Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФЛУКОНАЗОЛ (FLUCONAZOLE)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: HOLDEN MEDICAL, B.V. (Нидерланды)
Представительство: ФАРМЛЭНД СП ООО
Активное вещество: флуконазол
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 150 мг: 1 шт.
Рег. №: 14/06/1495 от 30.11.-0001 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, №1, цилиндрической формы с полусферическими концами, с крышечкой и корпусом бирюзового цвета. с крышечкой бирюзового цвета и корпусом белого цвета.

1 капс.
флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кальция гидрофосфат (кальция фосфат двуосновный), целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

1 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 50 мг: 7 или 14 шт.
Рег. №: 14/06/1495 от 30.11.-0001 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, №3, цилиндрической формы с полусферическими концами, с крышечкой бирюзового цвета и корпусом белого цвета.

1 капс.
флуконазол 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, кальция гидрофосфат (кальция фосфат двуосновный), целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

7 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ФЛУКОНАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат из класса триазольных соединений. Является сильным и специфическим ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

In vitro флуконазол обладает широким спектром противогрибкового действия, но является менее активным, чем кетоконазол и амфотерицин. Однако, in vivo флуконазол значительно более активен, чем кетоконазол и, в некоторых случаях, обладает такой же активностью, как амфотерицин в отношениии инфекций кожи и системных инфекций, вызванных грибами рода Candida, Cryptococcus, Aspergillus и различными дерматофитами.

Флуконазол оказывает высоко специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь флуконазол хорошо всасывается, его общая биодоступность превышает 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Cmax в плазме достигается через 0.5-1.5 ч после приема.

Распределение

90% уровень Css достигается к 4-5 дню лечения препаратом при приеме 1 раз/сут. Концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе. Очевидный Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы низкое (12%).

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое.

Выведение

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

В основном флуконазол выводится почками, приблизительно 80% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. T1/2 составляет приблизительно 30 ч. Длительный T1/2 позволяет принимать препарат 1 раз/сут при лечении орофарингеального кандидоза и использовать однократное назначение при лечении вагинального кандидоза.

Показания к применению

— генитальный кандидоз; вульвовагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вульвовагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— кандидоз слизистых оболочек, в т. ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов (лечение может проводиться у больных с нормальной или пониженной функцией иммунитета); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистопламоз у больных с нормальным иммунитетом;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (легкие, кожа и др.), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупресии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

— профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Режим дозирования

Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции. Однократного приема внутрь бывает достаточно в большинстве случаев для излечения острого вульвовагинального кандидоза. Лечение других форм заболевания требует многократного применения препарата вплоть до клинически и лабораторного подтверждения активной стадии грибковой инфекции. Больные СПИД и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом обычно нуждаются в поддерживающей терапии с целью предупреждения рецидивов.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При остром вульвовагинальном кандидозе Флуконазол применяют внутрь в дозе 150 мг 3 раза с интервалом в 72 ч. Для снижения частоты рецидивов хронического вульвовагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 100-150 мг – 1 раз в неделю 6 месяцев, затем 150 мг 1 раз в месяц в течение 6 месяцев. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от риска развития грибковой инфекции.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При лечении отрубевидного лишая рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицирофанноо ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

Больным пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Больным с почечной недостаточностью (КК меньше 40 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать.

Больным с нарушением функции почек при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении обычная доза назначается на 1 и 2 дни лечения, а затем необходимо скорректировать интервалы между приемами в соответствии с КК.

Клиренс креатинина (мл/мин) Интервал между приемами (ч)
≥ 41 24 (обычный прием препарата)
21-40 48
10-20 72
Больные, регулярно находящиеся на диализе 1 прием после каждого сеанса диализа.
Побочное действие

Флуконазол, как правило, хорошо переносится.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль; иногда - судороги.

Со стороны системы кроветворения: иногда - лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: иногда - эксфолиативные кожные заболевания.

У некоторых больных, особенно с такими заболеваниями, как СПИД или злокачественные новообразования, во время лечения флуконазолом и подобными препаратами, наблюдались изменения показателей крови, нарушения функции печени и почек, однако клиническое значение и взаимосвязь этих нежелательных реакций с приемом флуконазола пока не установлены.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре триазольным соединениям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат мало использовался при беременности у человека.

В экспериментальных исследованиях нежелательные изменения плода у животных вызывались только при введении препарата в высоких дозах, являющихся токсичными для матери. Эти изменения нельзя рассматривать адекватными изменениям, происходящим при приеме флуконазола в терапевтических дозах.

Однако следует избегать применения препарата в период беременности.

Так как отсутствуют данные, касающиеся уровней флуконазола в грудном молоке, то его применение кормящими матерями не рекомендуется.

Особые указания

Использование в педиатрии

Не рекомендуется назначать флуконазол детям в возрасте до 16 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение флуконазола не влияет на способность вождения или управления машинами.

Передозировка

Лечение: в случае передозировки необходимо проведение симптоматической терапии (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может, ускорить выведение препарата. После трехчасового сеанса гемодиализа уменьшается концентрация флуконазола в плазме приблизительно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

При применении с варфарином увеличивается протромбиновое время, несмотря на незначительную выраженность этих изменений (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Допускается совместное применение флуконазола и гипогликемизирующих средств у больных сахарным диабетом, однако врач должен иметь ввиду возможность развития гиполикемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и к укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.

Изучение взаимодействия с пероральными контрацептивами и антипирином показало, что применение флуконазола в рекомендуемых дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность данных препаратов.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3года.