Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭДИЦИН (EDICIN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почек
Владелец регистрационного удостоверения: LEK, d.d. (Словения)
Представительство: ЛЕК
Активное вещество: ванкомицин
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы гликопептидов
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1 шт.
Рег. №: № 5179/01/06 от 30.10.2006 - Аннулированное
Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 фл.
ванкомицин (в форме гидрохлорида) 1 г

Флаконы (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: № 5179/01/06 от 30.10.2006 - Аннулированное
Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 фл.
ванкомицин (в форме гидрохлорида) 500 мг

Флаконы (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭДИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза бактериальной клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и ингибирует синтез рибонуклеиновой кислоты.

Ванкомицин является бактерицидным антибиотиком, активным в первую очередь в отношении грамположительных бактерий (включая Staphylococcus faecalis). Грамотрицательные бактерии устойчивы в связи со сниженной проницаемостью мембраны. Активен в отношении Staphylococcus spp. (включая метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalacticae), Enterococcus spp., (Enterococcus faecalis), Listeria spp., Corynebacterium spp. и Clostridium spp.

Препарат не рекомендуют в качестве препарата выбора при лечении инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами, хотя его применяют для лечения инфекций, вызванных Clostridium difficile. В виде монотерапии или в комбинации с аминогликозидами эффективен при лечении эндокардита, вызванного Staphylococcus epidermidis, Diphtheroides spp., Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и Enterococcus spp. (особенно при повышенной чувствительности к другим антибиотикам). Ванкомицин применяют для лечения тяжелых инфекций.

Ванкомицин плохо абсорбируется после приема внутрь, поэтому его назначают внутрь только при лечении стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. При лечении ванкомицином устойчивость к нему развивается редко. Между ванкомицином и тейкопланином может наблюдаться перекрестная устойчивость, для других антибиотиков подобных данных нет. МПК для большинства чувствительных бактерий < 5 мкг/мл, МПК для Staphylococcus aureus равно 10-20 мкг/мл.

Фармакокинетика

Распределение

При в/в введении в дозе 0.5 г Сmax составляет около 33 мкг/мл спустя 1 ч после инфузии. Сывороточные концентрации после в/в введения ванкомицина в дозе 1 г в 2 раза выше; Сmax в плазме составляет 20-50 мкг/мл и достигается спустя 1 ч после инфузии. Концентрация ванкомицина через 12 ч после инфузии составляет 5-10 мкг/мл. Необходимые терапевтические концентрации ванкомицина варьируют в пределах 25-40 г/мл.

Ванкомицин легко проникает в жидкости организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцитную), слабо проходит через нормальные мозговые оболочки, но при их воспалении легко проникает через ГЭБ. Степень проникновения пропорциональна степени воспаления оболочек. Концентрация ванкомицина в цереброспинальной жидкости составляет 4-9%. Vd колеблется от 0.2 до 1.25 л/кг у здоровых взрослых людей и от 0.53 до 0.82 л/кг у детей.

Выведение

Т1/2 составляет 4.7-11.2 ч у взрослых и 5-11 ч у детей. Ванкомицин выводится почками путем клубочковой фильтрации; от 80 до 90% - в неизмененном виде. Очень небольшое количество ванкомицина выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т1/2 у детей составляет 5-11 ч.

При нарушении работы почек выведение ванкомицина замедлено (что требует коррекции режима дозирования). При анурии Т1/2 удлиняется до 9 сут; после введения 1 г ванкомицина концентрации последнего могут определяться даже спустя 21 сут.

Показания к применению

Лечения тяжелых инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, устойчивыми к другим противомикробным препаратам, или для лечения пациентов с установленной повышенной чувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам:

— эндокардит;

— сепсис;

— остеомиелит;

— инфекции ЦНС;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония);

— инфекции кожи и мягких тканей.

Для приема внутрь:

— стафилококковый энтероколит;

— псевдомембранозный колит;

Профилактика эндокардита у пациентов с установленной повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Профилактика инфекций при хирургических операциях в ротовой полости и верхних отделах дыхательных путей.

Режим дозирования

Ванкомицин назначают в виде в/в инфузии. Препарат не предназначен для болюсной в/в инъекции, а также для в/м введения (из-за болезненности и возможного развития некроза).

Для взрослых средняя суточная доза при в/в инфузии составляет 2 г, разделенная на 2 или 4 введения, т.е. по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч.

Каждую дозу следует вводить медленно, со скоростью не выше 10 мг/мин, в течение не менее 60 мин. Концентрация ванкомицина в приготовленном растворе не должна превышать 5 мг/мл.

Детям препарат назначают в зависимости от возраста и массы тела. Новорожденным в возрасте до 7 дней жизни - 15 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным в возрасте от 7 дней до 1 мес - по 15 мг/кг каждые 8 ч; детям старше 1 мес - по 40 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 4 равных дозы.

Концентрация ванкомицина в растворе, приготовленном для детей, не должна превышать 2.5-5 мг/мл. Препарат вводят в течение не менее 60 мин.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг и не должна превышать суточной дозы для взрослых, составляющей 2 г.

Пациентам с нарушениями функции почек начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, затем следует увеличить интервал между дозами в соответствии с клиренсом креатинина (см. таблицу).

Клиренс креатинина Доза ванкомицина Интервал между дозами
>80 500 мг или 1 г 12 ч
80-50 24 ч
50-10 3-7 сут
< 10 (анурия) 7-14 сут

При приеме внутрь для взрослых средняя суточная доза составляет 0.5-1 г, разделенные на 3-4 приема. Курс лечения продолжается в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза - 2 г.

Для детей средняя суточная доза при приеме внутрь составляет 40 мг/кг массы тела, разделенная на 3-4 приема. Курс лечения продолжается в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза - 2 г.

Приготовление инфузионного раствора

Дозу ванкомицина 500 мг растворить в 10 мл воды для инъекций; дозу 1 г - в 20 мл. В 1 мл приготовленного раствора содержится 50 мг ванкомицина. Приготовленный таким образом раствор следует разбавить по крайней мере 100 или 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствором натрия хлорида. Концентрация ванкомицина в растворе не должна превышать 5 мг/мл.

Растворы, разбавленные 5% раствором декстрозы или 0.9% раствором натрия хлорида, можно хранить в холодильнике без ощутимой потери эффективности ванкомицина. Растворы ванкомицина, разбавленные 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера с лактатом, раствором Рингера с ацетатом, раствором Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы, можно хранить в холодильнике в течение 96 ч.

Приготовление раствора для приема внутрь

Содержимое флаконов можно также использовать для приготовления раствора для приема внутрь.

Растворы для приема внутрь готовятся реконституцией 500 мг (количество препарата, содержащегося в соответствующем флаконе) в 30 мл воды. Соответствующую дозу для приема внутрь дают пациенту выпить или вводят через желудочно-носовой зонд.

Перед введением к раствору можно добавить обычный сироп для улучшения вкуса.

Побочное действие

Аллергические реакции: при быстрой в/в инфузии ванкомицина у пациента могут развиться анафилактоидные реакции, которые могут сопровождаться различными кожными проявлениями. Быстрая инфузия ванкомицина может также вызывать покраснение верхней части тела (сопровождается артериальной гипотензией и крапивницей на лице, шее и конечностях), спазм мускулатуры груди и спины, нарушения дыхания. Эти реакции обычно проходят в течение 20 мин, но могут сохраняться также в течение нескольких часов. При введении ванкомицина в виде медленной инфузии в течение по крайней мере 60 мин данные явления нечасты.

Со стороны мочевыделительной системы: возможно – нефротоксичность (относится к наиболее серьезным побочным явлениям), которая проявляется повышением уровня креатинина в сыворотке и мочевины в крови (более вероятно при применении препарата в высоких дозах); редко - тяжелая почечная недостаточность; в отдельных случаях - интерстициальный нефрит при одновременном назначении с аминогликозидами или при ранее существовавшей почечной дисфункции (при отмене препарата функция почек нормализовалась).

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения, лейкопения, эозинофилия; редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: возможно – ототоксичность (относится к наиболее серьезным побочным явлениям); очень редко - головокружение. В связи с тем, что потеря слуха может быть необратимой, при появлении шума в ушах лечение следует прекратить.

Местные реакции: тромбофлебит.

Дерматологические реакции: зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Тяжелая диарея может быть признаком суперинфекции устойчивыми микроорганизмами или псевдомембранозного колита.

Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к ванкомицину.
Применение при беременности и кормлении грудью

Ванкомицин назначают при беременности только в экстренных случаях. С целью снижения риска токсического воздействия на плод необходимо тщательно контролировать концентрацию ванкомицина в сыворотке.

Ванкомицин выделяется с грудным молоком, поэтому следует оценить действительную необходимость назначения препарата в период лактации (грудного вскармливания), в этом случае необходим тщательный контроль состояния ребенка.

В экспериментальных исследованиях при изучении тератогенности не выявлено отрицательного воздействия на плод.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями слуха или при нарушениях функции почек следует определять концентрацию ванкомицина в сыворотке и проверять слух и показатели функции почек в связи с возможным развитием ото- и нефротоксических реакций.

В связи с возможным снижением функции почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между введением двух доз у пациентов старше 60 лет и регулярно контролировать уровень ванкомицина в сыворотке и показатели функции почек.

Особые указания

Ванкомицин следует вводить медленно (в виде разбавленного раствора в течение не менее 60 мин). Быстрое введение в течение нескольких минут может вызвать артериальную гипотензию, синдром "красного человека", в редких случаях - остановку сердца.

У больных с нарушениями слуха или при нарушениях функции почек следует определять концентрацию ванкомицина в сыворотке и проверять слух и показатели функции почек в связи с возможным развитием ото- и нефротоксических реакций.

Частоту развития тромбофлебита можно снизить, разбавляя ванкомицин раствором декстрозы или физиологическим раствором, а также меняя места введения.

В связи с возможным снижением функции почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между введением двух доз у пациентов старше 60 лет и регулярно контролировать уровень ванкомицина в сыворотке и показатели функции почек.

При длительном применении препарата следует регулярно контролировать картину периферической крови.

Использование в педиатрии

В связи со снижением функции почек необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между введением двух доз у недоношенных новорожденных, грудных детей, детей младшего возраста и регулярно контролировать уровень ванкомицина в сыворотке и показатели функции почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии ванкомицина на способность управлять автомобилем и механизмами нет.

Передозировка

Лечение: следует отменить препарат или снизить дозу, при необходимости - симптоматическая терапия. Рекомендуется проведение гидратации организма, а также контроля уровня ванкомицина в сыворотке. Для быстрого удаления ванкомицина из организма гемофильтрация представляется более эффективной мерой, чем гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном употреблении нейротоксичных и/или нефротоксичных лекарственных средств (особенно этакриновой кислоты, аминогликозидных антибиотиков, миорелаксантов и цисплатина) необходим тщательный медицинский контроль состояния пациента из-за повышения риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении анестетиков может возрастать риск развития артериальной гипотензии, покраснения, крапивницы и зуда, а также анафилактоидных реакций.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор ванкомицина имеет низкое значение рН, в связи с чем комбинация с другими веществами может оказаться физически или химически нестабильной. Раствор ванкомицина не смешивают с другими растворами, кроме тех, совместимость с которыми надежно доказана.

Одновременное введение и смешивание раствора ванкомицина с хлорамфениколом, ГКС, метициллином, гепарином, аминофиллином, цефалоспориновыми антибиотиками и фенобарбиталом не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.