Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭМЕТРОН (EMETRON)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениВозможно применение для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd. (Венгрия)
Активное вещество: ондансетрон
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц 4 мг/2 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 3376/98/03/08 от 28.06.2008 - Аннулированное

Раствор для инъекций чистый, бесцветный или почти бесцветный, свободный от механических включений.

1 мл 1 амп.
ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 2 мг 4 мг

Вспомогательные вещества: тринатрия цитрат, лимонная кислота, сорбитол, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 10 шт.
Рег. №: 3376/98/03/08 от 28.06.2008 - Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, двояковыпуклые, диаметром около 7.1 мм, с гравировкой "4" на одной стороне и "RG" - на другой.

1 таб.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона 4 мг

Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза безводная.

Состав оболочки: кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, сепифильм 003 (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиоксила стеарат).

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭМЕТРОН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие
Ондансетрон является высокоселективным антагонистом 5-НТ3 рецепторов. Точный механизм угнетения тошноты и рвоты полностью не выяснен. Препараты цитостатической терапии и радиотерапия вызывают увеличение уровня серотонина в тонком кишечнике, которое путем активирования рецепторов 5-НТ3 афферентных волокон блуждающего нерва вызывает рефлекторную рвоту. Ондансетрон препятствует вызову этого рефлекса. Возбуждение афферентных волокон блуждающего нерва вызывает увеличение уровня серотонина в отделе «area postrema» (самое заднее поле), который находится на дне четвертого желудочка мозга, что активирует 5-НТ3 рецепторы и вызывает рвоту. Ондансетрон, путем ингибирования раздражения 5-НТ3 рецепторов центральных и периферических волокон, препятствует рвотному рефлексу. Механизм действия ондансетрона в лечении и предупреждении тошноты и рвоты при цитостатической терапии или после оперативного вмешательства одинаковый. Ондансетрон не влияет на уровень пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
Ондансетрон после перорального приема полностью всасывается путем пассивной абсорбции из ЖКТ и подвергается первичному метаболизму. С max в плазме крови отмечается через 1,5 ч после приема. Системная экспозиция ондансетроном выше при введении доз свыше 8 мг, чем это ожидалось от дозы. Это указывает на редукцию первичного метаболизма при введении больших доз препарата. Биологическая доступность ондансетрона немного выше в присутствии пищи, но антациды не влияют на биологическую доступность. Размещение ондансетрона похоже при введении его перорально, в/м или в/в, Т1/2 около 3 ч, а Vd устойчивого состояния (steady state) около 140 л. Ондансетрон не очень сильно связывается с белками плазмы крови (70-76 %). Ондансетрон выделяется из системного кровообращения в основном печеночным путем после метаболизма различными ферментными системами. Менее чем 5 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Дефицит фермента CYP2D6 (полиморфизм по расщеплению дебризоквина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Фармакокинетические свойства ондансетрона не меняются при введении повторных доз. В испытаниях, проведенных с участием здоровых пожилых добровольцев, определили, что биологическая доступность ондансетрона после перорального введения и период полусуществования с возрастом увеличивалась, не выраженно, в клинически не достоверной степени. Распределение ондансетрона различается по полам. У женщин, при пероральном приеме, дозы всасывались быстрее и в большей степени, в то время клиренс и объем распределения (в зависимости от массы тела) снизились. В исследовании эффективности ондансетрона у детей, проведенном с участием 21 ребенка, в возрасте от 3 до 12 лет, которым под общей анестезией проводили элективное вмешательство при введении однократной дозы ондансетрона (детям от 3 до 7 лет 2 мг, от 7 до 12 лет 4 мг) определили, что абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона снизились. Степень изменения была дозозависимой, скорость клиренса была в пределах 300 мл/мин (12 лет) и 100 мл/мин (3 года). Объем распределения в пределах 75 л (12 лет) и 70 л (3 года). Дозировка препарата по массе тела (ОД мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном. При почечной недостаточности мало выраженной степени (клиренс креатинина 1560 мл/мин) клиренс и объем распределения ондансетрона снизились, при котором Т1/2 увеличивался с клинической точки зрения не достоверной степени (5,4 ч). При почечной недостаточности тяжелой степени, у лиц, которым проводят регулярно гемодиализ, определили, что фармакокинетика ондансетрона (при исследовании между диализами) практически не изменилась. При тяжелой печеночной недостаточности клиренс ондансетрона значительно снизился, из-за этого увеличивался Т1/2 (15-32 ч), а биологическая доступность, из-за снижения первичного метаболизма, была приблизительно 100 %.
Показания к применению

— предупреждение или лечение тошноты и рвоты, вызванных при цитостатической химио- или радиотерапии онкологических больных;

— предупреждение или лечениепослеоперационной тошноты и рвоты.

Режим дозирования

Цитостатическая терапия: взрослым Дозировка препарата зависит от эметогенной активности цитостатической терапии. Обычная суточная доза препарата 8 мг. Эту дозу по необходимости можно увеличивать до 32 мг при следующей дозировке: При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии — 8 мг Эметрона медленно, в/в непосредственно перед терапией, или — 8 мг Эметрона перорально за 1-2 ч перед началом терапии, а через 12 ч опять 8 мг Эметрона. При значительной выраженности эметогенного действия химиотерапии (напримиер,цисплатин в большой дозе) — 8 мг Эметрона медленно, внутривенно непосредственно перед введением цитостатического препарата. Больше 8 мг доз Эметрона, но не более 32 мг, в/в можно вводить только после разведения нужной дозы Эметрона с 50-100 мл подходящего (см. ниже) инфузионного раствора. Разведенный раствор нужно вводить медленно не менее чем за 15 мин. Альтернативой может служить следующий метод введения: — 8 мг Эметрона медленно, в/в непосредственно перед введением цитостатического препарата, и через каждые 2-4 ч можно повторить эту внутривенную дозу, или 24 часовая капельница, со скоростью 1 мг/час. Дозу препарата надо определять по тяжести рвоты. При применении высоко-эметогенных цитостатических средств, эффективность ондансетрона можно потенцировать одноразовой внутривенной дозой глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона натрия фосфат), перед началом цитостатической терапии (см. ниже). Для предупреждения поздней рвоты, появляющейся через 24 ч после введения умеренно- или высоко-эметогенных цитостатических средств, предлагается принимать таблетки Эметрона по 8 мг, 2 раза/сут, в течение 5 дней. Пожилой возраст: нет необходимости в изменении дозы препарата Дети: Эметрон назначается детям в/в дозой по 5 мг/м2, непосредственно перед началом цитостатической терапии, а через 12 ч 4 мг препарата перорально. Терапию Эметроном следует продолжать пероральной дозой в 4 мг 2 раза/сут, в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: Взрослым назначается 4 мг Эметрона в/м или медленно в/в, при введении анестезии, или 16 мг перорально за 1 ч перед началом оперативного вмешательства. Для устранения сформировавшейся тошноты и рвоты предлагается вводить в/м или медленно в/в Эметрон, в дозе по 4 мг. Детям, при операциях, проведенных под общим наркозом, для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон в дозе по 0,1 мг/кг, в форме медленной в/в инъекции перед или после введения наркоза. Имеется мало данных о безопасном применении препарата в детском возрасте до двух лет. Пожилой возраст: нет необходимости в изменении дозы препарата.

Поражение почек: При поражении почек нет необходимости в изменении дозы или режима дозировки ондансетрона.

При поражении печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полусуществования в плазме крови увеличивается. Поэтому, в этих случаях дозу ондансетрона необходимо снизить до 8 мг/сут.

Метод введения ондансетрона в инфузии: Раствор для инфузий надо готовить непосредственно перед его введением. В случае необходимости, заранее приготовленный раствор можно хранить до 24 ч при температуре 2-8 °С. При введении инфузии нет необходимости в защите от света. Приготовленный раствор при нормальном свете или освещении остается стабильным в течение как минимум 24 ч. Для разведения раствора для инъекций можно использовать следующие инфузионные растворы: 0,9 % инфузионный раствор хлорида натрия, 5 % инфузионный раствор глюкозы, 10 % инфузионный раствор маннита, — инфузионный раствор Рингера, 0,9 % раствор хлорида натрия с 0,3 % раствором хлорида калия, 5 % раствор глюкозы с 0,3 % раствором хлорида калия. Раствор для инъекций Эметрон другими растворами для инфузий разводить нельзя. Раствор для инъекций Эметрон нельзя смешивать в шприце с другими медикаментами. Ондансетрон в инфузии можно вводить со скоростью 1 мг/ч. При концентрации ондансетрона в 16-160 мкг/мл (например 8 мг/500 мл, или 8 мг/50 мл), ондансетрон можно вводить через Y-образное соединение инфузионных наборов со следующими препаратами: Цисплатин до концентрации в 0,48 мг/мл (например 240 мг/500 мл) при введении в течение 1-8 ч. 5-фторурацил до концентрации в 0,8 мг/мл (например 2,4 г/3000 мл или 400 мг/500 мл) при введении со скоростью не менее 20 мл/ч (например 500 мл/24 ч). Большие концентрации 5-фторурацила могут вызывать выпадение ондансетрона в осадок. Раствор 5-фторурацила может содержать 0,045 % хлорида магния при присутствии других совместимых компонентов. Карбоплатин до концентрации в 0,18-9,9 мг/мл (например 90 мг/500 мл или 990 мг/100 мл) при введении в течение 10-60 мин. Этопозид до концентрации в 0,144-0,25 мг/мл (например 72 мг/500 мл или 250 мг/1000 мл) при введении в течение 30-60 мин. Цефтазидим до концентрации в 250 мг-2 г после разведения дистиллированной водой (например 250 мг/2,5 мл или 2 г/10 мл), согласно предписанию производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин. Циклофосфамид до концентрации в 10 мг -1г после разведения дистиллированной водой (например 100 мг/5 мл), согласно предписанию производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин. Доксорубщин до концентрации в 10-100 мг после разведения дистиллированной водой (например 10 мг/5 мл), согласно предписанию производителя, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин. Дексаметазон: 20 мг дексаметазона натрия фосфат можно вводить в медленной внутривенной инъекции за 2-5 мин. через Y-образное соединение инфузионных наборов, через который за 15 мин. вводят разведенный раствором для инфузий (50-100 мл) ондансетрон (8-32 мг). Ампулы, содержащие Эметрон, нельзя стерилизовать в автоклаве.

Побочное действие
Отмечались следующие побочные эффекты: головная боль, чувство жары или покраснения, икота, в некоторых случаях бессимптомное увеличение активности печеночных ферментов. Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения кала через толстый кишечник, поэтому у некоторых больных может вызывать запоры. Редко сообщали о быстрых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию). Редко сообщали об экстрапирамидных расстройствах (глазодвигательный кризис, дистонические реакции), но нет доказательств остаточных клинических признаков. Судороги отмечались редко. Имеются редкие сообщения о жалобах со стороны грудной клетки, с или без снижения сегмента S-T, аритмии, гипотония, брадикардия.
Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

— беременность, кормление грудью

Применение при беременности и кормлении грудью
По данным исследований, проведенных на животных, ондансетрон не является тератогенным. Не имеется данных о тератогенности ондансетрона у человека, поэтому, во время беременности (особенно в первом триместре) препарат не следует применять, или применять после тщательного взвешивания преимущества/риска применения. Ондансетрон выделяется в материнское молоко, поэтому во время применения препарата кормление грудью надо прервать
Применение при нарушениях функции печени

При поражении печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полусуществования в плазме крови увеличивается. Поэтому, в этих случаях дозу ондансетрона необходимо снизить до 8 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При поражении почек нет необходимости в изменении дозы или режима дозировки ондансетрона.

Применение у пожилых пациентов
Нет необходимости в изменении дозы препарата в пожилом возрасте.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания

У некоторых больных, у которых раньше отмечалась гиперчувствительность к другим селективным ингибиторам 5-НТ3 рецепторов, ондансетрон тоже вызывал реакцию гиперчувствительности. Ондансетрон увеличивает время прохождения кала через толстый кишечник, поэтому больных, у которых отмечаются подострые признаки непроходимости кишечника, после введения Эметрона надо держать под надзором. При непереносимости лактозы надо учитывать, что 4 мг таблетка содержит 59,25 мг, а 8 мг таблетка - 118,5 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

По данным психомоторных тестов, ондансетрон не влияет на способность вождения транспорта или на работу в условиях повышенного травматизма, не вызывает седативный эффект.

Передозировка
Имеется мало данных. Ондансетрон не имеет антидота, поэтому при передозировке препарата надо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Требуется осторожность при совместном применении: с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин [по вероятности и другие гидантоины], примидон, рифампицин, толбутамид); с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты [ингибиторы МАО], хлорамфеникол, циметидин, противозачаточные средства, содержащие эстроген, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, дивальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил). Ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром Р450 поэтому, индукторы или ингибиторы этой ферментной системы изменяют клиренс ондансетрона и время полусуществования. Ондансетрон не вступает в реакцию с алкоголем, с темазепамом, с фуросемидом, с трамадолом и с пропофолом.
Условия и сроки хранения

препарат следует хранить...