

— деменция;

— поздняя дискинезия;

— беременность и кормление грудью;

— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не применяют в период беременности.

Поскольку нет данных об экскреции тригексифенидила с грудным молоком, при необходимости применения препарата вскармливание грудью следует прекратить.

Применение у пожилых пациентов
Для пациентов в возрасте от 60 лет подбор дозы осуществляют с особенной тщательностью (существует большой риск повышенной чувствительности и развития побочных реакций).
Применение у детей
В детской практике не используется.
Особые указания

Пациентам желательно до начала приема тригексифенидила провести гониоскопию и в дальнейшем в течение лечения препаратом тщательно контролировать внутриглазное давление, поскольку применение антихолинэргических препаратов может вызывать развитие закрытоугольной глаукомы, повышение внутриглазного давления и слепоту. Если во время терапии возникает нечеткость зрения, диагноз закрытоугольной глаукомы следует обязательно рассмотреть.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Тригексифенидил следует с осторожностью назначать:

— при необходимости одновременного применения с другими холинолитическими препаратами;

— пациентам с психоневрологическими заболеваниями, вегетативной нейропатией (возможное усиление симптомов заболевания);

— при гипертрофии предстательной железы без нарушения оттока мочи;

— при заболеваниях, которые могут усложняться тахикардией, в том числе при артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, атеросклерозе, гипертиреозе;

— при повышенной температуре окружающей среды, в том числе на рабочем месте (риск теплового удара в результате угнетения активности потовых желез);

— при гипертермии, особенно у лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов - возможно усиление гипертермии;

— при выраженных нарушениях функции печени, тяжелых заболеваниях почек (риск развития побочных эффектов в результате снижения выведения препарата);

— пациентам с myasthenia gravis;

— больным хроническим алкоголизмом.

Для пациентов в возрасте от 60 лет подбор дозы осуществляют с особенной тщательностью (существует большой риск повышенной чувствительности и развития побочных реакций). Применение вдвое меньшей дозы является достаточным для получения ожидаемого эффекта. Тригексифенидил не рекомендуется для применения пациентам с поздней дискинезией, если они не имеют сопутствующей болезни Паркинсона.

Следует помнить, что при резкой отмене, резком снижении дозы препарата возможно обострение симптомов паркинсонизма, возможно развитие потенциально фатального нейролептического злокачественного синдрома (гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, проявления вегетативной дисфункции (колебания АД, диафорез, тахикардия, сердечная аритмия)).

При длительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинэргической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.

Необходимо помнить, что к препарату может возникать лекарственная зависимость.

Известны случаи злоупотребления тригексифенидилом, особенно у психиатрических пациентов (в связи с галлюционизирующим и эйфоризирующим действием).

Дети

В детской практике не используется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и замедляются психомоторные реакции.

Передозировка

Применение тригексифенидила в высоких дозах может привести к опасным отравлениям.

Симптомы. Первыми проявлениями интоксикации могут быть гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, повышение температуры тела и расширение зрачков. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочеиспускания, снижение перистальтики кишечника, тахикардия, нарушения сердечного ритма, возможны нервно-психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, обеспокоенность, галлюцинации, инкогерентность, спутанность (потеря) сознания, возбуждение, гиперактивность, атаксия, параноидальные реакции, агрессивность, судороги. Возможно прогрессирование до центральной депрессии, сердечно-сосудистой, дыхательной недостаточности, комы, летального исхода.

Лечение - симптоматическое, следует начинать как можно скорее: холодные компрессы, обильное питье. Специфический антидот отсутствует. Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Применение бикарбоната или лактата натрия необходимо для ликвидации осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Физостигмин применяют для терапии различных симптомов интоксикации (делирия, комы, экстрапирамидных расстройств), тахиаритмии, частых желудочковых экстрасистол, различных блокад. Инфузионно вводят 2-8 мг физостигмина под ЭКГ-мониторингом. В случае передозировки физостигмина (T1/2 20-40 мин) препаратом выбора является атропин, 0.5 мг которого способны противодействовать 1 мг физостигмина.

Лекарственное взаимодействие

Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь - возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом и, таким образом, существует возможность злоупотреблений.

Алкоголь и другие депрессанты ЦНС - увеличение седативного эффекта и депрессивного действия.

Ингибиторы МАО, другие холиноблокирующие препараты со сходными свойствами (например, трициклические антидепрессанты с антихолинэргическими эффектами, некоторые блокаторы H1-рецепторов гистамина (в т.ч. дифенгидрамин, дипразин), амантадин, производные фенотиазина) - возможно усиление антихолинэргических эффектов тригексифенидила, развитие побочных реакций, связанных с усилением антихолинэргических эффектов (сухость во рту, помутнение зрения, задержка мочеиспускания и запор).

Транквилизаторы - повышается риск развития поздней дискинезии при их применении с антихолинэргическими препаратами, поэтому назначение антихолинэргических препаратов, таких как тригексифенидил, в качестве профилактики медикамент-индуцированного паркинсонизма во время терапии транквилизаторами не рекомендуется. Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, усиливается при одновременном приеме тригексифенидила. Другие протипаркинсонические препараты (например, леводопа) - обычную дозу тригексифенидила или леводопы, возможно, следует уменьшать при совместной терапии, поскольку такая комбинация может усиливать медикамент-индуцированную дискинезию, особенно в начале лечения.

Метоклопрамид, домперидон, хлорпромазин - ослабление их эффектов.

Хинидин - усиления антихолинэргического влияния на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

Резерпин - противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

Тригексифенидил и парасимпатомиметики действуют антагонистически.

При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

Торможение тригексифенидилом моторики кишечника может препятствовать всасыванию других лекарственных препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте и при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.