Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СИМВАЛИП-ЛФ (SIMVALIP-LF)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ЛЕКФАРМ, СООО (Республика Беларусь)
Представительство: ЛЕКФАРМ СООО
Активное вещество: симвастатин
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 10 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 14/03/1619 от 30.11.-0001 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

1 таб.
симвастатин 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, тальк, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, бутилгидроксианизол, лактоза, опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 20 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 14/03/1619 от 30.11.-0001 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

1 таб.
симвастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, тальк, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, бутилгидроксианизол, лактоза, опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.


Описание лекарственного препарата СИМВАЛИП-ЛФ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Симвастатин получают синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus, является неактивным лактоном. В организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к уровню до начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция симвастатина - высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3 – 2,4 часа и снижается на 90% через 12 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 95 %.

Метаболизм

Метаболизируется в печени, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета – гидроксикислоты; обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты).

Выведение

T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч.

Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10–15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия:

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;

— гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии);

— вторичные гиперлипидемии; гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (IV тип, в качестве дополнения к диетотерапии), дисбеталипопротеинемия (III тип, при неадекватности диетотерапии).

ИБС:

— с целью снижения общей смертности, уменьшения риска коронарной смертности;

— с целью профилактики инфаркта миокарда;

— с целью снижения риска операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);

— с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Для снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, вечером, запивая достаточным количеством воды.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут. При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза - 10 мг. При необходимости дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 недели). Максимальная суточная доза – 80 мг.

Если уровень ЛПНП уменьшается до значений менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы опускается ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), то следует уменьшить дозу препарата.

При ИБС Симвалип-ЛФ назначают в начальной дозе 20 мг 1 раз/сут вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии.

У пациентов, получающих циклоспорин, фибраты, ниацин совместно с препаратом Симвалип-ЛФ максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут.

Поскольку Симвалип-ЛФ выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и КФК.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, слабость; редко – рабдомиолиз.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Безопасность и переносимость препарата сопоставимы с применением плацебо. Побочные эффекты слабо выражены и носят преходящий характер.

Противопоказания к применению

— заболевание печени (в активной фазе);

— стойкое повышение активности трансаминаз неясной этиологии;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применяется пожилыми пациентами
Применение у детей
Противопоказан для детей
Особые указания

До начала и во время всего курса терапии препаратом Симвалип-ЛФ пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Симвалип-ЛФ следует назначать с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Во время терапии препаратом Симвалип-ЛФ возможно развитие транзиторного умеренного (менее чем в 3 раза) повышения активности трансаминаз, протекающего бессимптомно и не требующего отмены препарата.

Наличие миопатии следует заподозрить у любого больного с диффузными миалгиями, повышенной мышечной чувствительностью и/или выраженным повышением активности КФК (превышающее в 10 раз ВГН). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о появлении мышечных болей, слабости или повышенной чувствительности мышц. Если отмечается значительное увеличение уровня КФК, или диагностируется или подозревается миопатия, лечение Симвалипом-ЛФ следует прекратить.

С особой осторожностью назначают симвастатин совместно с иммунодепрессивными препаратами, фибратами и гиполипидемическми дозами никотиновой кислоты из-за риска развития миопатии.

При необходимости применения циклоспорина, противогрибковых препаратов для системного применения следует прекратить на этот период терапию симвастатином. При одновременном применении препарата Симвалип-ЛФ и противогрибковых препаратов производных азола следует тщательно наблюдать за состоянием больных (возможно развитие слабости, повышение КФК).

Лечение ингибиторами ГМГ-КоA-редуктазы должно быть прервано или прекращено у любого пациента с острым, тяжелым состоянием или с подозрением на наличие миопатии или имеющего другой фактор риска, который предрасполагает к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Данные современных долговременных клинических испытаний не содержат информации относительно неблагоприятного воздействия симвастатина на хрусталик глаза человека.

У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время должно определяться до начала терапии, а также достаточно часто в начальный период лечения препаратом Симвалип-ЛФ для исключения существенных изменений этого показателя. Как только достигается стабильный уровень протромбинового времени, его дальнейшее определение следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для контроля пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Та же самая процедура должна быть повторена при изменении дозы симвастатина. У пациентов, не принимавших антикоагулянты, терапия симвастатином не была связана с возникновением кровотечений или изменениями протромбинового времени.

Симвалип-ЛФ обладает умеренным эффектом в отношении снижения уровня триглицеридов и не показан в тех случаях, когда гипертриглицеридемия имеет первостепенное значение (например, при I, IV и V типах гиперлипидемии).

Контроль лабораторных показателей

Перед началом лечения всем больным рекомендуется проводить исследование функции печени, которое следует периодически (например, раз в полгода) повторять в ходе 1 года лечения или в течение 1 года после последнего повышения дозы. Пациентам, у которых суточная доза составляет 80 мг, следует проводить исследование 1 раз в 3 мес.

Особое внимание следует уделять пациентам с повышенной активностью трансаминаз. В таких случаях исследование необходимо в ближайшее время повторить и в последующем проводить его более часто. В тех случаях, когда уровень трансаминаз нарастает, особенно при превышении в 3 раза ВГН, и имеет устойчивый характер, препарат следует отменить.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется назначать препарат детям.

Передозировка

Лечение: в случае передозировки следует вызвать рвоту, назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон, циклоспорин, даназол, амиодарон, верапамил, дилтиазем при совместном назначении с симвастатином повышают риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (например, фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (прием препарата возможен через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Употребление сока грейпфрута в больших количествах увеличивает Сmax и AUC симвастатина и риск развития миопатии. В связи с этим необходимо избегать потребления грейпфрутового сока в больших количествах во время приема препарата.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.