Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН (SULFASALAZIN-EN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Представительство: КРКА д.д.
Активное вещество: сульфасалазин
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным действием
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг: 50 шт.
Рег. №: № 7624/06/11 от 13.04.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем.

1 таб.
сульфаcалазин 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид, железа оксид желтый (Е172), тальк, триэтилцитрат, макрогол 6000, кармеллоза натрия, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1).

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН-ЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения болезни Крона и НЯК. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК) и сульфапиридина.

5-АСК оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования циклооксигеназы и липооксигеназы в стенке кишки, что предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Связывает окислительные свободные радикалы.

Сульфапиридин оказывает противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки и также, по-видимому, тормозит действие NK-клеток и трансформацию лимфоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция составляет 30%. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина (60-80%) и 5-АСК (25%).

Cmax сульфасалазина и его метаболитов в плазме отличается у различных пациентов; у медленных ацетиляторов Cmax значительно выше, что обуславливает более частое развитие у них побочных эффектов.

Большая часть высвободившегося сульфапиридина всасывается, Cmax в сыворотке крови достигается через 12–24 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%.

Метаболизм

В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования, окисления и глюкуронирования, 5-АСК - путем ацетилирования.

Выведение

T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Показания к применению

— лечение острой формы и рецидивов НЯК и болезни Крона (легкие и среднетяжелые формы);

— для поддержания ремиссии НЯК;

— ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит (не поддающиеся терапии НПВС).

Режим дозирования

Доза подбирается индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и возможными побочными эффектами. Пациенты должны принимать препарат во время еды, запивая стаканом воды.

Пропущенная доза препарата должна быть принята как можно скорее, за исключением тех случаев, когда приближается время последующего приема препарата. В этом случае пациент должен принять только очередную дозу препарата (без ее удвоения).

При НЯК и болезни Крона взрослым в 1-й день лечения препарат назначают в дозе 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза/сут. Детям старше 2 лет назначают из расчета 40-60 мг/кг массы тела/сут; детям в возрасте 5-7 лет - по 250-500 мг 3-6 раз/сут; старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут.

После достижения ремиссии доза должна быть постепенно снижена.

Для поддержания ремиссии НЯК суточная доза для взрослых и подростков старше 16 лет составляет 500 мг 3-4 раза/сут. Детям старше 2 лет назначают 20–30 мг/кг массы тела/сут.

Длительность терапии не ограничена.

При ревматоидном артрите взрослым и подросткам старше 16 лет в течение 1-й недели препарат назначают по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2-й недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3-й недели - по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая суточная доза может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения - 6 мес и более. Клинический эффект отмечается через 6-10 недель.

Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 2-4 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы (1 таб. на ночь). Дозу необходимо повышать постепенно с недельными интервалами до тех пор пока не будет достигнута рекомендуемая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль (30%), головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, бессонница, галлюцинации, периферическая невропатия, депрессия, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит, протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром; у пациентов с порфирией может быть спровоцирован острый приступ.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит, стоматит, паротит, повышение концентрации амилазы, билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани, инфильтраты, фиброзирующий альвеолит, одышка, кашель.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, макроцитоз, нейтропения; редко - мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Гейнца, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия и гипопротромбинемия.

Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие (у мужчин).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, эозинофилия, лимфоаденопатия, лихорадка, периорбитальный отек, нодозный полиартериит склер и конъюнктивы.

Прочие: реакции фоточувствительности; возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Противопоказания к применению

— порфирия;

— анемия;

— гранулоцитопения;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным ревматоидным полиартритом, т.к. его безопасность и эффективность у этой категории пациентов не доказана.

Применение при беременности и кормлении грудью

В соответствии с классификацией FDA сульфасалазин для использования при беременности относится к категории B.

Сульфасалазин-ЕН может быть назначен беременной женщине только при строгой необходимости в наименьшей эффективной дозе. Препарат не рекомендуется в III триместре беременности, т.к. он вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, что может привести к гипербилирубинемии новорожденных. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препарат может вызвать гемолитическую анемию.

Очень незначительное количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком, поэтому вероятность развития желтухи у здоровых новорожденных чрезвычайно мала, что подтверждено имеющимся к настоящему моменту опытом.

Концентрация сульфапиридина в грудном молоке составляет 40% от концентрации в плазме, однако он умеренно связывается с белками плазмы.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при порфирии, выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфонилмочевины и ингибиторами карбоангидразы). При развитии аллергии или других тяжелых побочных реакций лечение сульфасалазином следует немедленно прекратить. При нетяжелых формах аллергии к сульфасалазину возможно проведение десенсибилизации пациентов.

В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

До начала терапии сульфаниламидами и периодически во время курса лечения рекомендуется проводить лабораторные анализы крови (подсчет форменных элементов крови: в начале лечения 1–2 раза в месяц, далее каждые 3–6 месяцев), анализ мочи (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), контроль уровня печеночных трансаминаз.

Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, т.к. часто вызывает тяжелое побочное действие, напоминающее сывороточную болезнь (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь и ухудшение функции печени).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение, анурия, кристаллурия, гематурия, судороги. Токсичность пропорциональна сывороточной концентрации сульфапиридина.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, ощелачивание мочи; симптоматическая терапия. В случае анурии и/или почечной недостаточности прием жидкости и электролитов должен быть ограничен. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения сывороточной концентрации сульфапиридина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН усиливает побочное действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

При одновременном применении Сульфасалазина-ЕН и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина-ЕН при язвенном колите, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.