Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

СУСТЕН (SUSTEN) капсулы

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd. (Индия)
Активное вещество: прогестерон
Клинико-фармакологическая группа: Гестаген
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. желатиновые мягкие 100 мг: 30 шт.
Рег. №: № 9842/11 от 01.12.2011 - Действующее

Капсулы желатиновые мягкие светло-бежевого цвета, овальные.

1 капс.
прогестерон микронизированный 100 мг

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, глицерол (глицерин), желатин, титана диоксид, сорбитола раствор некристаллизующийся, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.



СУСТЕН
Препарат отпускается по рецепту капс. желатиновые мягкие 200 мг: 10 шт.
Рег. №: № 9842/11 от 01.12.2011 - Действующее

Капсулы желатиновые мягкие светло-бежевого цвета, овальные.

1 капс.
прогестерон микронизированный 200 мг

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, глицерол (глицерин), желатин, титана диоксид, сорбитола раствор некристаллизующийся, вода очищенная.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата СУСТЕН капсулы создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Прогестерон - лиофильное по своей природе вещество, которое связывается с рецепторами клеток органов-мишеней. Стероидно-рецепторный комплекс активирует ДНК ядра клетки, инициируя транскрипцию и белковый синтез. Концентрация прогестероновых рецепторов низкая в отсутствие эстрогенов. По этой причине большинству фармакологических эффектов прогестерона требуется эстрогеновая "инициация".

Способствует развитию нормального эндометрия, расслаблению матки, сохранению беременности, снижению циклического отека, переходу слизистой оболочки в секреторную фазу. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию. Повышает базальную температуру тела в лютеиновую фазу.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; подавляет секрецию гонадотропных гормонов гипофиза; оказывает также антиэстрогенную активность.

В отличие от синтетических прогестагенов, прогестерон не обладает андрогенными или эстрогенными свойствами.

Фармакокинетика

Всасывание

При интравагинальном применении прогестерон быстро и хорошо абсорбируется после вагинального введения. Накапливается в матке. Вагинальное введение 100-400 мг обеспечивает конецентрацию, сравнимую с лютеиновой концентрацией. Cmax отмечается в течение 1-8 ч, затем происходит снижение концентрации на протяжении 24 ч.

При приеме внутрь микронизированный прогестерон абсорбируется в ЖКТ. Прогестерон обнаруживается в плазме крови через 1 ч после перорального приема и его Сmах отмечается через 1-3 ч после приема.

Распределение

Прогестерон поглощается жировыми тканями, из которых затем медленно высвобождается. Препарат интенсивно связывается с белками крови, особенно с альбуминами, а также глобулинами, связывающими кортикостероиды; очень небольшие количества связываются с эритроцитами и тромбоцитами.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч. Концентрация прогестерона в цереброспинальной жидкости составляет около 10% от концентрации в плазме.

Метаболизм

Прогестерон метаболизируется в основном в печени путем редукции А-кольца, гидроксилирования и конъюгации. Основным метаболитом является прегнандиол, другие метаболиты - 20-α-дигидропрогестерон и 5α-прегнан-3,20-дион - также обладают гестагенной активностью.

Выведение

Прогестерон подвергается интенсивной биотрансформации в печени (примерно 60%), в тканях почек, мозга, матки и в коже. Метаболиты прогестерона конъюгируются в печени с глюкуроновой кислотой и выводятся, главным образом, с мочой; от 19% до 40% меченого прогестерона выводится с мочой в течение 24 ч, меньшие количества (8-17%) выводятся с калом. Отмечается интенсивная энтерогепатическая циркуляция метаболитов. Метаболиты прогестерона выводятся, главным образом, с мочой в виде конъюгатов глюкуронида.

Показания к применению

Для интравагинального введения

— заместительная гормонотерапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (при донорстве яйцеклеток);

— поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

— поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;

— преждевременная менопауза;

— заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами);

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

— профилактика привычного или угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности;

— профилактика миомы матки;

— профилактика эндометриоза.

Для приема внутрь

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

— синдром предменструального напряжения;

— нарушение менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;

— фиброзно-кистозная мастопатия;

— пременопауза;

— заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).

В случае развития побочных эффектов при пероральном приеме (таких, как сонливость) или в случае тяжелого заболевания печени рекомендуется альтернативный вагинальный способ применения препарата.

Режим дозирования

Интравагинальное применение

По 1 капсуле вводят глубоко во влагалище.

При полном отсутствии прогестерона у женщин с функционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем - по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла. С 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной (800 мг/сут), разделенной на 3 введения. Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней.

Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 400 до 800 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение всего срока беременности.

Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг/сутки, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней. В случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 введения (утром и вечером) в I и II триместрах беременности.

Для приема внутрь

При дефиците прогестерона средняя суточная доза препарата составляет 200-300 мг однократно или разделенная на 2 приема - утром и вечером за 1 ч до или через 1 ч после приема пищи. Вечернюю дозу или полную суточную дозу предпочтительно принимать перед отходом ко сну.

При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов Сустен применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость или преходящее головокружение через 1-3 ч после приема препарата внутрь.

Со стороны половой системы: возможно сокращение менструального цикла или межменструальные кровотечения, более раннее начало менструации, задержка менструации.

Прочие: аллергические реакции; при вагинальном способе введения возможно вытекание содержимого из капсулы.

Противопоказания к применению

— склонность к тромбозам;

— острый флебит или тромбоэмболии;

— кровотечение неясной этиологии из половых путей;

— неполный аборт;

— порфирия;

— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез;

— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов;

— выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сустен показан к применению в I и II триместрах беременности.

С осторожностью следует применять в III триместре беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции печени (для приема внутрь).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.
Особые указания

Противопоказано применение препарата при порфирии, выраженных нарушениях функции печени (для приема внутрь).

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Сустен не следует использовать с целью контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата внутрь следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Сустен усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Препарат уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.