Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ХАЛЬЦИОН (HALCION)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: PFIZER H.C.P. CORPORATION, (США)
Активное вещество: триазолам
Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. 0.25 мг: 30 шт.
Рег. №: № 2138/96/02/07/07/08/12 от 26.03.2012 - Действующее

Таблетки голубого цвета, эллиптической формы, с насечкой на одной стороне и гравировкой "Upjohn 17" на другой.

1 таб.
триазолам 0.25 мг

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ХАЛЬЦИОН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

В лабораторных исследованиях сна прием триазолама значимо укорачивал период засыпания, увеличивал продолжительность сна и уменьшал количество ночных пробуждений. Спустя 2 недели при ежедневном применении лекарственного средства на ночь влияние лекарственного средства на общее время пробуждения снижается и показатели, зарегистрированные в последнюю треть ночи, достигают исходных уровней. В первую и/или во вторую ночь после прекращения приема лекарственного средства (первая или вторая ночь после отмены лекарства) общее время сна, процент времени, проведенного во сне, и скорость засыпания часто были значимо меньше, чем в исходные ночи (до приема лекарства). Этот эффект часто называют «ребаунд-бессонница».

Биологический период полувыведения применяемого лекарственного средства и всех образующихся активных метаболитов может оказывать влияние на тип и продолжительность снотворного эффекта, а также на профиль нежелательных проявлений во время применения лекарственных средств из группы бензодиазепинов. Если T1/2 длинные, то лекарственное средство или его метаболиты могут аккумулировать при ежедневном приеме лекарственного средства на ночь и приводить к нарушениям познавательной и двигательной активности в период бодрствования; возможность взаимодействия с другими психоактивными лекарственными средствами или алкоголем будет увеличиваться. И наоборот, если периоды полувыведения короткие, то лекарственное средство и метаболиты будут выводиться перед приемом следующей дозы и эффекты переноса (избыточная седация или депрессии ЦНС) должны быть минимальными или отсутствовать. Тем не менее, при ежедневном использовании лекарственного средства на ночь на протяжении длительного периода времени может развиваться фармакодинамическая толерантность или адаптация к некоторым эффектам снотворных средств из группы бензодиазепинов. Если лекарственное средство имеет короткий период полувыведения, то возможно, что в некоторый момент времени в интервале между его ежедневными ночными приемами может иметь место относительный дефицит лекарственного средства или его активных метаболитов (т.е. взаимосвязи с рецепторным участком). Эта последовательность событий может являться причиной двух клинических наблюдений, зарегистрированных при ежедневном приеме на ночь быстро выводящихся гипнотиков бензодиазепинового ряда спустя несколько недель: 1) усиления бессонницы в последнюю треть ночи и 2) появления выраженного беспокойства в дневное время спустя 10 дней непрерывного лечения.

Фармакокинетика

Триазолам является снотворным средством с коротким средним T1/2 из плазмы крови, находящимся в диапазоне от 1.5 до 5.5 ч. У здоровых лиц, принимавших на протяжении 7 дней дозы, превышающие рекомендованную дозу в 4 раза, не было признаков изменения системной биодоступности, скорости выведения или аккумуляции. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после перорального применения. При использовании рекомендованных доз максимальные уровни триазолама в плазме находятся в диапазоне от 1 до 6 нг/мл. Достигаемые уровни препарата в плазме крови пропорциональны принятым дозам.

Триазолам и его метаболиты, главным образом в виде конъюгированных глюкуронидов, которые, по-видимому, являются неактивными соединениями, в основном выводятся с мочой. В моче обнаруживается только малое количество триазолама, не подвергшегося метаболизму. На два основных метаболита приходится 79.9% экскреции препарата с мочой. Выведение с мочой носит двухфазный характер.

Чрезвычайно высокие концентрации триазолама не вытесняют билирубин из связи с альбуминами сыворотки человека in vitro.

Показания к применению

— преходящие и кратковременные нарушения сна;

— кратковременное лечение пациентов с длительными нарушениями сна в составе комбинированной терапии.

Режим дозирования

Для достижения максимального желаемого эффекта и во избежание серьезных побочных реакций необходим индивидуальный подбор дозы препарата. Рекомендуемая доза для большинства взрослых – 0.25 мг перед сном. Для некоторых пациентов может быть достаточной доза 0.125 мг. Пациентам, у которых низкие дозы не вызывают необходимого эффекта, можно увеличить дозу до 0.5 мг.

У пожилых и/или ослабленных пациентов, рекомендуемый диапазон доз составляет 0.125 мг-0.25 мг. В этой группе лечение следует начинать с дозы 0,125 мг. Так же, как и для других лекарственных средств, следует использовать минимальную эффективную дозу.

При необходимости приема триазолама более 2 недель пациент должен находиться под наблюдением врача.

Безопасность и эффективность триазолама у пациентов моложе 18 лет не установлена.

Побочное действие

Следующие нежелательные проявления были зарегистрированы в процессе клинических исследований:

Наиболее часто: дремота, сонливость, головокружение, атаксия и/или нарушение координации.

Редко: спутанность сознания, нарушения памяти, угнетение ЦНС и нарушения зрения.

Очень редко: агрессивность, обмороки, преходящая бессонница после прекращения приема препарата, галлюцинации, синкопе и сомнамбулизм.

Несмотря на то, что абсолютная частота нежелательных проявлений у триазолама низкая, может иметь место ее зависимость от дозы. Нежелательные проявления бензодиазепинов, которые служат продолжением их фармакологического действия, например, дремота, головокружение, предобморочное состояние или амнезия, несомненно, являются дозозависимыми. Взаимосвязь дозы с риском других нежелательных реакций установлена не была.

Следующие нежелательные проявления были зарегистрированы в процессе пострегистрационных наблюдений:

Нарушения со стороны иммунной системы: были зарегистрированы случаи развития реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактоидную реакцию, аллергический отек и анафилактический шок.

Противопоказания к применению

— установленная повышенная чувствительность к бензодиазепинам или любым веществам, входящим в состав препарата;

— миастения, острая закрытоугольная глаукома, дыхательная декомпенсация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о тератогенности бензодиазепинов, а также их влиянии на постнатальное развитие и поведение ребенка противоречивы. Результаты некоторых ранних исследований бензодиазепинов показывают, что эти препараты могут вызывать пороки развития плода, однако более поздние исследования не выявили очевидной связи между применением бензодиазепинов и возникновением подобных пороков. Было установлено, что у младенцев, подвергавшихся воздействию бензодиазепинов в конце третьего триместра беременности и во время родов, выявлялся синдром «вялого ребенка» (floppy infant syndrome) или младенческий синдром отмены. Противопоказано применение триазолама во время беременности.

Триазолам не следует принимать в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
Триазолам следует назначать с осторожностью пациентам с нарушенной функцией печени.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов рекомендуемый диапазон доз составляет 0.125 мг-0.25 мг, лечение следует начинать с дозы 0,125 мг. Так же, как и для других лекарственных средств, следует использовать минимальную эффективную дозу.
Применение у детей
Безопасность и эффективность триазолама у пациентов моложе 18 лет не установлена.
Особые указания

Триазолам следует назначать с осторожностью пациентам с нарушенной функцией печени.

Для того чтобы избежать возможности развития передозировки, головокружения или нарушений координации у пожилых и ослабленных пациентов лечение следует начинать с дозы 0.125 мг. В остальных случаях рекомендуемая доза у взрослых составляет 0.25 мг.

Следует с осторожностью принимать триазолам в ситуациях, когда невозможны полноценный ночной сон и полное выведение препарата из тканей до того момента, когда пациентам необходима полная активность, например при ночных полетах менее 7-8 ч, поскольку в таких случаях отмечались эпизоды амнезии.

При использовании триазолама в рекомендуемых дозах для кратковременного лечения вероятность возникновения зависимости низка. Однако, как и для всех бензодиазепинов, риск возникновения зависимости возрастает с увеличением дозы и длительности лечения, особенно у пациентов с алкоголизмом и токсикоманией в анамнезе.

У пациентов, принимавших триазолам несколько раз в день, после резкой отмены препарата наблюдались симптомы отмены, включая судорожные припадки.

Несмотря на то, что бензодиазепины не вызывают депрессию, их прием может ассоциироваться с психической депрессией, при которой возможно присутствие суицидальных мыслей или реальных попыток суицида. Это случается редко и непредсказуемо. Следовательно, у пациентов с симптомами депрессивных нарушений или суицидальными тенденциями триазолам следует использовать с осторожностью и только в ограниченных дозах.

Так же, как и для других бензодиазепинов и активных в отношении ЦНС препаратов, выделяются три, возможно перекрывающие друг друга, группы идиосинкразических симптомов, которые изредка отмечались при приеме триазолама: симптомы амнезии (антероградная амнезия с адекватным и неадекватным поведением), симптомы спутанности сознания (дезориентация, дереализация, деперсонализация и/или затуманивание сознания) и состояние возбуждения (беспокойство, повышенная возбудимость и раздражимость). Эти реакции могут быть обусловлены одновременным действием и других факторов, например, сопутствующего приема алкоголя или других препаратов, лишения сна, ненормального преморбидного состояния и т.д.

Были зарегистрированы сообщения о том, что у пациентов, которые не полностью проснулись после приема седативных-снотворных средств, включая триазолам, развивались сложные проявления, связанные с сонным поведением, такие как «сонное вождение» (т.е., вождение в то время, когда еще не наступило полное пробуждение после приема седативных-снотворных средств с амнезией этого события). Эти и другие сложные проявления, связанные с сонным поведением, могут происходить при приеме седативных-снотворных средств, включая триазолам, только при терапевтических дозах. Использование алкоголя и других депрессантов ЦНС, одновременно с седативными-снотворными средствами может увеличить риск развития такого поведения, также как и использование седативных-снотворных средств в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. Вследствие риска для пациента и для общества пациентам, у которых отмечаются такие проявления, следует настоятельно рекомендовать прекратить прием седативных-снотворных средств.

У пациентов, получавших триазолам, были зарегистрированы случаи тяжелых анафилактических и анафилактоидных реакций, включая редкие случаи анафилаксии со смертельным исходом. Были зарегистрированы сообщения о случаях развития у пациентов ангионевротического отека с вовлечением языка, голосовой щели или гортани после приема первой или последующих доз седативных-снотворных средств, включая триазолам.

Влияние на способность управления автотранспортом и техникой

Не рекомендуется управлять транспортными средствами или другими движущимися механизмами во время приема триазолама.

Передозировка

Симптомы передозировки триазолама представляют собой признаки усиления его фармакологического действия: сонливость, неразборчивая речь, нарушение координации, кома и угнетение дыхания. Передозировка редко приводила к серьезным последствиям, за исключением случаев, когда одновременно принимались другие лекарственные средства или алкоголь. Лечение в первую очередь должно быть направлено на поддержание дыхательной и сердечнососудистой деятельности. Эффективность диализа не установлена. Флумазенил может использоваться при передозировке в качестве вспомогательного средства для поддержания дыхательной и сердечнососудистой деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Бензодиазепины оказывают аддитивный эффект при одновременном приеме алкоголя и средств, угнетающих деятельность ЦНС.

Фармакокинетические взаимодействия могут иметь место при одновременном назначении триазолама с препаратами, влияющими на его метаболизм. Соединения, которые подавляют некоторые ферменты печени (особенно цитохром Р4503А4), могут увеличивать концентрацию триазолама и повышать его активность.

Противопоказано одновременное назначение триазолама с кетоконазолом, итраконазолом и нефазодоном.

Не рекомендуется одновременное назначение триазолама с другими противогрибковыми препаратами группы азолов.

Необходимо проявлять осторожность и уменьшать дозу при совместном приеме триазолама и циметидина или антибиотиков-макролидов, таких как: эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин.

С осторожностью следует назначать триазолам совместно с изониазидом, флувоксамином, сертралином, пароксетином, дилтиаземом и верапамилом.

Триазолам взаимодействует с ингибиторами протеазы ВИЧ (например, с ритонавиром), причем это взаимодействие является сложным и зависящим от длительности терапии. При введении низких доз ритонавира отмечается значительное снижение клиренса триазолама, удлиняется его T1/2 и усиливается клиническое действие. Однако при длительной терапии ритонавиром за счет индукции фермента CYP3A происходит компенсация этого ингибирования. В связи с тем, что имеет место данное взаимодействие, требуется проводить корректировку дозы или вообще отменять триазолам.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25°С.

Срок хранения - 4 года.