Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

РИСПОН (RISPON)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: MAXPHARMA BALTIJA, UAB (Литва)
Представительство: МАКСФАРМА БАЛТИЯ
Активное вещество: рисперидон
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10, 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: № 7944/06/09/12 от 04.01.2012 - Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
рисперидон 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза E-5 (H.M.P.C. E-5), пропиленгликоль, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 2 мг: 10, 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: № 7944/06/09/12 от 04.01.2012 - Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
рисперидон 2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза E-5 (H.M.P.C. E-5), пропиленгликоль, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 3 мг: 10, 20, 30 или 60 шт.
Рег. №: № 7944/06/09/12 от 04.01.2012 - Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
рисперидон 3 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза E-5 (H.M.P.C. E-5), пропиленгликоль, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата РИСПОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Рисперидон – селективный моноаминергический антагонист, производное бензизоксазола. Обладает высокой аффинностью к серотонинергическим 5-HT2-рецепторам и допаминовым D2-рецепторам. Связывается также с α1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает аффинностью к холинорецепторам. Хотя рисперидон – сильный антагонист D2-рецепторов, что обуславливает его воздействие на продуктивные клинические симптомы шизофрении (антипсихотическое действие), он вызывает меньшее подавление моторной активности и индуцирование каталепсии по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов и продлевать терапевтическое воздействие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь препарат полностью абсорбируется их ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции рисперидона.

Метаболизм

Основной путь метаболизма – гидроксилирование рисперидона под действием изофермента CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидрокси-рисперидона, который обладает такой же фармакологический активностью, что и рисперидон. Это гидроксилирование подвержено генетическому полиморфизму типа дебризохин, но затрагивает активную антипсихотическую фракцию, поскольку она состоит из рисперидона и его активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона.

Выведение

После приема внутрь T1/2 активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного приема рисперидона пациентами пожилого возраста и пациентами с почечной недостаточностью наблюдаются повышенные уровни концентрации в плазме и снижение скорости выведения рисперидона. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме находятся в пределах нормы.

Показания к применению

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной (галлюцинации, бред, нарушения сознания, агрессивность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) симптоматикой. Рисперидон смягчает аффективные симптомы (депрессия, чувство вины, беспокойство), связанные с шизофренией;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах. Эти состояния характеризуются такими симптомами, как приподнятое или раздражительное настроение, снижение потребности во сне, скудность речи, невозможность сконцентрироваться, завышенная самооценка, патологически повышенная отвлекаемость, недальновидность, включая агрессивное и ненадлежащее поведение.

Рисперидон не используется при лечении поведенческих симптомов деменции.

Режим дозирования

Шизофрения

При переходе с другого антипсихотического препарата рекомендуется постепенное прекращение предыдущего лечения и начало применения рисперидона. Необходимо регулярно оценивать необходимость приема препарата для лечения болезни Паркинсона, если такой препарат используется.

Взрослым рисперидон рекомендуется принимать 1-2 раза/сут. Начальная доза для всех пациентов составляет 2 мг/сут. Доза может быть увеличена до 4 мг/сут на второй день приема. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости.

Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут увеличить риск возникновения экстрапирамидных симптомов. Дозы выше 10 мг/сут должны использоваться только в том случае, если возможная польза перевесит потенциальный риск.

В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у детей в возрасте младше 15 лет отсутствуют.

Биполярная мания

Взрослым рисперидон рекомендуется принимать 1 раз/сут. Начальная доза составляет 2 мг/сут. При необходимости увеличение дозы на 1 мг/сут следует проводить не чаще, чем через 24 ч. Рекомендуемый диапазон доз составляет от 1 до 6 мг/сут. Следует регулярно оценивать необходимость дальнейшего использования рисперидона.

Для пациентов пожилого возраста при лечении шизофрении и биполярной мании начальная рекомендуемая доза составляет 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличивать по 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

Для пациентов с заболеваниями печени и почек при лечении шизофрении и биполярной мании начальная рекомендуемая доза составляет 0.5 мг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Рисперидон следует применять с осторожностью у этой группы пациентов.

Побочное действие

Рисперидон обычно хорошо переносится, в большинстве случаев трудно отличить побочные эффекты от симптомов скрытых заболеваний.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, головная боль; часто - сонливость, слабость, головокружение, нарушение концентрации, нарушения зрения. Известны случаи церебрально-васкулярных нарушений. Седация чаще наблюдается у детей и подростков, реже у взрослых. Седация носит умеренный и обратимый характер.

Частота и тяжесть экстрапирамидных симптомов значительно ниже по сравнению с галоперидолом. Тем не менее, возможны следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно обратимы при снижении дозы и/или применении препаратов для лечения болезни Паркинсона, если необходимо.

У пациентов с шизофренией возможны гиперволемия и отеки (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диспепсия, тошнота/рвота, боли в животе; возможно - увеличение уровней ферментов печени, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическое головокружение, артериальная гипотензия (включая ортостатическую), тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны половой системы: часто - приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета; возможно - зависимое от дозы увеличение пролактина в плазме (галакторея, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла).

Аллергические реакции: часто - ринит, кожная сыпь и другие аллергические реакции.

Прочие: часто - недержание мочи; возможно - реакции синдрома отмены, отек.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к рисперидону и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности не рекомендуется.

Поскольку рисперидон может выделяться с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0.5 мг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Следует с осторожностью применять рисперидон у этой группы пациентов.

Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0.5 мг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Следует с осторожностью применять рисперидон у этой группы пациентов.
Особые указания

Не рекомендуется использовать рисперидон для лечения поведенческих симптомов при деменции из-за увеличения риска церебрально-васкулярных побочных эффектов. Лечение острых психозов у пациентов с деменцией в анамнезе должно быть краткосрочным и должно проходить под наблюдением врача.

При использовании рисперидона также необходимо учитывать другие факторы риска, включая артериальную гипертензию, сахарный диабет, фибрилляцию предсердий, курение.

С осторожностью назначают рисперидон пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, связанными с пролонгированием интервала QT. Доза препарата для таких пациентов должна быть титрована с осторожностью. При необходимости дальнейшей седации рекомендуется применение дополнительных препаратов (например, бензодиазепин), вместо увеличения дозы рисперидона.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

Рекомендуется наполовину снизить начальную дозу и последующие дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек и печени.

С осторожностью назначают рисперидон пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать прогрессирование этой болезни.

Прием рисперидона пациентами с сахарным диабетом рекомендуется осуществлять под наблюдением врача.

С осторожностью назначают препарат пациентам с эпилепсией.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

При отмене препарата рекомендуется осуществлять это постепенно из-за риска развития симптомов отмены, включая тошноту, рвоту и бессонницу. Также возможны рецидивы психотических симптомов (акатизия, дистония и дискинезия).

Использование в педиатрии

Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей в возрасте младше 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций. В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка
Данные о передозировке препарата не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие

Учитывая, что рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других антагонистов допамина.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании и других индукторов печеночных ферментов. При необходимости применения карбамазепина и других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты, рекомендуется пересмотреть и увеличить, если необходимо, дозу рисперидона. Аналогично при отмене таких препаратов дозу рисперидона рекомендуется пересмотреть и уменьшить, если необходимо.

При одновременном применении фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении флуоксетин и пароксетин, ингибиторы изофермента CYP2D6, могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать. Такое же взаимодействие возможно с галоперидолом.

При одновременном применении амитриптилин не оказывает воздействия на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона.

При одновременном применении эритромицин, ингибиторы изофермента CYP3A4 и донепезил не оказывают воздействия на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении ингибиторы холинестеразы не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Рисперидон не оказывет клинически значимого эффекта на вальпроат.

Рисперидон изменяет фармакокинетику препаратов лития (при их долгосрочном применении) после назначения рисперидона вместо другого нейролептика.

Пища не оказывает воздействия на всасывание рисперидона из ЖКТ.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.