Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СИНГУЛЯР® (SINGULAIR)

Владелец регистрационного удостоверения: MERCK SHARP & DOHME IDEA, Inc. (Швейцария)
Представительство: МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА Инк.
Активное вещество: монтелукаст
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. жевательные 5 мг: 7, 14 или 28 шт.
Рег. №: № 9440/10/10 от 28.09.2010 - Действующее

Таблетки жевательные розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "MSD 275" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой.

1 таб.
монтелукаст натрия 5.2 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: № 9441/10/10 от 28.09.2010 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, квадратные, с закругленными краями, с гравировкой "MSD 117" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой.

1 таб.
монтелукаст натрия 10.4 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кроскармеллоза натрия, гипролоза, магния стеарат.

Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, воск карнаубский.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СИНГУЛЯР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов. Ингибирует цистеинил-лейкотриеновые CysLT1-рецепторы (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей. С этим связана способность предотвращать у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4.

Для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4 препарат эффективен в дозе 5 мг. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут не повышает его эффективность.

Сингуляр® вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь. Препарат способен оказывать дополнительное бронходилатирующее действие на фоне бронходилатации, вызванной бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и Cmax при приеме таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Vd монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

При приеме препарата в форме таблеток покрытых оболочкой 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении препарата в терапевтических дозах Css метаболитов в плазме у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYPЗA4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYPЗA4, CYP2С9, CYP1А2, CYP2А6, CYP2C19 и CYP2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч, клиренс - в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой. Это указывает на выведение монтелукаста и его метаболитов путем экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме препарата в форме таблеток покрытых оболочкой 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается, по сравнению со здоровыми людьми (средний T1/2 - 7.4 ч). Коррекция дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено клинических значимых различий фармакокинетики у пациентов различных рас.

Показания к применению

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение чувствительных к ацетилсалициловой кислоте пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать препарат 1 раз/сут вечером.

Взрослым и подросткам старше 15 лет препарат назначают в форме таблетки, покрытой оболочкой, дозе 10 мг/сут.

Детям и подросткам в возрасте от 6 до 14 лет препарат назначают в форме таблетки жевательной в дозе 5 мг/сут. Подбор дозы для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие Сингуляра на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Следует продолжать прием препарата Сингуляр® как при достижении контроля над симптомами бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

В целом, Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра сопоставима с таковой для плацебо.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница.

Дерматологические реакции: узловатая эритема.

Со стороны нервной системы: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение (включая агрессивное поведение), утомляемость, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность), бессонница, парестезия/гипестезия; очень редко - судорожные припадки, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия; миалгия; мышечные судороги.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний.

Прочие: очень редко - сердцебиение; отеки.

Противопоказания к применению

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения препарата Сингуляр® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Особые указания

Сингуляр® в форме в таблеток не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром ингаляционные или пероральные ГКС. Уменьшение дозы системного ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из следующих осложнений: эозинофилия, геморрагическая сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Черджа-Стросса - системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у пациентов, получающих Сингуляр®, необходима осторожность и проведение соответствующего клинического наблюдения.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности препарата Сингуляр® не выявлено.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Данных, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.

Передозировка

Симптомы передозировки при приеме Сингуляра пациентами с бронхиальной астмой в дозе более 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 150 мг/сут). Клинические и лабораторные данные свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее часто наблюдались жажда, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивные средства (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При одновременном применении фенобарбитала AUC монтелукаста уменьшается (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования Сингуляра таким пациентам не требуется.

Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами у пациентов, у которых бронходилататоры не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Сингуляром дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкий переход от терапии ингаляционными ГКС на прием Сингуляра.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности таблеток жевательных 5 мг - 2 года, таблеток покрытых оболочкой 10 мг - 3 года.