Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

РИСПАКСОЛ (RISPAKSOL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: ГРИНДЕКС, АО (Латвия)
Представительство: ГРИНДЕКС АО
Активное вещество: рисперидон
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: № 8065/07 от 27.02.2007 - Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на месте разлома белые.

1 таб.
рисперидон 1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель Opadry II White 33G28707 (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, глицерилтриацетат), карнаубский воск.

10 шт. - блистеры (2) - пачки.
10 шт. - блистеры (6) - пачки.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: № 8065/07 от 27.02.2007 - Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на месте разлома белые.

1 таб.
рисперидон 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель Opadry Orange OY-8729 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид, "солнечный закат" желтый (Е110), хинолиновый желтый (Е104)), карнаубский воск.

10 шт. - блистеры (2) - пачки.
10 шт. - блистеры (6) - пачки.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: № 8065/07 от 27.02.2007 - Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской (на четыре части) на одной стороне; на месте разлома белые.

1 таб.
рисперидон 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель Opadry AMB Green 80W21165 (железа оксид черный (Е172), индигокармин (E132), лецитин сои, поливиниловый спирт, хинолиновый желтый (Е104), тальк, титана диоксид, ксантановая камедь), карнаубский воск.

10 шт. - блистеры (2) - пачки.
10 шт. - блистеры (6) - пачки.


Описание лекарственного препарата РИСПАКСОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D2-peцепторам. Также рисперидон связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. В меньшей степени вызывает подавление моторной активности и индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при негативных и аффективных симптомах шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью всасывается независимо от приема пищи. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-2 ч.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α-1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - 77%.

Метаболизм

Рисперидон частично метаболизируется изоферментами CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

Через 1 неделю приема препарата 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

После приема внутрь у пациентов с психозом T1/2 рисперидона в плазме составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста после однократного приема препарата внутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме до 30%, и у пациентов с почечной недостаточностью - до 60%, а также сниженный клиренс антипсихотической фракции.

Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержание концентрации рисперидона в плазме, но у таких пациентов среднее количество свободной фракции в плазме было на 35% выше.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и фармакокинетика активной фракции одинакова как у взрослых, так и у детей.

Показания к применению

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

— острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;

— аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;

— поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).

Режим дозирования

Риспаксол можно принимать во время приема пищи или в перерывах между приемами пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.

При шизофрении взрослым и детям в возрасте старше 15 лет препарат назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут (в некоторых случаях - более постепенно). С этого момента дозу можно не менять или корректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут, однако при оптимальной ответной реакции доза препарата может быть уменьшена.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Дозы выше 10 мг/сут могут быть назначены в индивидуальных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект оправдывает возможный риск.

В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, такие дозы не следует применять.

К терапии Риспаксолом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Детям в возрасте младше 15 лет препарат не назначают.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно корректировать, начиная с 500 мкг 2 раза/сут и увеличивая ее до 1-2 мг 2 раза/сут. У пациентов пожилого возраста наблюдалась хорошая переносимость препарата.

Риспаксол следует принимать с осторожностью до получения полной картины лечения.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

При поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

При мании при биполярных расстройствах рекомендованная начальная доза препарата составляет 2 мг/сут в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций пациентам с массой тела ≥50 кг препарат назначают по 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациентам с массой тела <50 кг препарат назначают по 250 мкг/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через 24 ч. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможно - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Риспаксолом описано развитие инсультов, в основном, у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: возможно - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: артралгия.

Противопоказания к применению

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при:

— заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

— обезвоживании и гиповолемии;

— нарушениях мозгового кровообращения;

— болезни Паркинсона;

— судорогах (в т.ч. в анамнезе);

— почечной недостаточности тяжелой степени;

— тяжелой печеночной недостаточности;

— злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости;

— состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (в т.ч. брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

— опухолях мозга, кишечной непроходимости, случаях острой лекарственной передозировки, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

— беременности (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

— детском возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку безопасность применения рисперидона у беременных пациенток не изучалась, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.
Особые указания

У пациентов пожилого возраста (старше 67 лет) со слабоумием при лечении атипическими антипсихотическими средствами, включая рисперидон, наблюдались более высокие показатели смертности в сравнении с плацебо. Указано, что риск увеличивается в 1.6-1.7 раза.

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может развиться ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В редких случаях при применении Риспаксола наблюдается гипергликемия или обострение имеющегося сахарного диабета. Пациенты с сахарным диабетом или риском развития сахарного диабета должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением (в т.ч. проходить тест на уровень глюкозы в крови).

Таблетки Риспаксола содержат лактозу. Данный препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью сахаров (врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы).

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения Риспаксола у детей в возрасте младше 15 лет отсутствуют, поэтому применение препарата у пациентов данной категории не рекомендуется. Длительный прием Риспаксола у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Риспаксол может повлиять на активную деятельность, для которой необходима быстрота реакций. Поэтому не следует управлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не выявлена индивидуальная переносимость препарата.

Передозировка

Сообщалось о приеме до 360 мг Риспаксола. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ.

Следует проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма, поскольку специфический антидот отсутствует.

При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты.

При развитии острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты.

Постоянное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации.

При острой передозировке в ходе комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения других препаратов.

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Риспаксол оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

При одновременном применении Риспаксол уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

При одновременном применении клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении Риспаксола и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Риспаксолом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Риспаксолом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Риспаксола вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Риспаксола.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.