Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФЕЛОРАН® (FELORAN)

Владелец регистрационного удостоверения: SOPHARMA, PLC (Болгария)
Представительство: СОФАРМА АО
Активное вещество: диклофенак
Клинико-фармакологическая группа: НПВС
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/инъекц. 75 мг/3 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: № 2268/96/01/06/11 от 15.09.2011 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, практически не содержащий частицы от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 мл 1 амп.
диклофенак натрия 25 мг 75 мг

Вспомогательные вещества: N,N-диметилацетамид, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия гидроксид (1 моль/л), вода д/и.

3 мл - ампулы бесцветного стекла I типа вместимостью 5 мл (10) - упаковки блистерные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФЕЛОРАН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие
НПВП. Диклофенак обладает выраженной противовоспалительной активностью, доказанной на различных моделях экспериментального воспаления. Он снижает силу и уменьшает продолжительность воспалительной реакции, ускоряет наступление пролиферативной фазы воспалительного процесса. Обладает анальгезирующей и антипиретической активностью. Подавляет тромбоцитную агрегацию в условиях in vivo и in vitro, не оказывает кардиодепрессивного действия, обладает слабым ульцерогенным эффектом. Подавление процесса ферментного превращения арахидоновой кислоты в простагландины является основным механизмом действия диклофенака. Он также оказывает эффект на высвобождение бета-эндорфинов и эндогенных пирогенов. Диклофенак ведет к инактивированию лизосомных ферментов, подавляет активность катепсина В1, подавляет активность нейтральных протеаз.
Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения диклофенак быстро всасывается. Средние концентрации в плазме, составляющие около 2.5 мкг/мл, достигаются приблизительно через 20 мин. Абсорбированное количество находится в линейной зависимости от введенной дозы.

AUC после в/м введения приблизительно вдвое больше AUC после перорального или ректального введения, поскольку половина активного вещества метаболизируется во время "первого прохождения" через печень в случае перорального или ректального способа применения.

Распределение

Не кумулирует. В значительном количестве связывается с белками плазмы - приблизительно 99.7%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd диклофенака составляет 0.12-0.17 л/кг. Проникает в синовиальную жидкость и создает высокие уровни через 2-4 ч после достижения Cmax в плазме.

Метаболизм

Диклофенак метаболизируется в печени в основном путем окисления и конъюгации, с образованием нескольких метаболитов, два из которых имеют фармакологическую активность, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Около 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Остальная часть элиминируется с калом. Также диклофенак экскретируется с грудным молоком в очень малых количествах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не существует различий во всасывании, метаболизме и выведении диклофенакак у пациентов различного возраста.

У пациентов с нарушением функций почек из кинетики при применении одной дозы невозможно сделать вывод о кумуляции неизмененного активного вещества при лечении терапевтическими дозами. При КК менее 10 мл/мин определяемая Css гидроксиметаболитов в плазме было в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В этих случаях метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным печеночным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака были теми же, что и у пациентов без нарушений печени.

Показания к применению

— острая боль (в т.ч. при почечной колике, обострении остеоартрита и ревматоидного артрита, острых болях в спине, острой подагре, острых травмах и переломах и послеоперационных болях).

Режим дозирования

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Препарат вводят посредством глубокой в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Каждая ампула предназначена для однократного применения. Раствор необходимо использовать сразу же после вскрытия ампулы. Оставшееся в ампуле неиспользованное количество препарата следует выбросить.

У взрослых необходимо соблюдать следующие указания при в/м введении, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции. Одна ампула 1 раз/сут (или в тяжелых случаях 2 раза/сут) глубоко в/м в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы. Если есть необходимость в двух инъекциях в день, то вторую ампулу рекомендуется вводить в другую ягодичную мышцу. В качестве альтернативы одну ампулу 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (таблетки или суппозитории) до максимальной суточной дозы 150 мг.

При почечной колике - 75 мг (1 амп.) в/м. В случае необходимости следующую ампулу можно вводить через 30 мин. Рекомендуемая максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг.

Хотя фармакокинетика диклофенака не нарушается до клинически значимой степени у пожилых пациентов, НПВП следует использовать с особой осторожностью у таких больных, которые в целом являются более склонными к возникновению побочных реакций. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов или людей с низкой массой тела. Пациентов необходимо контролировать на предмет возникновения кровотечения. Рекомендуемая максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг.

Фелоран противопоказан для использования у детей.

Продолжительность лечения

Фелоран не следует применять более двух дней. При необходимости лечение можно продолжить другими лекарственными формами, содержащими диклофенак - таблетки, суппозитории, гель.

Побочное действие

Нижеперечисленные побочные реакции классифицированы по частоте (MedDRA) и системно-органному классу. В зависимости от частоты, побочные реакции могут быть: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1000 до <1/100), редкие (>1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000) и с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных невозможно сделать оценку).

Со стороны кроветворной системы: очень редкие - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редкие - приступ бронхиальной астмы, особенно у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и НПВС, системные анафилактические/анафилактоидные реакции (включая гипотензию, шок); очень редкие - ангионевротический отек (в т.ч. и отек лица).

Психические нарушения: очень редкие - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические реакции.

Со стороны нервной системы: частые - головокружение, головная боль; редкие - сонливость; очень редкие - нарушения памяти, парестезии, судороги, асептический менингит, беспокойство, тремор, нарушения вкуса, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения: очень редкие - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия).

Со стороны органа слуха: очень редкие - слуховые нарушения, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редкие - пальпитация, боль в груди, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертензия, васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: редкие - астма, затрудненное дыхание; очень редкие - пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы: частые - тошнота, рвота, боли в эпигастрии и области живота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; редкие - гастрит, кровотечение из ЖКТ (гематемез, мелена, кровавая диарея), обострение язвенной болезни с или без перфорации или кровотечения; очень редкие - афтозный стоматит, глоссит, поражения пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение ульцерозного колита или болезни Крона, развитие диафрагмально-кишечных стриктур, констипация, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения: частые - бессимптомное повышение печеночных ферментов; редкие - гепатит с или без желтухи; очень редкие - фульминатный гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: частые - кожная сыпь; редкие - крапивница; очень редкие - синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергические реакции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редкие - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Общие нарушения и реакции в месте применения: частые - боль и образование инфильтратов в месте введения; редкие - локальные абсцессы и некрозы в месте введения, отек.

Противопоказания к применению

— пациенты, у которых другие НПВС или ацетилсалициловая кислота вызывают приступы астмы, крапивницы или острый ринит;

— активная или рецидивирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

— данные в анамнезе о желудочно-кишечных кровоизлияниях или перфорациях;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— нарушение функции печени;

— почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);

— дети и подростки;

— III триместр беременности;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к активному веществу или некоторым из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому диклофенак нельзя применять в течение I и II триместров беременности, если потенциальная польза для матери не превышает риск для плода. Диклофенак также противопоказан в течение III триместра беременности (риск атонии матки и преждевременного закрытия артериального протока у плода).

Исследования на животных не показали какое-либо прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовое развитие.

Экскретируется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Для избежания возможного риска для грудных детей рекомендуется прекратить кормление грудью. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 72 ч после последнего приема лекарственного препарата.

Как и все другие НПВС, диклофенак может подавлять фертильность, поэтому у женщин в репродуктивном возрасте его следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Особые указания

Побочные реакции можно уменьшить, применяя для купирования симптомов как можно более низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.

Следует избегать одновременного применения препарата Фелоран и НПВС для системного применения, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2, из-за возможности появления дополнительных побочных эффектов.

Желудочно-кишечные кровоизлияния, язвы или перфорации, включая с летальным исходом, наблюдались при применении всех НПВС в любое время в ходе лечения, при наличии или без предупреждающих симптомов или данных о предшествующих серьезных инцидентах со стороны ЖКТ. Последствия могут быть особенно тяжелыми у пациентов в пожилом возрасте. Пациентам с побочными реакциями со стороны ЖКТ, особенно в пожилом возрасте, следует сообщать о всех необычных симптомов со стороны брюшной области (особенно в случае кровотечения).

Риск появления побочных реакций со стороны ЖКТ более высокий при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение НПВС следует начинать с наиболее низкой возможной дозы, учитывая необходимость добавления протекторных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонового насоса). Данная схема лечения также рекомендуется и в случаях одновременного применения ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других лекарственных препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Лечение диклофенаком пациентов с заболеваниями желудка, меленой, дивертикулезом, болезнью Крона, язвенным колитом в анамнезе следует проводить с осторожностью и после оценки соотношения польза/риск для пациента. Врач должен проинформировать пациента о возможных нарушениях со стороны ЖКТ и сообщить о необходимости немедленно прекратить лечение диклофенаком при появлении первых симптомов, а также о необходимости обратиться к специалисту.

Повышенный риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и курением, поэтому в таких случаях лечение должно проводиться с особой осторожностью.

Из-за возможности возникновения отеков и задержки жидкости, связанных с лечением НПВС, особенно осторожно следует назначать лечение диклофенаком пациентам с гипертонической болезнью в анамнезе, сердечной недостаточностью, пациентам с нарушением функции почек, пациентам пожилого возраста, при сопутствующем лечении диуретиками или препаратами, оказывающими влияние на функцию почек, пациентам со значительным снижением экстрацеллюлярного объема. В этих случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль функции почек. У больных с почечной недостаточностью существует риск замедления экскреции диклофенака и повышения его токсичности.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при продолжительном лечении, можно связать со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Лечение диклофенаком пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью можно проводить только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Такую же оценку необходимо проводить и до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пациенты с бронхиальной астмой, хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, относятся к группе пациентов с повышенным риском аллергических проявлений при применении НПВС. Применение диклофенака у таких пациентов может также вызвать астматический приступ.

Существует перекрестная гиперчувствительность к НПВС. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам данной группы могут возникнуть такие проявления и к диклофенаку

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанные заболевания соединительной ткани существует более высокий риск развития асептического менингита при лечении НПВС, в т.ч. и диклофенаком.

При приеме лекарственных препаратов из группы НПВС, существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с сахарным диабетом, у больных с почечной недостаточностью, у пациентов, которые лечатся бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и в случае с другими НПВС, применение диклофенака может привести к ухудшению функции печени и обострению печеночной недостаточности. Поэтому необходимо периодически контролировать показатели функции печени (трансаминазы, билирубин, ЩФ, ГГТ), особенно у больных, получающих лечение в течение длительного времени. Использование диклофенака у пациентов с печеночной порфирией может вызвать приступ заболевания.

Очень редко наблюдаются серьезные кожные реакции, включая с летальным исходом, при применении НПВС, и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наиболее высокий риск появления указанных реакций существует в начале лечения. Лечение следует прекратить при появлении первых кожных или других признаков гиперчувствительности.

При длительном лечении НПВС рекомендуется периодический контроль гематологических параметров.

Диклофенак ингибирует биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов, поэтому необходимо с осторожностью назначать пациентам, получающим лечение от коагулопатии.

Лечение диклофенаком пациентов с заболеваниями половых органов и мочевыводящих путей может привести к обострению симптомов.

Препарат может маскировать симптомы острого воспаления за счет противовоспалительного действия диклофенака, что требует исключения бактериальной инфекции до его назначения.

Препарат содержит 0.3804 ммоль (8.75 мг) натрия в 3 мл раствора для инъекций. Это количество составляет менее 1 ммоля (23 мг) в одной дозе, т.е. препарат практически не содержит натрия.

Препарат содержит натрия сульфит, который в редких случаях может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фелоран может вызвать головокружение, апатию, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, что может изменить скорость реакций и способность концентрировать внимание. Пациентов, которые активно управляют транспортными средствами или работают с машинами, необходимо предупредить о возможности появления данных побочных эффектов.

Доклинические данные о безопасности

Доклинические исследования токсичности при однократном и многократном введении, а также исследования генотоксичности, мутагенности и карценогенности диклофенака не показали риска для людей при лечении терапевтическими дозами. Нет данных о наличии тератогенного потенциала у мышей, крыс или кроликов. Диклофенак не влияет на фертильность крыс. Пренатальное и постнатальное развитие потомства не было нарушено.

Передозировка

Симптомы: в зависимости от тяжести интоксикации клиническая картина характеризуется появлением таких симптомов, как: чувство усталости, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. При тяжелых формах развивается полная клиническая картина гастро-интестинального, токсико-аллергического и церебрального синдрома.

Лечение: проводится симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Специальные меры, такие как форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия являются неэффективными из-за высокого уровня связывания НПВС с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Другие НПВС и кортикостероиды: не рекомендуется их одновременное применение с диклофенаком из-за повышенного риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Антикоагулянты: существует более высокий риск появления кровотечения при одновременном лечении диклофенаком и аценокумаролом, гепарином.

Литий: НПВС повышают уровень лития в плазме крови и понижают его почечный клиренс, что обуславливается подавлением синтеза простагландинов в почках. Риск появления побочных лекарственных реакций, обусловленных токсичностью лития, повышается. Рекомендуется следить за уровнем лития в сыворотке крови.

Метотрексат: необходима повышенная осторожность при одновременном применении с диклофенаком, т.к. диклофенак потенцирует действие метотрексата, повышает его уровень в плазме и его токсичность.

Диуретики и антигипертензивные препараты: одновременное применение диклофенака вместе с диуретиками или антигипертензивными лекарственными средствами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ) может уменьшить их антигипертензивный эффект, как и в случае с другими НПВС. Необходимо соблюдать осторожность при терапии. Нужно периодически измерять АД у пациентов пожилого возраста. Из-за повышенного риска нефротоксичности перед началом лечения нужно провести адекватную гидратацию пациента, необходимо контролировать функцию почек после начала комбинированного лечения с диуретиками и ингибиторами АПФ, а также некоторое время после его окончания. При одновременном лечении диклофенаком и калийсберегающими диуретиками необходимо контролировать водно-солевой баланс (гиперкалиемия).

Дигоксин: диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.

Циклоспорин: существует высокий риск усиления нефротоксического эффекта при одновременном применении диклофенака с другими НПВС, особенно у пациентов пожилого возраста.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: при совместном применении с диклофенаком повышается риск возникновения кровотечения из ЖКТ.

Хинолоны: одновременное применение хинолонов и диклофенака может повысить риск развития судорог у пациентов с или без данных об эпилепсии или судорогах в анамнезе.

Гипогликемические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак может применяться одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами, не оказывая влияния на их действие. Есть данные об отдельных случаях индукции гипо- или гипергликемии, что требует изменения дозы противодиабетических средств и контроля уровня глюкозы в крови.

Несовместимость

Фелоран не следует смешивать с другими инъекционными растворами

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.