Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ФТОРАФУР® (FTORAFUR)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: ГРИНДЕКС, АО (Латвия)
Представительство: ГРИНДЕКС АО
Активное вещество: тегафур
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 400 мг: 100 шт.
Рег. №: № 1346/95/99/2000/05/10 от 24.08.2010 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

1 капс.
тегафур 400 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172), пунцовый 4R (Е124).

100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ФТОРАФУР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Оказывает противоопухолевое действие, обусловленное нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.

Показания к применению

— рак желудка;

— рак толстой и прямой кишки;

— рак молочной железы;

— диффузный нейродермит;

— кожные лимфомы.

Режим дозирования

Назначают внутрь. Суточная доза Фторафура составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г или 3-4 капс.), возможно применение в дозе 2 г (5 капсул). Суточную дозу делят на 2 приема и принимают ежедневно каждые 12 ч, или 2-4 раза/сут. Курсовая доза составляет 30-40 г. Возможно применение Фторафура в меньших дозах более продолжительное время.

Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Фторафур в схемах комбинированной химиотерапии и как дополнение при лучевой терапии применяется в дозе, которая равна или меньше дозы, применяемой при монотерапии.

При необходимости курс лечения повторяют с интервалом в 1.5-2 месяца.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; редко - стоматит, язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый панкреатит; острый гепатит, тяжелое воспаление кишечника.

Со стороны ЦНС: возможно - головокружение; редко - симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны системы кроветворения: редко - тяжелые лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - нарушения сердечной деятельности; редко - стенокардия покоя.

Со стороны половой системы: угнетение репродуктивной функции.

Аллергические реакции: возможно - сыпь, зуд, покраснение кожи.

Прочие: редко - нарушение функции почек, дегидратация организма, потеря обоняния, интерстициальная пневмония.

Противопоказания к применению

— терминальная стадия заболевания;

— острые профузные кровотечения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— лейкопения (<3000/мкл);

— тромбоцитопения (<100 000/мкл);

— анемия (уровень гемоглобина <30 ед.);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при склонности к кровотечениям, у пациентов с инфекционными заболеваниями. Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фторафур противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Следует иметь в виду, что Фторафур угнетает репродуктивную функцию.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.
Особые указания

При необходимости назначения Фторафура пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития тяжелых побочных реакций.

В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

При длительном применении препарата побочное действие усиливается.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее, чем 4-х недель; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фторафура и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность Фторафура.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.