Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭНАПРИЛ (ENAPRIL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: MAXPHARMA BALTIJA, UAB (Литва)
Активное вещество: эналаприл
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 20 шт.
Рег. №: № 4917/01/06/11 от 14.03.2011 - Действующее

Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е6" с одной стороны и разделительной риской с другой.

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 2.5 мг: 20 шт.
Рег. №: № 4917/01/06/11 от 14.03.2011 - Действующее

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е4" с одной стороны.

1 таб.
эналаприла малеат 2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 20 мг: 20 шт.
Рег. №: № 4917/01/06/11 от 14.03.2011 - Действующее

Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е7" с одной стороны и разделительной риской с другой.

1 таб.
эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 20 шт.
Рег. №: № 4917/01/06/11 от 14.03.2011 - Действующее

Таблетки от белого до почти белого цвета, треугольной формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е5" с одной стороны и разделительной риской с другой.

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭНАПРИЛ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Эналаприл - вещество, из которого в организме получается активный метаболит эналаприлат. Тормозит преобразование ангиотензина I в активный ангиотензин II, который за счет вазопрессорного действия увеличивает выделение альдостерона и антидиуретического гормона, задержки натрия, повышение тонуса симпатической части вегетативной нервной системы вызывает повышение АД. При артериальной гипертензии блокада синтеза ангиотензина II снижает АД, препятствуя гипертрофии миокарда левого желудочка и сосудистой стенки. При сердечной недостаточности уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления оптимизирует работу сердца и улучшает состояние больного.

Фармакокинетика

При применении внутрь почти 60% всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. T1/2 эналаприла составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После внутреннего приема 60% дозы выводится почками, 33% - через кишечник.

Показания к применению

— артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в том числе реноваскулярная гипертензия);

— сердечная недостаточность I-III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка (для замедления прогрессирования сердечной недостаточности, снижения частоты госпитализаций);

— профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка (уменьшение частоты развития инфаркта миокарда, снижение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза при легкой степени АГ составляет 5мг и назначается 1 раз/сут. В случае отсутствия эффекта, дозировка препарата увеличивается на 5 мг с интервалом в 1 неделю. Поддерживающая доза – 20 мг 1 раз/сут. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но доза не должна превышать 40 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия

Поскольку у пациентов этой группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с более низкой начальной дозы – 2.5 мг. Затем доза подбирается соответственно потребностям пациента Максимальная суточная доза - 40 мг Энаприла при ежедневном приеме.

Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками

После первого приема Энаприла может развиться артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые получают лечение диуретиками. Препарат рекомендуется назначать с осторожностью, т.к. у таких пациентов может наблюдаться дефицит жидкости или натрия. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения Энаприлом. Если это невозможно, то начальную дозу Энаприла следует снизить (до 5 мг или менее), для определения первоначального эффекта препарата. Далее дозировку следует подбирать с учётом состояния пациента.

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приёмами Энаприла и/или уменьшена доза.

Состояние почечной функции Клиренс креатинина мл/мин Начальная доза мг/сут
Незначительные нарушения функции <80 >30 мл/мин 5-10мг
Умеренные нарушения функции ≤30 >10 мл/мин 2.5-5 мг
Выраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе ≥10 мл/мин 2.05 мг в дни диализа

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза Энаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 2.5 мг/сут, при этом назначение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для установления первоначального эффекта препарата Энаприл может использоваться для лечения сердечной недостаточности с выраженными клиническими симптомами, обычно совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. В случае отсутствия симптоматической гипотензии, или после соответствующей её коррекции в начале лечения Энаприлом, дозу следует повышать с интервалом в 1 неделю на 5 мг до обычной поддерживающей суточной дозы – 20 мг, которая назначается однократно или делится на два приёма, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы может проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы сердечной недостаточности.

Рекомендуемое титрование дозировки Энаприла у больных с сердечной недостаточностью/бессимптомной левожелудочковой дисфункцией.

Неделя Доза мг/сут
1-я неделя День 1-3: 2.5 мг/сут 1 раз/сут
День 4-7: 5 мг/сут, разделённые на 2 приёма
2-я неделя 10 мг/сут однократно или разделённые на 2 приёма
3-я и 4-я неделя 20 мг/сут однократно или разделённые на 2 приёма

Развитие артериальной гипотензии после приёма первой дозы Энаприла не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приёма препарата.

Применение у пожилых пациентов

Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.

Применение в педиатрии

Применение лекарственного средства Энаприл у детей не рекомендовано.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки; в отдельных случаях - инфаркт миокарда, инсульт, возможно вторичные по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска, боли в груди, сердцебиение, нарушение сердечного ритма, стенокардия, синдром Рейно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - головокружение, головная боль; в 2-3% случаев - повышенная утомляемость, астения; в отдельных случаях - депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, нарушения сна, парестезии, шум в ушах, нечёткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; в отдельных случаях - кишечная непроходимость, панкреатит, печёночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсия, запоры, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются после прекращения приёма эналаприла).

Со стороны дыхательной системы: менее 2% - кашель, в отдельных случаях - лёгочные инфильтраты, бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка, ринорея, боли в горле, охриплость голоса.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность, олигурия, повышение содержания мочевины, креатинина (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются после прекращения приёма эналаприла).

Аллергические реакции: менее 2% - кожная сыпь; редко - ангаоневротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; в отдельных случаях - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/ миозит, артралгия/ артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

Со стороны системы кроветворения: возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита; в отдельных случаях - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, пемфигус, зуд, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, покраснение кожи лица

Со стороны лабораторных показателей: возможно развитие гиперкалиемии и гипонатриемии.

Прочие: менее 2% - мышечные судороги; в отдельных случаях - импотенция.

В целом Энаприл хорошо переносится. Суммарная частота побочных эффектов при применении Энаприла не превышает таковую при назначении плацебо. В большинстве случаев побочные эффекты были незначительными, носят временный характер и не требуют отмены терапии.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии одной почки;

— периоды беременности и кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Энаприла при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием Энаприла следует немедленно прекратить.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию и/или гипоплазию черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода.

Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации лицевых костей черепа, гипоплазии легких. При назначении Энаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода.

Подобное осложнение, как правило, не возникало в I триместре беременности из-за ограниченного воздействия ингибиторов АПФ на плод в этот период.

В тех редких случаях, когда применение препарата при беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона прием Энаприла следует прекратить за исключением случаев, когда его назначение считается жизненно необходимым для матери. Однако как врачи, так и пациенты должны знать о том, что олигогидрамнион может развиться уже после появления у плода необратимых повреждений. Новорожденные, матери которых принимали Энаприл, должны быть тщательно обследованы с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, который проникает через плацентарный барьер, может быть частично удален из организма новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.

Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности должен быть увеличен интервал между приёмами Энаприла и/или уменьшена доза.

У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения Энаприлом, может привести к ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

У некоторых пациентов, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, Энаприл в сочетании с диуретиками вызывал незначительное повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. В таких случаях может потребоваться снижение дозы или отмена диуретика и/или Энаприла.

Применение у пожилых пациентов

Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.

Применение у детей
Данные по применению эналаприла у детей ограничены.
Особые указания

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам, у которых затруднён отток крови из левого желудочка сердца.

Как до, так и во время лечения Энаприлом, необходим систематический контроль АД и функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку имелись сообщения о развитии артериальной гипотензии и - гораздо реже - почечной недостаточности в результате приёма препарата. У пациентов, получающих диуретики, дозу диуретиков, по возможности, следует уменьшить до начала лечения Энаприлом. Развитие артериальной гипотензии после приёма первой дозы Энаприла не означает, что артериальная гипотензия сохранится при длительном лечении и не указывает на необходимость прекращения приёма препарата. В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Клинически значимая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложнённой артериальной гипотензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Энаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне гиповолемии, возникающей, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также на фоне диареи или рвоты.

Клинически выраженная артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся или не сопровождающейся почечной недостаточностью. Артериальная гипотензия наблюдается чаще у пациентов с более тяжёлыми формами сердечной недостаточности при использовании «петлевых» диуретиков в высоких дозах, у больных с гипонатриемией или нарушениями функции почек. У таких пациентов лечение Энаприлом следует начинать под врачебным наблюдением, которое должно быть особенно тщательным при изменении дозы Энаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ИБС, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение и в случае необходимости ввести в/в физиологический раствор. Транзиторная артериальная гипотензия при приёме Энаприла не является противопоказанием к лечению препаратом, которое может быть продолжено после восполнения объёма жидкости и нормализации АД.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД Энаприл может вызвать дополнительное снижение АД. Такую реакцию на приём препарата можно ожидать и её не следует расценивать как основание для прекращения лечения. В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или Энаприлом.

У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения Энаприлом, может привести к ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения. Такой характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, Энаприл в сочетании с диуретиками вызывал незначительное повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. В таких случаях может потребоваться снижение дозы или отмена диуретика и/или Энаприла.

У пациентов с сердечной недостаточностью лечение проводят под тщательным контролем врача. Как до, так и после начала лечения Энаприлом следует проводить тщательный контроль АД и функций почек у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку имеются сообщения о развитии в результате приема препарата артериальной гипотензии с последующим (что наблюдается гораздо реже) развитием почечной недостаточности.

При назначении ингибиторов АПФ, включая Энаприл, описаны редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение Энаприлом и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Лишь после этого наблюдение можно прекратить. Если отек ограничивается областью лица и губ, обычно специального лечения не требуется, хотя антигистаминные препараты оказывают положительный эффект, улучшая состояние пациента. Ангионевротический отек гортани может привести к фатальному исходу.

В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует быстро начинать соответствующее лечение, включающее п/к инъекции раствора эпинефрина (адреналина) 0.1% (0.3-0.5 мл) и/или срочные меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У пациентов, имеющих в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с использованием ингибиторов АПФ, существует повышенный риск его возникновения при лечении Энаприлом. У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у представителей других рас.

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, развивались тяжелые, представляющие угрозу для жизни анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Подобных реакций можно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить прием Энаприла.

У больных, находившихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN 69) и одновременно получавших ингибитор АПФ, в некоторых случаях развивались анафилактоидные реакции. Поэтому для таких пациентов рекомендуется применение диализных мембран другого типа или антигипертензивного препарата другого класса.

Имеются сообщения о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, настойчивый характер и прекращается после отмены препарата. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Во время крупных хирургических операций или во время анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию, Энаприл блокирует образование ангиотензина II вторично по отношению к компенсаторному высвобождению ренина. Если при этом развивается выраженная артериальная гипотензия, которую можно объяснить этим механизмом, то ее следует корректировать путем увеличения объема вводимой жидкости. Концентрация калия в сыворотке обычно остается в пределах нормы. У пациентов с артериальной гипертензией, получавших Энаприл в течение до 48 недель, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке до 0.2 мэкв/л. При лечении Энаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Энаприл характеризуется сходной эффективностью и переносимостью у пациентов пожилого возраста и более молодых больных.

Дети

Данные по применению эналаприла у детей ограничены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Нет данных, предполагающих, что эналаприл оказывает какое-либо влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, сопровождающаяся головокружением, ортостатическим коллапсом, обмороком, тошнотой, диареей, мышечными судорогами.

Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов. Если со времени приема таблеток прошло немного времени, следует вызвать рвоту. Эналаприлат может быть изъят из системной циркуляции с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивные препараты, такие как бета-блокаторы, метилдопа, антагонисты кальция и диуретики при применении с эналаприлом могут усилить антигипертензивный эффект. Адреноблокаторы должны использоваться в сочетании с эналаприлом только под тщательным наблюдением врача.

Повышенный уровень сывороточного лития может наблюдаться у пациентов, получающих лечение эналаприлом и литием одновременно.

После терапии эналаприлом, уровень калия в плазме крови обычно остается в пределах нормы, хотя сообщалось о случаях гиперкалиемии. Вероятность возникновения диуретик-индуцированной гипокалиемии может быть снижена при сопутствующем применении эналаприла. Эналаприл может повысить уровень калия в плазме крови у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно когда они получают калиевые добавки, калий сберегающие диуретики или калий содержащие заменители соли. Хотя применение таких препаратов не рекомендуется, в случае необходимости они должны использоваться с осторожностью при постоянном мониторинге уровней калия в плазме крови.

Усиление эффекта понижения глюкозы в крови с риском развития гипогликемии может возникнуть при сопутствующем применении ингибиторов АПФ и антидиабетических лекарственных средств (инсулинов и оральных гипогликемических препаратов). Хотя долгосрочные клинические испытания эналаприла не подтвердили эти данные, следует проявлять осторожность в случае этой категории пациентов.

Наркотические/нейролептические препараты могут привести к возникновению постуральной гипотензии при сопутствующем применении ингибиторов АПФ.

Сопутствующее применение аллопуринола, цитостатических или иммуно-подавляющих препаратов, системных кортикостероидов или прокаинамида с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении.

Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ может быть уменьшен при сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами. Кроме того, может наблюдаться аддитивный эффект в отношении повышенного уровня калия в сыворотке крови и ухудшения функции почек. Эти эффекты обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью и являются обратимыми.

Антациды могут уменьшить биодоступность ингибиторов АПФ при их сопутствующем применении.

Так как симпатомиметики могут ослабить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, должен проводиться тщательный мониторинг ожидаемого эффекта.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ при их сопутствующем применении.

При сопутствующем применении циклоспорина с ингибиторами АПФ увеличивается риск возникновения гиперкалиемии.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года с даты производства.