Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СИЗОДОН (SIZODON)

C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd. (Индия)
Активное вещество: рисперидон
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 20 шт.
Рег. №: № 8315/07 от 31.08.2007 - Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.

1 таб.
рисперидон 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат (тип А), эудрагит Е-100, титана диоксид, закатный желтый, полиэтиленгликоль 6000.

10 шт. - стрипы алюминиевые (2) - упаковки.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 2 мг: 20 шт.
Рег. №: № 8315/07 от 31.08.2007 - Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.

1 таб.
рисперидон 2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат (тип А), эудрагит Е100, титана диоксид, закатный желтый, полиэтиленгликоль 6000.

10 шт. - стрипы алюминиевые (2) - упаковки.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 3 мг: 20 шт.
Рег. №: № 8315/07 от 31.08.2007 - Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.

1 таб.
рисперидон 3 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат (тип А), эудрагит Е100, титана диоксид, закатный желтый, полиэтиленгликоль 6000.

10 шт. - стрипы алюминиевые (2) - упаковки.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 20 шт.
Рег. №: № 8315/07 от 31.08.2007 - Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.

1 таб.
рисперидон 4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат (тип А), эудрагит Е100, титана диоксид, закатный желтый, полиэтиленгликоль 6000.

10 шт. - стрипы алюминиевые (2) - упаковки.


Описание лекарственного препарата СИЗОДОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой кортикальных серотониновых рецепторов и лимбической допаминовой системы. Оказывает также седативное, снотворное и противорвотное действие.

Точный механизм действия рисперидона и других антипсихотических препаратов неизвестен. Предполагают, что антипсихотическая активность рисперидона осуществляется через селективный антагонизм к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам лимбических и кортикальных структур головного мозга. Рисперидон взаимодействует также с α1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает аффинностью к к холинорецепторам. Считается, что рисперидонон улучшает позитивные симптомы шизофрении больше, при этом вызывает угнетение моторной активности и индуцирует каталепсию меньше, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный серотониновый и допаминовый антагонизм может снижать тенденцию к развитию экстрапирамидных побочных эффектов и повышает терапевтическую активность по отношению к негативным и аффективным симптомам шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон хорошо абсорбируется после перорального приема и интенсивно метаболизируется в печени цитохромом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает почти одинаковым фармакологическим эффектом, что и рисперидон. Другим метаболическим путем рисперидона является N-деалкилирование. Вместе они увеличивают активную (антипсихотическую) фракцию и клинический эффект препарата.

Плазменные концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона дозозависимы при приеме доз от 1 до 16 мг/сут (0.5-8 мг 2 раза/сут). Прием пищи не оказывает влияния на уровень и степень абсорбции рисперидона.

Абсолютная биодоступностъ рисперидона при пероральном приеме составляет 70% (C.V.=25%).

Рнсперидон связывается с белками плазмы на 90%.

Связывание с белками плазмы 9-гидроксирисперидона составляет 77%. Ни активное вещество, ни его метаболит не конкурируют между собой за вытеснение из связи с белками.

T1/2 - 20-24 ч, элиминация почками -70%, с фекалиями - 15%.

Показания к применению

— шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность, подозрительность, расстройства мышления), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность, замкнутость);

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией;

— биполярные расстройства, мании.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза/сут.

При шизофрении (острой и хронической) и других психотических состояниях с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность, подозрительность, расстройства мышления), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность, замкнутость) начальная доза составляет 2 мг/сут как при острых, так и при хронических заболеваниях, на 2-й день дозу увеличивают до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить либо повысить на 4-5 мг/сут до 6 мг/сут.

Дозы свыше 10 мг/сут не более эффективны, но могут вызвать экстрапирамидные расстройства. Максимальная суточная доза -16 мг/сут.

При аффективных расстройствах при различных психических заболеваниях препарат назначают в дозе 2-6 мг/сут.

При поведенческих расстройствах у пациентов с демецией начальная доза - 250 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличивать по 250 мкг/сут, не чаще, чем через день. Оптимальная доза - 500 мкг 2 раза/сут (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут). При достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз/сут.

При биполярных расстройствах, маниях начальная доза - 2 мг/сут в один прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) следует производить не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.

Для пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями печени и почек начальная доза составляет 500 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости увеличивают до 1-2 мг, разделенных на 2 приема/сут.

Для пациентов с массой тела 50 кг и более начальная доза - 500 мкг 1 раз/сут. Увеличение дозы - на 500 мкг/сут, не чаще, чем через день. Оптимальная доза - 1 мг/сут.

Для пациентов с массой тела менее 50 кг начальная доза - 250 мкг 1 раз/сут. Увеличение дозы - на 250 мкг/сут, не чаще, чем через день. Оптимальная доза - 500 мкг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, тревожность, головная боль; редко - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки; очень редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатазия, острая дистония), обычно не сильно выражены и проходят при снижении дозы и/или назначении антипаркинсоническнх средств.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в области живота, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, головокружение, тахикардия, включая рефлекторную тахикардию, снижение АД (включая ортостатическую гипотензию) или повышение АД, гиперволемия с гипонатриемией (связанные с полидипсией или с повышенной выработкой антидиуретического гормона).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, гипергликемия, повышение пролактина в плазме крови (дозозависимое).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, приапизм, нарушение эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь и другие аллергические реакции.

Противопоказания к применению

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили. С осторожностью следует применять препарат при беременности.

Применение препарата в период лактации противопоказано.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, включая заболевания, связанные с удлиненным интервалом QT, при болезни Паркинсона, эпилепсии, при сопутствующем приеме других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, при назначении с любыми лекарственными средствами, оказывающими влияние на ЦНС, а также пациентам пожилого возраста.

Перед назначением рисперидона, если это клинически оправдано, постепенно отменяют предыдущую терапию. В том случае, если пациенты переводятся с терапии антипсихотическими депо-препаратами, рисперидон назначают вместо последующей запланированной инъекции.

Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

В случае развития ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных препаратов.

В случае возникновения симптомов нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, расстройства автономных функций организма, спутанность сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) следует отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

При приеме рисперидона, как и других нейролептиков, возможно увеличение массы тела.

При необходимости более выраженного седативного эффекта, рекомендуется назначать дополнительную терапию (например, бензодиазепинами), а не увеличивать дозу рисперидона.

Использование в педиатрии

С осторожностью следует применять препарат у детей до 15 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Опыт острой передозировки рисперидоном ограничен премаркетинговыми исследованиями: оценивались нефатальные дозы от 20 до 300 мг.

Отмечали следующие симптомы передозировки: сонливость, удлинение интервала QT, электролитные нарушения, гипотензия, судороги, тахикардия, экстрапирамидные симптомы.

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сизодона с этанолом и другими средствами, вызывающими угнетение ЦНС возможно усиление угнетения ЦНС.

При совместном применении с антитипертензивными средствами происходит усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с Сизодоном уменьшается терапевтический эффект бромкриптина, леводопы, перголида.

На фоне одновременного применения с карбамазепином происходит увеличение клиренса рисперидона и снижение его эффекта. Клозапин при одновременном применении уменьшает клиренс рисперидона.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повысить концентрацию рисперидона в плазме (но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции). Флуоксетин и галоперидол могут повышать концентрацию рисперидона в плазме и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции. Рекомендуется коррекция дозы рисперидона при одновеменном приеме с этими препаратами.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.