Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться
> > СИНГУЛЯР® таблетки 4 мг

СИНГУЛЯР® (SINGULAIR) таблетки 4 мг

Возможно применение для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: MERCK SHARP & DOHME IDEA, Inc. (Швейцария)
Представительство: МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА Инк.
Активное вещество: монтелукаст
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб. жевательные 4 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: № 9440/10/10 от 28.09.2010 - Действующее

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" - на другой.

1 таб.
монтелукаст натрия 4.16 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СИНГУЛЯР® таблетки 4 мг основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов. Ингибирует цистеинил-лейкотриеновые CysLT1-рецепторы (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей. С этим связана способность предотвращать у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4.

Монтелукаст подавляет бронхоспазм ранней и поздней фазы на 75% и 57% соответственно, и снижает число эозинофилов в периферической кропи в среднем на 9-15%.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и Cmax при приеме таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

У детей в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 ч после приема натощак жевательных таблеток 4 мг.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Vd монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

При приеме препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении препарата в терапевтических дозах Css метаболитов в плазме у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYPЗA4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYPЗA4, CYP2С9, CYP1А2, CYP2А6, CYP2C19 и CYP2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч, клиренс - в среднем 45 мл/мин. После приема монтелукаста внутрь 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой. Это указывает на выведение монтелукаста и его метаболитов путем экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение моптелукаста у этих пациентов несколько увеличивается, по сравнению со здоровыми людьми (средний T1/2 - 7.4 ч). Коррекция дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено клинических значимых различий фармакокинетики у пациентов различных рас.

Показания к применению

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше, с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;

— облегчение симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у детей в возрасте 2 лет и старше.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

При бронхиальной астме: 4 мг (1 таб.) на ночь.

При бронхиальной астме и аллергическом рините: 4 мг (1 таб.) на ночь.

При аллергическом рините: 4 мг (1 таб.) в сут в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом назначают 4 мг (1 таб.)/сут.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение суток.

Детям, пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Побочное действие

В целом, Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении Сингуляром сопоставима с их частотой при лечении плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях Сингуляра в данной возрастной группе приняли участие 573 ребенка. Но данным 12-недельного плацебо-контролируемого исследования в группе лечения Сингуляром единственным наблюдаемым побочным эффектом, встречающимся с частотой более 1% по сравнению с плацебо, была жажда. Разница между двумя группами лечения не была статистически значимой. При более длительном наблюдении профиль побочных эффектов не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В клинических исследованиях Сингуляра в данной возрастной группе приняли участие 280 детей. Профиль безопасности препарата у детей был, в целом, сходен с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо. По данным 2-недельного плацебо-контролировнного исследования в группе лечения Сингуляром побочных эффектов, встречавшихся с частотой более 1% по сравнению с плацебо у пациентов не было зарегистрировано.

За время постмаркетингового использования препарата в поступивших отчетах содержалась информация о следующих выявленных побочных эффектах.

Со стороны свертывающей системы крови: повышенная кровоточивость.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны нервной системы: сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко - судороги.

Со стороны психики: возбудимость, агрессивное поведение, беспокойство, патологические сновидения и галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, суицидальное мышление и поведение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия; очень редко - рвота, панкреатит.

Со стороны гепатобилиариой системы: редко - холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или подлежащей патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечные спазмы.

Дерматологические реакции: склонность к формированию гематом, узелковая эритема, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения препарата Сингуляр® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение пожилыми пациентами
Применение у детей
Возможно применение для детей
Особые указания

Сингуляр® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.

Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные бета-агонисты).


Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купировании приступа, то есть ингаляционный агонист бета-адренорецепторов короткого действия. Лечение Сингуляром не гарантирует абсолютную профилактику обострений.

В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных агонистов бета-адренорецепторов короткого действия) прекращать прием Сингуляра не следует.

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС должны на период лечения Сингуляром избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем пе менее, не предотвращает вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром ингаляционные или пероральные ГКС. В редких случаях уменьшение дозы системного ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из следующих осложнений: эозинофилия, геморрагическая сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Черджа-Стросса - системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у пациентов, получающих Сингуляр®, необходима осторожность и проведение соответствующего клинического наблюдения.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что 1 жевательная таблетка содержит аспартам в количестве 1.2 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки при приеме Сингуляра пациентами с бронхиальной астмой в дозе более 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (прием не менее 1000 мг/сут) в постмаркетинговый период и в клинических исследованиях у взрослых и детей.

Клинические и лабораторные данные свидетельствуют о сопоставимости профиля безопасности Сингуляра у детей и профиля безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее часто наблюдались жажда, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивные средства (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При одновременном применении фенобарбитала AUC монтелукаста уменьшается (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования Сингуляра таким пациентам не требуется.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2С8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2С8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2С8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.

Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами у пациентов, у которых бронходилататоры не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Сингуляром дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкий переход от терапии ингаляционными ГКС на прием Сингуляра.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.