Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СУМАМОКС (SUMAMOX)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: OXFORD Laboratories, Pvt. Ltd. (Индия)
Представительство: ОКСФОРД ЛАБОРАТОРИЗ Лтд.
Активное вещество: азитромицин
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов - азалид
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 250 мг: 6 шт.
Рег. №: 10078/02/07/13 от 30.11.-0001 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, с гладкой поверхностью, цвет корпуса - голубой и крышечки - синий; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Красители оболочки капсулы: корпус - бриллиантовый синий, тартразин, титана диоксид; крышечка - бриллиантовый синий, эритрозин, титана диоксид.

6 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 500 мг: 3 шт.
Рег. №: 5770/02/07/13 от 30.11.-0001 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, в форме капсулы (каплеты), с риской на обеих сторонах; на изломе - ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, тальк, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, кроскармеллоза натрия.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

3 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата СУМАМОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, представитель группы макролидов - азалид. Оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка микроорганизмов, замедляя рост и размножение бактерий. При применении в высоких дозах возможен бактерицидный эффект.

Азитромицин активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus групп CF и G, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных бактерий: Bacteroides bivis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Сmax в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность препарата составляет 37%.

Прием пищи и алкоголя уменьшает скорость и полноту всасывания. При применении препарата вскоре после приема пищи Cmax в крови снижается приблизительно на 50%.

Распределение

Азитромицин легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани, хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови (7-50% обратно пропорционально концентрации в крови), а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что азитромицин также транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий в процесс фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем, на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека.

Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Сохранение азитромицина в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм и выведение

Небольшое количество препарата метаболизируется в печени. Образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в два этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Около 50% от принятой дозы азитромицина выводится с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью, около 6% - с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (65-85 лет) мужского пола параметры фармакокинетики не изменяются, женского пола - Cmax в плазме крови увеличивается на 30-50%.

У пациентов в возрасте от 1 года до 5 лет Cmax в крови и T1/2 снижены по сравнению с таковыми у взрослых пациентов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы);

— инфекции мочеполовых путей (неосложненный уретрит и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis);

— болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают 500 мг/сут в 1-й день, по 250 мг/сут - со 2-го по 5-й день или по 500 мг ежедневно в течение 3 дней. Курсовая доза составляет 1.5 г.

При острых инфекциях мочеполовых путей назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии препарат назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день. Курсовая доза составляет 3 г.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней (в составе комбинированной терапии).

При пропуске приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Препарат в форме капсул и таблеток принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, диарея, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко - рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения.

Со стороны ЦНС: возможно - гиперкинезия (у детей); редко - головная боль, головокружение, сонливость, бессонница.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, нейтрофилия, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: редко - нефрит, вагинит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.

Прочие: редко - слабость, боль в груди, конъюнктивит, кандидоз.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью следует назначать препарат при аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного эффекта не установлено. Контролируемые исследования у людей не проводились.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.
Особые указания

Препарат назначают с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени или почек (особенно детям), при нарушениях ритма сердца (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).

После отмены терапии у некоторых пациентов могут сохраняться реакции повышенной чувствительности, что требует проведения специфической терапии под наблюдением врача.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости изменять дозу препарата.

Использование в педиатрии

У детей и подростков в возрасте младше 16 лет безопасность применения препарата в виде капсул и таблеток окончательно не установлена.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: необходимо промыть желудок, чтобы удалить невсосавшийся препарат, проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства уменьшают всасывание азитромицина, поэтому Сумамокс следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема этих препаратов.

При одновременном применении азитромицин усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина.

При совместном применении азитромицина и тетрациклинов или хлорамфеникола отмечается синергизм антибактериального действия.

Одновременное применение азитромицина с линкозамидами снижает эффективность азитромицина.

Поскольку азитромицин ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450, при назначении препарата в сочетании с эритромицином (метаболизируется изоферментами системы цитохрома Р450) требуется тщательный контроль за состоянием пациентов в связи с возможным повышением содержания эритромицина в сыворотке.

При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.

Азитромицин, ингибируя микросомальное оксиление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет выведение, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.

Одновременное применение азитромицина с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ, опасно.

Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.