Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭКЗИФИН (EXIFINE)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениC осторожностью применяется для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd. (Индия)
Представительство: Д-р РЕДДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд.
Активное вещество: тербинафин
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 250 мг: 16 шт.
Рег. №: № 5173/01/06/11 от 22.09.2011 - Действующее
Таблетки 1 таб.
тербинафин (в форме гидрохлорида) 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, крахмал прежелатинизированный, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, вода очищенная.

4 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭКЗИФИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие
Тербинафин представляет собой аллиламидное производное и обладает широким спектром противогрибкового действия. В терапевтических концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты, дрожжеподобные грибы, некоторые диморфные грибы. В отношении дрожжевых грибов в зависимости от их вида активность может быть как фунгицидной так и фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирующего действия на фермент скваленэпоксидазу в клеточной мембране, что ведет к дефициту эргостерина, накоплению сквалена внутри клетки гриба и ее гибели. При приеме внутрь тербинафин активен в отношении дерматофитов (таких как Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), а также дрожжеподобных грибов рода Candida. При местном применении также оказывает эффект в отношении Pityrosporum orbiculare.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается (<70%), прием пищи на всасывание тербинафина не влияет. Сmax в плазме после однократного приема в дозе 250 мг достигается через 2 ч. Связывание с белками крови составляет около 99%. Тербинафин быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в роговом слое. Также препарат проникает в секрет сальных желез, что ведет к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах. В ногтях тербинафин обнаруживается через неделю после приема стандартной дозы 250 мг, фунгицидная концентрация обеспечивается спустя 2-3 недели после начала приема, максимальная достигается спустя 18 недель. При местном применении в виде 1% крема в системный кровоток проникает менее 5% действующего вещества, основная его часть накапливается в роговом слое кожи, максимальная концентрация (94.4 мкг/м2) достигается спустя 4 ч от применения. Тербинафин выделяется с грудным молоком. Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 70% метаболитов выводится с мочой, около 20% с калом. Период полувыведения при однократном приеме внутрь в дозе 250 мг составляет 11-17 ч, при длительном приеме увеличивается до 400 ч, что связано с медленным высвобождением препарата из кожи и жировой ткани.
Показания к применению

— онихомикоз (микоз ногтей), вызванный дерматофитами;

— дерматофитии кожи и волосистой части головы: трихофития (Т. rubram, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsunaris, Т. violaceum);

— микроспория (Microsporum canis) и эпидермофития (Epidermophyton floccosum);

— распространённые, тяжёлые формы дерматофитии (микоз туловища (Tinea corporis), эпидермофития паховая (Tinea curis), микоз стоп (Tinea pedis) и дерматофития волосистой части головы (Tinea capitis)) и дрожжевые инфекции кожи, вызываемые грибами рода Candida (например, Candida ablicans) в случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обуславливают целесообразность приема препарата внутрь.

Тербинафин не эффективен при кандидозе влагалища, а также при приеме внутрь — при разноцветном лишае.

Режим дозирования
Дозы препарата устанавливают индивидуально, с учетом показаний, тяжести заболевания. Взрослые: 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети: клинические данные по применению тербинафина у детей ограничены, поэтому назначение препарата возможно только детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) по 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в случае, если отсутствует возможность альтернативного лечения и ожидаемая польза превышает возможный риск. Продолжительность лечения: дерматомикозы стоп (межпальцевые промежутки, подошва, свод стопы) - 2-6 нед.; дерматомикозы крупных складок, кожи груди, живота — 2—4 нед; микозы волосистой части головы - 4-6 нед.; онихимикоз ногтей рук - 6 нед.; онихомикоз ногтей ног - 12 нед.
Побочное действие

Экзифин в целом хорошо переносится больными. Побочные действия слабо или умеренно выражены и носят транзиторный характер. При оценке частоты возникновения побочных реакций использованы следующие градации: очень часто - более 10%, часто 1-10%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01 -0.1%, очень редко - менее 0.01%.

Кровь и лимфатическая система: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Иммунная система: очень редко - анафилактические реакции (включая ангионевротический отек), кожные и системные проявления lupus erythematosus.

Психические нарушения: очень редко - психосоматические нарушения (такие как депрессия и тревога).

Нервная система: часто - головная боль, нечасто - нарушения вкусоощущения (описаны случаи, приводившие к снижению употребления пищи и значительной потере массы тела), редко - парестезии, гипоэстезии, головокружение.

Орган слуха и равновесия: очень редко - головокружение.

Органы пищеварения: очень часто - чувство переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, умеренные боли в животе, диарея.

Гепато-билиарная система: редко - гепатит, холестаз, желтуха и другие тяжелые нарушения функций печени (см. «Особые указания»).

Кожа и подкожные ткани: очень часто - сыпь, крапивница, очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустуллез), фотосенсибилизация, псориаформные симптомы или обострение псориаза.

Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: очень часто - артралгии, миалгии.

Общее состояние: редко - недомогание.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата;

— беременность и лактация;

— хроническая или острая патология печени, тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (информация о безопасности препарата у данной группы пациентов недостаточна).

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при хронической или острой патологии печени, тяжелой печеночной недостаточности.

Описаны единичные случаи тяжелых нарушений функции печени, возникших на фоне приема тербинафина внутрь и приведших к смерти либо потребовавших пересадки печени. Большинство этих случаев возникали на фоне уже имевшейся тяжелой патологии печени. В связи с этим перед началом лечения таблетками тербинафина рекомендуется проведение исследования функций печени (в том числе исследование уровня трансаминаз в плазме крови). При возникновении симптомов нарушения функций печени на фоне приема тербинафина использование препарата следует немедленно прекратить.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (информация о безопасности препарата у данной группы пациентов недостаточна). Не рекомендуется использовать тербинафин внутрь при лечении пациентов с выраженной патологией почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).
Применение у пожилых пациентов
Нет необходимости изменять дозу препарата при лечении пожилых пациентов, так как не было обнаружено никаких клинически значимых отличий в фармакоконетике препарата у этой группы пациентов.
Применение у детей
Клинические данные по применению тербинафина у детей ограничены, поэтому назначение препарата возможно только детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) по 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в случае, если отсутствует возможность альтернативного лечения и ожидаемая польза превышает возможный риск.
Особые указания

Поскольку клинический опыт применения Экзифина у беременных женщин отсутствует, препарат не следует применять во время беременности, если потенциальные выгоды его использования не превышают возможный риск для плода, хотя в эксперименте не было выявлено влияния Экзифина на функцию размножения у животных. При необходимости назначения Экзифина внутрь кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание. При лечении Экзифином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, носки, обувь). Нет необходимости изменять дозу препарата при лечении пожилых пациентов, так как не было обнаружено никаких клинически значимых отличий в фармакоконетике препарата у этой группы пациентов. Не рекомендуется использовать тербинафин внутрь при лечении пациентов с выраженной патологией почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) и печени. Описаны единичные случаи тяжелых нарушений функции печени, возникших на фоне приема тербинафина внутрь и приведших к смерти либо потребовавших пересадки печени. Большинство этих случаев возникали на фоне уже имевшейся тяжелой патологии печени. В связи с этим перед началом лечения таблетками тербинафина рекомендуется проведение исследования функций печени (в том числе исследование уровня трансаминаз в плазме крови). При возникновении симптомов нарушения функций печени на фоне приема тербинафина использование препарата следует немедленно прекратить. В исследованиях описаны случаи транзиторной лимфопении на фоне приема тербинафина внутрь. В связи с этим рекомендован контроль показателей формулы крови у пациентов с имеющимся либо предполагаемым иммунодефицитом и принимающих тербинафин внутрь более 6 недель. Имеются сообщения о случаях выраженной нейтропении, возникавшей на фоне приема тербинафина внутрь. В связи с этим рекомендован контроль формулы крови при возникновении на фоне приема тербинафина вторичной инфекции. В случае, если число нейтрофилов менее 1000 /мм, прием тербинафина следует прекратить.

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами.

Данные о влиянии Экзифина на способность водить автомобиль и работать с механизмами отсутствуют. Пациентам, которые испытывают головокружение рекомендовано воздерживаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.

Передозировка
При приеме внутрь тербинафина в дозе 5 г (20 таблеток) серьезные клинические симптомы передозировки отсутствовали. Могут наблюдаться тошнота, рвота, боли в животе, головокружение, головная боль, кожные высыпания. Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата (активированный уголь, промывание желудка), симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Плазменный клиренс тербинафина может изменяться при совместном использовании с препаратами, оказывающими влияние на цитохром Р450. Препараты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (например, рифампицин) могут увеличивать клиренс и снижать эффективность тербинафипа. Напротив, препараты, ингибирующие цитохром Р450 (например циметидин), могут замедлять выведение тербинафина, усиливать его эффективность и токсичность. В связи с этим при необходимости совместного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы Экзифина. В исследованиях in vitro было выявлено, что тербинафин подавляет СУР2В6-опосредуемый метаболизм. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые преимущественно метаболизируются этим ферментом (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В, антиаритмические препараты, в том числе класса 1А, 1В и 1С) в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. При одновременном приеме тербинафина с оральными контрацептивами наблюдались случаи нарушения менструального цикла (прорывные кровотечения, нерегулярный менструальный цикл). Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21 % при внутривенном введении последнего и клиренс дезипрамина на 82%. Тербинафин увеличивает клиренс циклоспорина на 15%. Зарегистрированы редкие случаи изменения MHO и/или протромбинового времени у пациентов, получавших тербинафин совместно с варфарином.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре до 25°С, в защищенном от света и влаги месте. Срок хранения: 3 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке. Препарат следует хранить в местах, не доступных для детей.