Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТАБЕКС (TABEX)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: SOPHARMA, PLC (Болгария)
Представительство: СОФАРМА АО
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения никотиновой зависимости
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб., покр. оболочкой, 1.5 мг: 100 шт.
Рег. №: № 2264/96/01/06/11 от 31.05.2011 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 6 мм.

1 таб.
цитизин 1.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза 70), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II коричневый 85F26948 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид (E171), макрогол 3350, тальк (E553b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)).

20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ТАБЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения никотиновой зависимости.

Алкалоид цитизин, который является активной составной частью препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его действие выражается в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечника, повышает артериальное давление.

Механизм действия цитизина подобен действию никотина, но с гораздо меньшей токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цитизина определялись после однократного приема 1 таб. у 36 здоровых добровольцев-мужчин.

Всасывание

При пероральном приеме цитизин легко всасывется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 0.92 ч и составляет около 15.55 нг/мл.

Распределение

Определение фармакокинетических параметров препарата на людях не проводилось. Vd у кроликов после перорального и в/в введения составляет 6.21 л/кг и 1.02 л/кг, соответственно. У крыс после перорального и в/в введения выявляется высокая сывороточная концентрация цитизина в печени, почках и надпочечниках.

Метаболизм и выведение

Цитизин не претерпевает значительной метаболической трансформации. 64% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками в течение 24 ч. T1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удерживания для цитизина составляет около 6 ч.

Показания к применению
— хронический никотинизм (для отказа от табакокурения).
Режим дозирования

Препарат применяется по следующей схеме: с 1-го по 3-й день - по 1 таб. каждые 2 ч (6 таб./сут). В течение этих дней ожидается постепенное уменьшение числа выкуренных сигарет. Если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и через 2-3 месяца можно начать его снова. При положительной динамике лечение продолжается по следующей схеме:

Период лечения Кратность приема Суточная доза
с 4-го по 12-й день по 1 таб. каждые 2.5 ч 5 таб.
с 13-го по 16-й день по 1 таб. каждые 3 ч 4 таб.
с 17-го по 20-й день по 1 таб. каждые 5 ч 3 таб.
с 21-го по 25-й день по 1-2 таб./сут 1-2 таб.

Окончательное прекращение курения должно произойти к пятому дню с начала лечения. После завершения курса лечения, пациент должен проявить силу воли и не позволять себе курить ни одной сигареты.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показали хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные действия - от слабо до умеренно выраженных. Большинство из них появляется в начале лечения и проходит в течение лечения. Чаще всего они связаны с никотиновой зависимостью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, слабое повышение АД, пальпитации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса и аппетита, сухость во рту, тошнота, боли в животе, запор, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Прочие: боли в грудной клетке, повышенное потоотделение, снижение массы тела.

Противопоказания к применению

— острый инфаркт миокарда;

— нестабильная стенокардия;

— аритмии;

— недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения;

— атеросклероз;

— беременность;

— повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам препарата.

Относительные

— некоторые формы шизофрении;

— хромафинные опухоли надпочечников;

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Табекс не применяется при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
Нет достаточного клинического опыта по применению Табекса у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Нет достаточного клинического опыта по применению Табекса у пациентов с почечной недостаточностью.
Особые указания

Табекс следует назначать только тогда, когда у пациента есть серьезное намерение отказаться от табакокурения. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Не имеется достаточного клинического опыта применения Табекс у пациентов с ИБС, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, заболеваниями сосудов головного мозга, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, пептической язвой, диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Применение Табекс у данной категории больных должно проводиться после тщательной оценки лечащим врачом.

Не имеется достаточного клинического опыта безопасного применения Табекс у детей до 18 лет и у взрослых старше 65 лет, поэтому не рекомендуется его применение у данных возрастных групп.

Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный лекарственный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Табекс не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Доклинические данные

Токсикологические исследования препарата на крысах в течение 30 и 90 дней показывают хорошую резорбцию и отсутствие токсического действия на гемопоэз и внутренние органы. Пероральное применение препарата у мышей в течении 45 дней и у крыс и собак в течении 180 дней не вызывает токсических изменений гемопоэза и внутренних органов, за исключением различных по степени дистрофических изменений печени. Однократные пероральные дозы цитизина (1 и 5 мг/кг) и никотина (1 и 5 мг/кг) не вызывают изменений частоты сердечных сокращений или удлинение интервала QT у самцов и самок морских свинок.

Цитизин в дозах 1 мг/кг и 5 мг/кг обладает лучшим профилем безопасности по отношению слизистой желудка в сравнении с никотином при применении такой же дозы у крыс. При исследовании цитизина и никотина в эквимолярных концентрациях в изолированных гепатоцитах устанавливается, что цитизин вызывает значительно более слабую токсичность по отношению жизнеспособности гепатоцитов и деплеции GSH в сравнении с никотином. В то же время цитизин показывает более выраженное токсическое действие на продукт пероксидации липидов - MDA.

Цитизин (6.25-200 мкМ) показывает чрезвычайно низкий нефротоксический потенциал при исследованиях in vitro на человеческих эмбриональных почечных эпителиальных клетках в сравнении с никотином и другими нефротоксическими препаратами.

При 5-суточном применении цитизина и никотина у крыс обнаруживаются значительные изменения в стенках почечных кровеносных сосудов у группы, применявшей никотин в дозе 5 мг/кг, затем следуют группы, применявшие никотин в дозе 1 мг/кг и цитизин в дозе 5 мг/кг, у группы животных, применявших цитизин в дозе 1 мг/кг, имеются незначительные изменения.

Сравнительное исследование генотоксического потенциала цитизина, никотина и хорошо известных генотоксических веществ (митомицин С и циклофосфамид) показывает, что цитизин в терапевтических дозах не проявляет кластогенной активности. Не имеется данных о канцерогенном потенциале цитизина.

Цитизин в дозах 3 мг/кг и 4 мг/кг не вызывает эмбриотоксического эффекта у крыс. У куриных эмбрионов применение цитизина в терапевтических дозах не вызывает эмбриотоксического и тератогенного эффекта; однако в высоких дозах препарат оказывает эмбриотоксическое действие.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Лечение: промывание желудка, контроль ЧСС, АД, функции дыхания; при необходимости - введение инфузионных растворов (водно-солевые, раствор глюкозы), противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.

Лекарственное взаимодействие

Табекс не следует применять одновременно с противотуберкулезными бактериостатическими препаратами из-за риска усиления побочных действий.

При одновременном применении препарата Табекс с холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами возможно усиление холиномиметических побочных действий.

Одновременное применение с антигиперлипидемическими препаратами (статинами) повышает риск появления миалгии.

Одновременное применение препарата Табекс с антигипертензивными препаратами может ослабить их эффект.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (с целью защиты от влаги), недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.