Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТЕБАНТИН (TEBANTIN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почек
Владелец регистрационного удостоверения: CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd. (Венгрия)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: габапентин
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 100 мг: 50 или 100 шт.
Рег. №: № 7531/05 от 01.12.2005 - Аннулированное

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой (L570) крышечкой и белым (L500) корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.

1 капс.
габапентин 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.

10 шт. - блистеры (5) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата ТЕБАНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABAA, GABAВ, бензодиазепина, глютамата, глицина и NMDA-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Фармакокинетика

Всасывание

Время достижения Сmax составляет 3 ч, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения Сmax уменьшается до 1 ч. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 мг - примерно 30%. Прием пищи (в т.ч. богатой жирами) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и Сmax на 14%.

При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы, Vd - 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме.

Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.

Выведение

Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T1/2 - 5-7 ч. T1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата, и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% - с каловыми массами. После приема внутрь 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.

Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантин применялся по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч).

Показатель 300 мг 400 мг
Сmax(мкг/мл) 4.02 5.50
Тmax(ч) 2.7 2.1
T1/2 (ч) 5.2 6.1
AUC (мкг х ч/мл) 24.8 33.3

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 до 12 лет схожа с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет величина AUC примерно на 30% меньше, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 мг/кг, разделенной на 3 приема.

Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях почек, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.

Показания к применению

— эпилепсия: для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией (у взрослых и детей старше 12 лет - в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 до 12 лет - в составе комбинированной терапии);

— невропатический болевой синдром (постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва) у взрослых.

Режим дозирования

При эпилепсии взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в средней дозе 900-1200 мг/сут. Начальная доза (в первый день) составляет 300 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3.6 г (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 ч.

Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

Схема А.

В первый день - 300 мг габапентина:

(по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

Во второй день - 600 мг габапентина:

(по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

В третий день - 900 мг габапентина:

(по 300 мг 3 раза/сут).

На четвертый день увеличить дозу до 1.2 г за 3 приема, т.е. по 400 мг 3 раза/сут.

или

Схема Б. В первый день можно начать с приема по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1.2 г.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг, до достижения максимальной суточной дозы, распределенной на 3 приема. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2.4 г/сут переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3.6 г/сут были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

При лечении эпилепсии у детей в возрасте от 3 до 12 лет рекомендуемая суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25-35 мг/кг, для детей 3-4 лет - 40 мг/кг. Суточная доза распределяется на 3 приема. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 мг/кг/сут, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день - 30 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне - 35-40 мг/кг.

Начальные дозы габапентина для детей 3-12 лет

Масса тела (кг) Суточная доза Первый день Второй день Третий день
17-25 600 мг 200 мг х 1 200 мг х 2 200 мг х 3
>26 900 мг 300 мг х 1 300 мг х 2 300 мг х 3

Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет

Масса тела (кг) Общая суточная доза (мг)
17-25 600
26-36 900
37-50 1200
51-72 1800

Препарат применяют длительно (2-3 года), затем доза постепенно понижается.

При лечении невропатического болевого синдрома у взрослых, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3.6 г/сут.

Рекомендуемые схемы назначения препарата:

Схема А.

В первый день - 300 мг габапентина: (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

Во второй день - 600 мг габапентина: (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).

В третий день - 900 мг габапентина: (по 300 мг 3 раза/сут).

или

Схема Б.

При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1.8 г.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3.6 г распределяется на 3 приема.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов, дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК <80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза габапентина на 3 приема (мг/сут)
≥80 мл/мин 900-2400
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150*-600
<15 150*-300

*- принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

Курс лечения составляет от 1 недели до 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи. При ежедневном приеме препарата перерыв между двумя приемами не должен превышать 12 ч.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (10.6%), головокружение (10.2%), нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушения зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность, нарушения сознания, раздражительность, повышенная нервная возбудимость, астения, бессонница, тики, гипо- или арефлексия, снижение чувствительности, звон в ушах, у детей младше 12 лет - враждебность и гиперкинезы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, ощущение приливов крови к лицу, потепление конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, геморрагический панкреатит, запор, диарея, боли в животе, повышение аппетита, сухость в глотке, гингивит, поражения эмали зубов или изменение их цвета, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, повышенная ломкость костей, миалгии, боли в спине.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, одышка, ринит.

Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: угревая сыпь, зуд, пурпура.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, импотенция.

Со стороны эндокринной системы: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 или >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 ммоль/л), увеличение массы тела.

Прочие: периферические отеки, отек лица, лихорадка, симптомы гриппа.

Противопоказания к применению

— острый панкреатит;

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина при беременности, применение Тебантина в этот период возможно только после тщательного оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей, препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например, при абсансах.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капсула (300 мг) - 66.42 мг, а 1 капсула (400 мг) - 88.56 мг лактозы.

Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность терапии невропатического болевого синдрома у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия и диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не изменяет их концентрации в плазме крови.

Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем через 2 ч с момента принятия антацидов.

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.

Этанол и препараты, оказывающие влияние на ЦНС, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.