Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ЭЗОКАР (EZOCARE)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, (Палестина)
Представительство: ФАРМАКАР Инт. Ко.
Активное вещество: эзомепразол
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н++-АТФ-азы
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 20 мг: 15 шт.
Рег. №: № 8583/08/12/13 от 30.04.2013 - Действующее

Капсулы бело-синего цвета, размер №2, с логотипом "Фармакар"; содержимое капсул - пеллеты с кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета.

1 капс.
эзомепразол (в форме пеллет 8.5%) 235 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, натрия гидрофосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, эудрагит L 30 D-55, пеллеты нейтральные, маннитол, тальк, титана диоксид, диэтилфталат, натрия гидроксид.

5 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 40 мг: 16 шт.
Рег. №: № 8583/08/12/13 от 30.04.2013 - Действующее

Капсулы красно-серого цвета, размер №0, с логотипом "Фармакар"; содержимое капсул - пеллеты с кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета.

1 капс.
эзомепразол (в форме пеллет 8.5%) 470.6 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, натрия гидрофосфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, эудрагит L -30 D-55, пеллеты нейтральные, маннитол, тальк, титана диоксид, диэтилфталат, натрия гидроксид.

4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ЭЗОКАР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, ингибитор протонового насоса, S-изомер омепразола. Являясь слабым основанием, активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и необратимо ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу, угнетает секрецию ионов H+ и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию независимо от природы раздражителя.

Действие наступает через 1 ч после приема препарата внутрь в дозе 20 мг или 40 мг.

При ежедневном приеме препарата в дозе 20 мг 1 раз/сут в течение 5 дней средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

У пациентов с симптоматической ГЭРБ через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг при суточном мониторировании рН в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч соответственно.

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% через 8 недель.

Обладает прямым бактерицидным действием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношении Helicobacter pylori, оказывает фитопротекторное действие. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации со стандартными антибактериальными препаратами в течение 1 недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Cmax возрастает пропорционально повышению дозы. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает при повторном приеме до 89%. Для дозы 20 мг эти показатели составляют 50% и 68% соответственно.

Распределение

Vd - 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Прием пищи одновременно замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении внутрижелудочной кислотности.

Метаболизм и выведение

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, который обнаруживается в плазме. Все метаболиты фармакологически не активны.

У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 - 1.3 ч при систематическом приеме препарата 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. До 80% дозы выводится в виде метаболитов почками с мочой (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

У пациентов с медленным метаболизмом (1-2% населения) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3А4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с быстрым метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

У пациентов младше 18 лет фармакокинетика эзомепразола не изучалась.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

Показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидивов;

— симптоматическое лечение ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика и лечение пептических язв у пациентов с язвенной болезнью.

Пациенты, длительно принимающие НПВС:

— лечение пептических язв, связанных с приемом НПВС;

— профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВС.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь непосредственно перед едой или во время еды.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы сохраняются.

Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз/сут.

Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недели лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол - 20 мг, амоксициллин - 1 г и кларитромицин - 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.

При почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелых нарушениях функции печени максимальная доза составляет 20 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Нижеуказанные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований эзомепразола и в ходе пострегистрационного мониторинга безопасности. Ни для одной из побочных реакций не была определена дозозависимость. Частота побочных реакций указана в соответствии со следующей классификацией: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1000 до <1/100), редкие (>1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000); частота не известна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения: редкие - лейкопения, тромбоцитопения; очень редкие - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редкие - реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Со стороны обмена веществ: нечастые - периферические отеки; редкие - гипонатриемия; очень редкие - гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может быть сопряжена с гипокальциемией.

Со стороны психики: нечастые - бессонница; редкие - возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редкие - агрессивность, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: частые - головная боль; нечастые - головокружение, парестезия, сонливость; редкие - нарушения вкуса.

Со стороны органа зрения: редкие - нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечастые - головокружение.

Со стороны дыхательной системы: редкие - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: частые - абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечастые - сухость слизистой рта, повышение активности печеночных ферментов; редкие - стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит с желтухой или без таковой; очень редкие - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболевания печени; частота не известна - микроскопический колит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редкие - алопеция, фоточувствительность; очень редкие - многоформная эритема, синдрома Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: редкие - артралгия, миалгия; очень редкие - мышечная слабость, переломы костей.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редкие - интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редкие - гинекомастия.

Со стороны организма в целом: редкие - слабость, усиление потоотделения.

Противопоказания к применению

— одновременный прием с нелфинавиром;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или иным компонентам препарата в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Эзокар в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на беременность, роды, а также в период постнатального развития.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени максимальная доза составляет 20 мг/сут.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени максимальная доза составляет 20 мг/сут.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Применение у детей
Не рекомендуется применение препарата у детей.
Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может уменьшить выраженность симптомов и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Во время лечения антисекреторными препаратами, в т.ч. эзомепразолом, уровень гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. После прекращения терапии уровень гастрина возвращается к исходному в течение месяца. У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается рецидив заболевания.

Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьезные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.

Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.

Данные обсервационных исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ингибиторы протонной помпы в высоких дозах (многократный ежедневный прием) и/или при длительной терапии (1 год и более). Рекомендуют осуществлять прием ингибиторов протонной помпы в минимальной терапевтической дозе, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утвержденным рекомендациям.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эзокар не оказывает влияния на возможность управления транспортными средствами и работу с опасными приспособлениями и механизмами.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано.

При однократном приеме эзомепразола в дозе 80 мг не наблюдалось каких-либо отрицательных последствий.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол в высокой степени связывается с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Эзомепразол снижает абсорбцию кетоконазола и итраконазола.

Эзомепразол ингибирует изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, поэтому совместное применение с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (в т.ч. диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы.

При совместном приеме эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2С19-диазепам).

При одновременном приеме эзомепразола в дозе 40 мг минимальные концентрации фенитоина в плазме у больных эпилепсией повышались на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

У здоровых добровольцев совместный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда приводил к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC - на 32% и T1/2 - на 31%, однако концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не менялась. При этой комбинации влияние цизаприда на электрофизиологические параметры сердца не изменялось.

Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Коррекция режима дозирования эзомепразола в этом случае не требуется.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.