Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭНАЛАПРИЛ ГЕКСАЛ (ENALAPRIL HEXAL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: HEXAL, AG (Германия)
Активное вещество: эналаприл
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 20 шт.
Рег. №: № 6525/03/08/13 от 06.11.2013 - Действующее

Таблетки красно-коричневого цвета с более темными или более светлыми вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 10", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, железа оксид красный.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 20 шт.
Рег. №: № 9781/03/08/11/13 от 06.11.2013 - Действующее

Таблетки красно-коричневого цвета с более темными или более светлыми вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 10", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, железа оксид красный.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 20 мг: 20 шт.
Рег. №: № 6525/03/08/13 от 06.11.2013 - Действующее

Таблетки светло-оранжевого цвета, с более темными и более светлыми вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 20", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").

1 таб.
эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 20 мг: 20 шт.
Рег. №: № 9781/03/08/11/13 от 06.11.2013 - Действующее

Таблетки светло-оранжевого цвета, с более темными и более светлыми вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 20", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").

1 таб.
эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 20 шт.
Рег. №: № 9781/03/08/11/13 от 06.11.2013 - Действующее

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "ЕN 5", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 20 шт.
Рег. №: № 6525/03/08/13 от 06.11.2013 - Действующее

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "ЕN 5", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭНАЛАПРИЛ ГЕКСАЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии, в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая тем самым внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.

Максимальный эффект развивается через 6-8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание эналаприлата с белками плазмы не превышает 60%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью.

Cmax в сыворотке крови эналаприлата достигается через 3-4 ч. Через 4 дня после начала приема период полувыведения составляет 11 ч. Выводится в основном почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью экспозиция эналаприла и эналаприлата в организме повышена. У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до средней степени (клиренс креатинина 40-60 мл/мин), значение AUC эналаприлата в период стационарного уровня при его применении в количестве 5 мг/сут было, приблизительно, в два раза выше, чем у пациентов с нормальной почечной функцией. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин), значение AUC было, приблизительно, в восемь раз выше. На этой стадии почечной недостаточности эффективный T1/2 эналаприлата после введения многократных доз удлинен, достижение стационарного уровня замедленно.

Эналаприлат может быть удален из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата во время диализа составляет 62 мл/мин.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 эналаприлата может быть удлинен. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью гидролиз эналаприла до эналаприлата может быть замедлен и/или нарушен.

Застойная сердечная недостаточность

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью период полувыведения эналаприла может быть увеличен и выведение эналаприлата замедлено.

Дети и подростки

Было проведено исследование фармакокинетики с введением различных доз эналаприла малеата (перорально 0.07-0.14 мг/кг/сут) у 40 девочек и мальчиков с артериальной гипертензией в возрасте от 2 месяцев до 16 лет. В отношении фармакокинетики эналаприлата результаты этого исследования, в общей сложности, больших различий между детьми и взрослыми не выявили. Эти данные указывают на увеличение AUC при нормировании доз в расчете на массу тела) с возрастом; однако, такое увеличение AUC е наблюдалось, если дозы нормировали в расчете на площадь тела. В состоянии стационарного уровня средний эффективный T1/2 эналаприлата составлял 14 ч.

Период лактации

После перорального приема 20 мг препарата однократно средний пиковый уровень эналаприла в грудном молоке пяти женщин был равен 1.7 мкг/л (0.54-5.9 мкг/л) через 4-6 ч после приема. Средний пиковый уровень эналаприлата составил 1.7 мкг/л (1.2-2.3 мкг/л); максимумы наблюдали в разное время в течение 24-часового периода. На основании этих данных можно сделать вывод, что расчетное максимальное потребление препарата ребенком, находящимся исключительно на грудном вскармливании, составит около 0.16% от введенной с учетом массы тела материнской дозы.

Cmax эналаприла в грудном молоке у женщины, которая ежедневно принимала 10 мг эналаприла в течение 11 месяцев через четыре часа после приема составляло 2 мкг/л, эналаприлата через девять часов – 0.75 мкг/л. Общие количества эналаприла и эналаприлата, измеренные в грудном молоке за 24 часовой период, составили 1.44 мкг/л и 0.63 мкг/л, соответственно. Уровни эналаприлата в грудном молоке были ниже предела определения (<0.2 мкг/л) через четыре часа после приема однократной дозы эналаприла 5 мг у одной женщины и 10 мг - у двух; уровни эналаприла определены не были.

Показания к применению

— лечение артериальной гипертензии;

— лечение симптоматической сердечной недостаточности;

— предупреждение симптоматической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%).

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

Гипертензия

Начальная доза составляет от 5 до 20 мг, в зависимости от степени гипертензии и состояния пациента. Эналаприл принимается 1 раз/сут. При гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет от 5 до 10 мг.

У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например, реноваскулярной гипертензией, дегидратацией, сердечной декомпенсацией или гипертензией тяжелой степени) может произойти значительное снижение АД после приема начальной дозы. Для таких пациентов рекомендованная начальная доза составляет от 5 мг и ниже, и начало терапии следует проводить под наблюдением врача.

У пациентов, которые получают лечение высокими дозами диуретиков, может возникнуть дегидратация и гипотензия после первого приема эналаприла. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг и ниже. По возможности, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом. Следует следить за состоянием почечной функции и концентрацией калия в сыворотке крови.

Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза при ежедневном приеме - 40 мг.

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2.5 мг/сут, при этом прием препарата должен проводиться под тщательным врачебным контролем до установления первоначального эффекта препарата. Эналаприл может использоваться для лечения сердечной недостаточности с выраженными клиническими симптомами, обычно совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. В случае отсутствия симптоматической гипотензии или после соответствующей ее коррекции в начале лечения эналаприлом, дозу следует повышать постепенно до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Подбор дозы рекомендуется проводить в течение 2-4 недель. Максимальная доза 40 мг/сут делится на 2 приема.

Рекомендуемое титрование дозировки эналаприла у больных с сердечной недостаточностью/бессимптомной левожелудочковой дисфункцией

Неделя Доза, мг/сут
1 -я неделя день 1-3: 2.5 мг/сут 1 раз/сут
день 4-7: 5 мг/сут, разделенные на 2 приема
2-я неделя 10 мг/сут однократно или разделенные на 2 приема
3-я и 4-я неделя 20 мг/сут однократно или разделенные на 2 приема

Следует тщательно контролировать артериальное давление и функцию почек как до, так и после начала лечения, так как имеются данные о случаях последующей гипотензии и (реже) почечной недостаточности. У пациентов, получавших диуретики, доза должна быть уменьшена, если возможно, до начала лечения.

Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы эналаприла не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата.

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.

Клиренс креатинина (CrCl), мл/мин Начальная доза, мг/сут
30 < CrCl < 80 мл/мин 5-10 мг
10 < CrCl ≤30 мл/мин 2.5 мг
CrCl ≤10 мл/мин 2.5 мг в дни диализа

Эналаприл удаляется во время диализа. Дозировка в дни без диализа должна быть скорректирована в зависимости от АД.

Применение у пожилых пациентов

Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.

Применение в педиатрии

Клинические данные по применению эналаприла у детей, страдающих гипертензией, ограничены. Для пациентов, которые могут проглотить таблетку, доза должна подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента и АД. Рекомендуемая первоначальная доза 2.5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела 50 и более кг. Эналаприл принимается один раз в день. Доза подбирается индивидуально с учетом нужд пациента и максимальной дозы 20 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с массой тела более 50 кг.

Эналаприл не рекомендуется для новорожденных и пациентов со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1.73 м2 из-за отсутствия данных.

Если пациент забыл принять положенную дозу препарата, следует принять ее при первой же возможности. Затем следует вернуться к прежнему режиму дозирования. Не следует принимать двойную дозу.

Побочное действие

Нежелательные эффекты эналаприла встречаются: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до 1/10), нечасто (≥1/1000 до 1/100), редко (≥1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000), нет данных.

Заболевания крови и лимфатической системы: нечасто - анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко - нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания, подавление функции костного мозга.

Эндокринные нарушения: нет данных - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Нарушения метаболизма и пищеварения: нечасто – гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы и психиатрические расстройства: часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, вертиго; редко - расстройства сна.

Нарушения зрения: очень часто - снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – головокружение; часто - гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боль в груди, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, инфаркт миокарда или цереброваскулярные явления, возможно, вследствие тяжелой гипотензии у пациентов высокой степени риска; редко - синдром Рейно.

Нарушения органов дыхания, грудной клетки, средостения: очень часто – кашель; часто – одышка; нечасто - ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм/астма; редко - легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто – тошнота; часто - диарея, боль в животе, изменение вкуса; нечасто - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, язвенная болезнь; редко - стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек кишечника.

Нарушения гепатобилиарной системы: редко – печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, включая некроз, холестаз (в том числе желтуха).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; нечасто - потливость, зуд, крапивница, алопеция; редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия.

Сообщалось о комплексе симптомов, которые могут включать некоторое или все из перечисленного: повышение температуры тела, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Могут иметь место сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические проявления.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко – олигурия.

Нарушения репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – импотенция; редко – гинекомастия.

Общие нарушения: очень часто – астения; часто – усталость; нечасто - мышечные судороги, приливы, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка.

Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия, повышение уровня креатинина; нечасто: -повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия; редко - повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

Если Вы заметите какие-либо побочные реакции, в том числе не упомянутые в данной инструкции, пожалуйста, сообщите об этом своему врачу.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к эналаприлу или каким-либо вспомогательным компонентам препарата, или другим ингибиторам АПФ;

— случаи ангионевротического отека на фоне приема ингибиторов АПФ;

— врожденный или идиопатический ангионевротический отек;

— совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;

— беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Эналаприл противопоказан при беременности.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во втором и третьем триместрах беременности.

Применение ингибиторов АПФ в этом периоде сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая артериальную гипотензию, обратимую или необратимую почечную недостаточность, анурию, гипоплазию черепа у новорожденного и смерть. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации лицевых костей черепа, гипоплазии легких. Сообщалось о рождении раньше срока, а также о задержках внутриутробного развития и открытом артериальном протоке, хотя и не ясно, были ли они результатом воздействия ингибиторов АПФ. Кроме того, использование ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности связано с потенциально высоким риском врожденных дефектов.

При наступлении беременности следует прекратить прием ингибиторов АПФ как можно скорее и проводить мониторинг развития плода на регулярной основе. Если женщина планирует беременность, прием ингибиторов АПФ (включая эналаприл) следует прекратить. Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальном риске, и ингибиторы АПФ (включая эналаприл) должны назначаться только после подробной консультации и рассмотрения индивидуальных рисков и пользы.

Лактация

Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют об очень низких концентрациях в грудном молоке. Хотя эти концентрации, по-видимому, не имеют клинической значимости, не рекомендуется использование эналаприла в период грудного вскармливания недоношенных детей и в течение первых нескольких недель после родов из-за возможного риска сердечно-сосудистых и почечных осложнений поскольку нет достаточного клинического опыта. При грудном вскармливании ребенка более старшего возраста использование эналаприла возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери, и состояние ребенка контролируется для выявления возможных побочных реакций.

Применение при нарушениях функции печени
В редких случаях прием ингибиторов АПФ связывают с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома не изучен. Пациентам, получающим ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или заметного повышается уровень печеночных ферментов, следует отменить прием ингибитора АПФ и обеспечить надлежащее медицинское наблюдение.
Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.

Клиренс креатинина (CrCl), мл/мин Начальная доза, мг/сут
30 < CrCl < 80 мл/мин 5-10 мг
10 < CrCl ≤30 мл/мин 2.5 мг
CrCl ≤10 мл/мин 2.5 мг в дни диализа

Эналаприл удаляется во время диализа. Дозировка в дни без диализа должна быть скорректирована в зависимости от АД.

Применение у пожилых пациентов

Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.

Применение у детей

Существуют ограниченные данные по эффективности и безопасности лечения детей старше 6 лет с гипертензией, но нет опыта по другим показаниям. Ограниченные фармакокинетические данные имеются для детей старше 2-х месяцев. Эналаприл не рекомендуется детям с другими показаниями, кроме гипертензии.

Эналаприл не рекомендуется новорожденным и детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1.73 м2 из-за отсутствия данных.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

Симптоматическая гипотензия редко встречается у пациентов с неосложненной гипертензией. При артериальной гипертензии у пациентов, получающих эналаприл, симптоматическая гипотензия возникает чаще, если у пациента произошло снижение объема жидкости, например, из-за лечения диуретиками, диетического ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты. У пациентов с сердечной недостаточностью, ассоциированной с почечной недостаточностью или без нее, наблюдается симптоматическая гипотензия. Она чаще возникает у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, о чем свидетельствует использование высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемия или функциональная почечная недостаточность. У этих пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача и внимательно следить за пациентом при корректировках дозы эналаприла и/или диуретиков. Вышеизложенное также может быть применимо к пациентам с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное падение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

При возникновении гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине и, при необходимости, провести инфузию физиологического раствора.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или низким АД при приеме эналаприла может произойти дополнительное снижение системного артериального давления. Этот эффект является ожидаемым и обычно не приводит к прекращению лечения. Если гипотензия становится симптоматической, необходимо снижение дозы и/или прекращение приема диуретиков и/или эналаприла.

Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам, у которых затруднен отток крови из левого желудочка сердца, и избегать назначения в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.

Почечная недостаточность

При нарушении функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальная доза эналаприла должна быть скорректирована в зависимости от клиренса креатинина пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Следует постоянно проводить мониторинг концентрации калия и креатинина у этих пациентов.

Почечная недостаточность, связанная с приемом эналаприла, наблюдалась, в основном, у больных с тяжелой сердечной недостаточностью или заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии. При своевременном диагностировании и надлежащем лечении почечная недостаточность, связанная с терапией эналаприлом, как правило, обратима.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующих заболеваний почек наблюдалось увеличение мочевины и креатинина в крови при одновременном приеме с диуретиками. В этом случае необходимо снижение дозы эналаприла и/или прекращение приема диуретиков.

Вазоренальная гипертензия

Существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, принимающих ингибиторы АПФ. Нарушение функции почек может произойти при небольших изменениях уровня креатинина в сыворотке крови. У этих пациентов лечение следует начинать под тщательным врачебным наблюдением с малых доз, при тщательном подборе дозы, а также мониторинге функции почек.

Трансплантация почки

Нет достаточного опыта назначения эналаприла пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки. В связи с этим лечение эналаприлом не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

В редких случаях прием ингибиторов АПФ связывают с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует до некроза печени и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома не изучен. Пациентам, получающим ингибиторы АПФ, у которых развивается желтуха или заметного повышается уровень печеночных ферментов, следует отменить прием ингибитора АПФ и обеспечить надлежащее медицинское наблюдение.

Нейтропения/агранулоцитоз

Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия были зарегистрированы у пациентов, получающих ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без каких-либо других осложняющих факторов, нейтропения встречается очень редко. Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с коллагенозом сосудов, пациентов, находящихся на иммунодепрессантной терапии, лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или с комбинацией этих осложняющих факторов, особенно если уже есть сопутствующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились тяжелые инфекции, которые в ряде случаев не реагировали на интенсивную антибактериальную терапию. Если эналаприл используется для таких пациентов, рекомендуется периодический контроль лейкоцитарной формулы, и следует проинструктировать пациентов, чтобы они сообщали о любых признаках инфекции.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани наблюдался у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая эналаприл. Это может произойти на любом этапе лечения. В таких случаях лечение эналаприлом следует прекратить незамедлительно и провести соответствующий мониторинг, чтобы убедиться в полном исчезновении симптомов до выписки пациента. Даже в тех случаях, когда наблюдается отек только языка, без дыхательной недостаточности, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, так как лечение антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточным.

Очень редко сообщалось о летальных исходах, связанных с ангионевротическим отеком гортани или языка. Вероятна обструкция дыхательных путей у пациентов с поражением языка, голосовой щели или гортани, особенно если у них в анамнезе было хирургическое вмешательство на дыхательных путях. В этих случаях необходима срочная терапия, которая может включать раствор адреналина подкожно 1:1000 (0.3 мл до 0.5 мл) и/или меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

Чернокожие пациенты, получающие ингибиторы АПФ, как сообщается, имеют более высокую частоту ангионевротических отеков по сравнению с нечернокожими пациентами.

Пациенты, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, не связанный с терапией ингибиторами АПФ, могут подвергаться повышенному риску ангионевротического отека при приеме ингибиторов АПФ.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации к яду перепончатокрылых

В редких случаях пациенты, получавшие ингибиторы АПФ во время десенсибилизации ядом перепончатокрылых, испытали опасные для жизни анафилактоидные реакции. Эти реакции удавалось избежать путем временного отказа от приема ингибитора АПФ перед десенсибилизацией.

Анафилактоидные реакции во время ЛНП-афереза

В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛНП) с сульфатом декстрана испытали опасные для жизни анафилактоидные реакции. Этих реакций удалось избежать путем временного отказа от приема ингибитора АПФ перед каждым аферезом.

Пациенты на гемодиализе

Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) и одновременном лечении ингибиторами АПФ. В этих случаях следует использовать другие типы мембран для диализа или другой класс гипотензивных агентов.

Гипогликемия

У пациентов с диабетом, получающих антидиабетические пероральные препараты или инсулин, в начале лечения ингибитором АПФ следует внимательно следить за гипогликемией, особенно в течение первого месяца совместного использования.

Кашель

Сообщалось о кашле во время использования ингибиторов АПФ. Характерно, что кашель непродуктивный, настойчивый и прекращается после окончания терапии. Кашель, индуцированный ингибитором АПФ, следует рассматривать как часть дифференциальной диагностики кашля.

Хирургия/анестезия

У пациентов при обширных хирургических вмешательствах или во время анестезии препаратами, которые вызывают гипотензию, эналаприл блокирует образование ангиотензина II, которое происходит вторично из-за компенсаторного высвобождения ренина. Если гипотензия возникает и связана с этим механизмом, следует провести гидратацию.

Гиперкалиемия

Повышение уровня калия в сыворотке крови наблюдается у некоторых пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, включая эналаприл. Факторы риска развития гиперкалиемии включают: наличие почечной недостаточности, снижение функции почек, возраст >70 лет, сахарный диабет, интеркуррентные факторы, в частности, обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), прием добавок калия или калийсодержащих заменителей соли, или прием других препаратов, которые способствуют увеличению концентрации калия в сыворотке крови (например, гепарин). Использование добавок калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению калия в сыворотке крови.

Гиперкалиемия может вызвать серьезную, иногда фатальную аритмию. При одновременном использовании эналаприла и любого другого из вышеупомянутых препаратов следует соблюдать осторожность и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Литий

Совместный прием лития и эналаприла, как правило, не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Существуют ограниченные данные по эффективности и безопасности лечения детей старше 6 лет с гипертензией, но нет опыта по другим показаниям. Ограниченные фармакокинетические данные имеются для детей старше 2-х месяцев. Эналаприл не рекомендуется детям с другими показаниями, кроме гипертензии.

Эналаприл не рекомендуется новорожденным и детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1.73 м2 из-за отсутствия данных.

Этнические различия

Как и другие ингибиторы АПФ, эналаприл, по-видимому, менее эффективен для снижения АД у чернокожих в сравнении с нечернокожими, возможно, из-за высокой распространенности состояний с низкой активностью ренина у чернокожего населения.

Лактоза

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Содержит менее 200 мг лактозы на таблетку.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание, что при приеме эналаприла возможно головокружение и усталость.

Передозировка

Данные по передозировке у людей ограничены. Наиболее характерными особенностями передозировки, зарегистрированными на сегодняшний день, являются выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через шесть часов после приема таблетки, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

Были зарегистрированы случаи повышения концентрации эналаприла в 100-200 раз по сравнению с концентрацией при обычных терапевтических дозах, после приема 300 и 440 мг эналаприла соответственно.

Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное вливание физиологического раствора. При возникновении гипотензии пациента укладывают горизонтально с приподнятым ножным концом. Следует рассмотреть возможность инфузии ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если препарат был принят недавно, следует принять меры для выведения эналаприла малеата (например, рвота, промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из общей циркуляции с помощью гемодиализа. При устойчивой к терапии брадикардии показано использование кардиостимулятора. Следует постоянно следить за основными жизненными функциями, концентрацией в сыворотке крови электролитов и креатинина.

Лекарственное взаимодействие

Калийсберегающие диуретики или добавки калия

Ингибиторы АПФ уменьшают потери калия, индуцированные диуретиками. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавки калия или калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если одновременное применение показано из-за гипокалиемии, следует соблюдать осторожность и часто контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к дегидратации и риску гипотензии после начала лечения эналаприлом. Гипотензивный эффект может быть уменьшен путем отмены диуретиков, за счет увеличения объема или потребления соли или начала терапии эналаприлом с низкой дозы.

Другие антигипертензивные препараты

Одновременное применение этих препаратов может увеличить гипотензивное действие эналаприла. Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами может еще больше снизить АД.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском возникновения гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функций почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного агента системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Следует постоянно контролировать артериальное давление, функции почек и уровень электролитов у пациентов, принимающих эналаприл и другие средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Пациентам, страдающим диабетом, противопоказано применять алискирен совместно с препаратами эналаприла. Следует также избегать совместного применения алискирена с препаратами эналаприла пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин).

Литий

Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность были зарегистрированы во время совместного применения лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может еще больше повысить концентрацию лития и риск токсичности лития с ингибиторами АПФ. Использование эналаприла с литием не рекомендуется, но если совместное применение неизбежно, необходим тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотики

Одновременное применение анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При длительном приеме НПВП может снижаться антигипертензивный эффект АПФ. НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на увеличение в сыворотке крови калия, и могут привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Редко может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых людей или пациентов, которые принимают диуретики). Пациенты должны быть адекватно гидратированы, особое внимание следует уделять мониторингу функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

Золото

Нитритоидные реакции (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту, гипотонию), редко наблюдаются у пациентов, которые получают лечение инъекциями золота (натрия ауротиомалат) при сопутствующей терапии ингибиторами АПФ, включая эналаприл.

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Противодиабетические средства

Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может усиливать снижение содержания сахара в крови с риском гипогликемии. Это явление считается более вероятным в течение первых недель комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Алкоголь

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и β-блокаторы

Эналаприл может назначаться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и β-блокаторами.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать лекарственное средство по истечении указанного на упаковке срока годности.