Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СЕРДОЛЕКТ (SERDOLECT)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: H.Lundbeck, A/S (Дания)
Представительство: ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/О
Активное вещество: сертиндол
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 12 мг: 28 шт.
Рег. №: 8034/07/12 от 30.11.-0001 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, овальные, двояковыпуклые, помеченные с одной стороны символом "S12".

1 таб.
сертиндол 12 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 16 мг: 28 шт.
Рег. №: 8034/07/12 от 30.11.-0001 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, помеченные с одной стороны символом "S16".

1 таб.
сертиндол 16 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 20 мг: 28 шт.
Рег. №: 8034/07/12 от 30.11.-0001 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, помеченные с одной стороны символом "S20".

1 таб.
сертиндол 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 4 мг: 30 шт.
Рег. №: 8034/07/12 от 30.11.-0001 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, помеченные с одной стороны символом "S4".

1 таб.
сертиндол 4 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СЕРДОЛЕКТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное фенилиндола. Является атипичным нейролептиком, селективно воздействует на лимбические структуры.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотонинвые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.

Антипсихотические препараты повышают уровень пролактина в сыворотке крови вследствие блокады допаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из кишечника, Cmax в плазме крови достигается через 10 ч. Прием пищи не оказывает влияния на скорость и степень абсорбции.

Распределение

Vd сертиндола после многократного применения - около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 99.5%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A.

Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Выведение

T1/2 составляет около 3 сут.

Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично - с мочой.

Показания к применению
— лечение шизофрении (не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств).
Режим дозирования

Назначают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Начальная доза - 4 мг/сут. Суточную дозу следует увеличивать на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. Максимальная доза составляет 24 мг/сут. Максимальную дозу назначают в исключительных случаях, поскольку при увеличении дозы повышается риск удлинения интервала QT.

Перед назначением Сердолекта пациентам пожилого возраста следует провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. У этой категории пациентов препарат следует применять в меньших дозах, повышение дозы следует проводить более медленно.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью препарат следует применять в меньших дозах, повышение дозы следует проводить более медленно.

У пациентов с почечной недостаточностью Сердолект можно применять в обычной дозе. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

При повторном назначении Сердолекта после перерыва в лечении, если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение прежней дозы). В отдельных случаях дозу следует наращивать до оптимальной постепенно, путем титрования; перед титрованием следует провести исследование ЭКГ.

При переходе с приема другого антипсихотического препарата (нейролептика) лечение Сердолектом можно начинать с постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением перорального приема другого препарата. Пациентам, получающим нейролептики в форме депо, Сердолект назначают вместо следующей инъекции препарата депо.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: ринит, затруднение носового дыхания, одышка.

Со стороны половой системы: уменьшение объема эякулята.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию; очень редко - злокачественный нейролептический синдром. Экстрапирамидные симптомы возникают с той же частотой, что и при приеме плацебо.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия (в начале терапии, имеет транзиторный характер), удлинение интервала QT; редко - пароксизмальная желудочковая тахикардия (в т.ч. желудочковая аритмия типа "пируэт").

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: лейкоцитурия, гематурия.

Прочие: периферические отеки, гипергликемия.

Противопоказания к применению

— нескорректированные гипокалиемия, гипомагниемия;

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе);

— застойная сердечная недостаточность;

— гипертрофия миокарда;

— аритмия;

— брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— врожденный синдром удлинения интервала QT, указания на этот синдром в семейном анамнезе;

— приобретенное увеличение интервала QT (более 450 мсек у мужчин и 470 мсек - у женщин);

— одновременное назначение с препаратами, удлиняющими интервал QT: в т.ч. антиаритмиками I A и III классов (включая хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), некоторыми антипсихотическими средствами (тиоридазин), некоторыми антибиотиками группы макролидов (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол), а также с цизапридом, препаратами лития;

— одновременное назначение с препаратами, ингибирующими изоферменты CYP3A: в т.ч. с азоловыми противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), циметидином;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не изучена, поэтому этой категории пациентов препарат не назначают.
Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Особые указания

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением интервала QT и мониторингом ЭКГ Сердолект следует назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотического препарата.

Исследование ЭКГ следует проводить до назначения препарата и в процессе терапии: при достижении равновесного состояния (примерно через 3 недели от начала терапии) или суточной дозы 16 мг, а также через 3 мес после начала лечения.

В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 мес. ЭКГ исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или при присоединении/повышения дозы препарата, который может вызвать повышение концентрации сертиндола в плазме крови.

При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, судорог, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (включая ЭКГ). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.

Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме в более высоких дозах (20-24 мг/сут). Удлинение интервала QT, возникающее при применении ряда препаратов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.

Мониторинг АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

У пациентов с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом следует определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Коррекцию электролитного обмена необходимо провести до назначения нейролептика. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у пациентов с рвотой и диареей, при применении калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.

При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходима немедленная отмена препарата.

Длительное применение антипсихотических препаратов (особенно в высоких дозах) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта следует снизить дозу нейролептика или совсем отменить препарат.

При резкой отмене антипсихотических препаратов могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты агонистов допаминовых рецепторов. Сердолект следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Сердолект следует назначать с осторожностью пациентам с судорожными припадками в анамнезе.

Таблетки содержат лактозы моногидрат. Препарат не назначают пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучались, применение Сердолекта у этой категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения препарата пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа "пируэт"), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет, препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Лекарственное взаимодействие

Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем применении препаратов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола.

При совместном применении сертиндола с лекарственными средствами, ингибирующими CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин), концентрация сертиндола в плазме крови повышается (при этом может потребоваться снижение дозы нейролептика, а также проведение ЭКГ до и после изменения дозы препарата).

Сертиндол и его главные метаболиты могут оказывать слабое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, большое число антипсихотических средств, антидепрессантов.

Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Т.к. установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А, противопоказано, поскольку может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.