Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭНАЛАПРИЛ (ENALAPRIL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ФАРМЛЭНД, СП ООО (Республика Беларусь)
Активное вещество: эналаприл
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: № 13/07/1235 от 17.08.2010 - Действующее

Таблетки светло-розового цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, риской на одной стороне, со специфическим запахом, возможна мраморность.

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, желатин, метилпарагидроксибензоат, кальция фосфат, тальк очищенный, кармуазин Е 122, дигидрат двузамещенный.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - упаковки.


Препарат отпускается по рецепту таб. 20 мг: 20 шт.
Рег. №: № 13/07/1235 от 17.08.2010 - Действующее

Таблетки темно-розового цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, риской на одной стороне, со специфическим запахом, возможна мраморность.

1 таб.
эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, желатин, метилпарагидроксибензоат, кальция фосфат, тальк очищенный, кармуазин Е 122, дигидрат двузамещенный.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - упаковки.


Описание лекарственного препарата ЭНАЛАПРИЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Эналаприл - антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-II. Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект. Наряду со снижением АД препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь Эналаприл быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 53-74%, связывание с белками плазмы крови - 50%. Cmax в крови достигается через 3-4 ч после приема препарата внутрь. Продолжительность действия 12-24 ч. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Препарат выводится почками. T1/2 составляет около 11 ч.

Показания к применению

— артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в т.ч. реноваскулярная гипертензия);

— сердечная недостаточность I-III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка (для замедления прогрессирования сердечной недостаточности, снижения частоты госпитализаций);

— профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка (уменьшение частоты развития инфаркта миокарда, снижение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Режим дозирования

Внутрь независимо от времени приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза при легкой степени АГ составляет 5 мг и назначается 1 раз/сут. При других степенях АГ начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. В случае отсутствия эффекта, дозировка препарата увеличивается на 5 мг с интервалом в 1 неделю. Поддерживающая доза - 20 мг 1 раз/сут. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но доза не должна превышать 40 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия

Поскольку у пациентов этой группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с более низкой начальной дозы – 2.5 мг. Затем доза подбирается соответственно потребностям пациента. Максимальная суточная доза - 40 мг Эналаприла при ежедневном приеме.

Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками

После первого приема Эналаприла может развиться артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые получают лечение диуретиками. Препарат рекомендуется назначать с осторожностью, так как у таких пациентов может наблюдаться дефицит жидкости или натрия. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начал лечения Эналаприлом. Если это невозможно, то начальную дозу Эналаприла следует снизить (до 5 мг или менее), для определения первоначального эффекта препарата. Далее дозировку следует подбирать с учетом состояния пациента.

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами Эналаприла и/или уменьшена доза.

Состояние почечной функции Клиренс креатинина мл/мин Начальная доза, мг/сут
Незначительные нарушения функции < 80 > 30 мл/мин 5-10 мг
Умеренные нарушения функции ≤ 30 > 10 мл/мин 2.5-5 мг
Выраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе ≤ 10 мл/мин 2.5 мг в дни диализа

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза Эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2.5 мг/сут, при этом назначение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для установления первоначального эффекта препарата. Эналаприл может использоваться для лечения сердечной недостаточности с выраженными клиническими симптомами, обычно совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. В случае отсутствия симптоматической гипотензии, или после соответствующей ее коррекции в начале лечения эналаприлом, дозу следует повышать с интервалом в 1 неделю на 5 мг до обычной поддерживающей суточной дозы - 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы может проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы сердечной недостаточности.

Рекомендуемое титрование дозировки Эналаприла у больных с сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка

Недели Доза, мг/сут
1-я неделя День 1-3: 2.5 мг/сут 1 раз/сут
День 4-7: 5 мг/сут разделенные на 2 приема
2-я неделя 10 мг/сут однократно или разделенные на 2 приема
3-я и 4-я недели 20 мг/сут однократно или разделенные на 2 приема

Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы Эналаприла не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приема лекарственного средства.

Применение у пожилых пациентов

Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.

Побочное действие

Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки; в отдельных случаях - инфаркт миокарда, инсульт, возможно вторичные по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска, боли в груди, сердцебиение, нарушения сердечного ритма, стенокардия, синдром Рейно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - головокружение, головная боль; в 2-3% случаев - повышенная утомляемость, астения; в отдельных случаях - депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, нарушения сна, парестезии, шум в ушах, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; в отдельных случаях - кишечная непроходимость, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсия, запоры, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются после прекращения приема эналаприла).

Со стороны дыхательной системы: менее 2% - кашель; в отдельных случаях - легочные инфильтраты, бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка, ринорея, боли в горле, охриплость голоса.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко - нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия, повышение содержания мочевины, креатинина (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются после прекращения приема эналаприла).

Аллергические реакции: менее 2% - кожная сыпь; редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; в отдельных случаях - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

Со стороны системы кроветворения: возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита; в отдельных случаях - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, пемфигус, зуд, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, покраснение кожи лица.

Со стороны лабораторных показателей: возможно развитие гиперкалиемии и гипонатриемии.

Прочие: менее 2% - мышечные судороги; в отдельных случаях - импотенция.

В целом Эналаприл хорошо переносится. Суммарная частота побочных эффектов при применении Эналаприла не превышает таковую при назначении плацебо. В большинстве случаев побочные эффекты незначительны, носят временный характер и не требуют отмены терапии.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к Эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента;

— наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;

— аортальный стеноз, митральный стеноз;

— беременность, период лактации;

— детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности и период кормления грудью

Применение Эналаприла при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием Эналаприла следует немедленно прекратить.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию и/или гипоплазию черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации лицевых костей черепа, гипоплазии легких. При назначении Эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода.

Подобное осложнение, как правило, не возникало в I триместре беременности из-за ограниченного воздействия ингибиторов АПФ на плод в этот период.

В тех редких случаях, когда применение препарата при беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона прием Эналаприла следует прекратить за исключением случаев, когда его назначение считается жизненно необходимым для матери. Однако как врачи, так и пациенты должны знать о том, что олигогидрамнион может развиться уже после появления у плода необратимых повреждений.

Новорожденные, матери которых принимали Эналаприл, должны быть тщательно обследованы с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, который проникает через плацентарный барьер, может быть частично удален из организма новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности должен быть увеличен интервал между приемами Эналаприла и/или уменьшена доза.

Применение у пожилых пациентов
.Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.
Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам, у которых затруднен отток крови из левого желудочка сердца.

Как до, так и после лечения Эналаприлом необходим систематический контроль АД и функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку имелись сообщения о развитии артериальной гипотензии и (гораздо реже) почечной недостаточности, в результате приема препарата. У пациентов, получающих диуретики, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить до начала лечения Эналаприлом. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы Эналаприла не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном лечении и не указывает на необходимость прекращения приема препарата. В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Клинически значимая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне гиповолемии, возникающей, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли; у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также на фоне диареи или рвоты.

Клинически выраженная артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся или не сопровождающейся почечной недостаточностью. Артериальная гипотензия наблюдается чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности при использовании «петлевых» диуретиков в высоких дозах, у больных с гипонатриемией или нарушениями функции почек. У таких пациентов лечение Эналаприлом следует начинать под врачебным наблюдением, которое должно быть особенно тщательным при изменении дозы Эналаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ИБС, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту или инсульту.

При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение и в случае необходимости ввести в/в физиологический раствор. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме Эналаприла не является противопоказанием к лечению препаратом, которое может быть продолжено после восполнения объема жидкости и нормализации АД.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД Эналаприл может вызывать дополнительное снижение АД. Такую реакцию на прием препарата можно ожидать и не следует расценивать ее как основание для прекращения лечения. В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или Эналаприлом.

У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения Эналаприлом, может привести к ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения. Такой характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью. У некоторых пациентов, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, Эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал незначительное повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. В таких случаях может потребоваться снижение дозы или отмена диуретика и/или Эналаприла.

У пациентов с сердечной недостаточностью лечение проводят под тщательным контролем врача. Как до, так и после начала лечения Эналаприлом следует проводить тщательный контроль АД и функций почек у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку имеются сообщения о развитии в результате приема препарата артериальной гипотензии с последующим (что (наблюдается гораздо реже) развитием почечной недостаточности.

При назначении ингибиторов АПФ, включая Эналаприл, описаны редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, возникшие в разные периоды лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение Эналаприлом и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Лишь после этого наблюдение можно прекратить. Если отек ограничивается областью лица и губ, обычно специального лечения не требуется, хотя антигистаминные препараты оказывают положительный эффект, улучшая состояние пациента.

Ангионевротический отек гортани может привести к фатальному исходу.

В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует быстро начать соответствующее лечение, включающее п/к инъекции раствора эпинефрина (адреналина) 0.1% (0.3-0.5 мл) и/или срочные меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У пациентов, имеющих в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с использованием ингибиторов АПФ, существует повышенный риск его возникновения при лечении Эналаприлом. У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у представителей других рас.

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, развивались тяжелые, представляющие угрозу для жизни анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить прием Эналаприла.

У больных, находившихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) и одновременно получавших ингибитор АПФ, в некоторых случаях рекомендуется применение диализных мембран другого типа или антигипертензивного препарата другого класса.

Имеются сообщения о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, настойчивый характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Во время крупных хирургических операций или во время анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию, Эналаприл блокирует образование ангиотензина II вторично по отношению к компенсаторному высвобождению ренина. Если при этом развивается выраженная артериальная гипотензия, которую можно объяснить этим механизмом, то ее следует корректировать путем увеличения объема вводимой жидкости.

Концентрация калия в сыворотке обычно остается в пределах нормы. У пациентов с артериальной гипертензией, получавших Эналаприл в течение до 48 недель, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке до 0.2 мэкв/л. При лечении Эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Эналаприл характеризуется сходной эффективностью и переносимостью у пациентов пожилого возраста и более молодых больных.

Использование в педиатрии

Данные по применению Эналаприла у детей ограничены.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: следует положить пациента на спину и приподнять ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) возможно снижение гипотензивного эффекта Эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) - возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития - замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Одновременный прием Эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность Эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Циметидин удлиняет действие Эналаприла.

Одновременное применение с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие Эналаприла.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей, в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.