Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТЕМОДАЛ® (TEMODAL)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: ORION PHARMA, (Финляндия)
Активное вещество: темозоломид
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 100 мг: 5 шт.
Рег. №: № 5280/01/06 от 21.09.2006 - Аннулированное

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, с крышечкой розового цвета и корпусом белого цвета; на капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "Temodal", на корпусе - две параллельные полоски, "100 mg" и "SPЛого"; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета.

1 капс.
темозоломид 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, винная кислота, стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, железа оксид красный.

5 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 20 мг: 5 шт.
Рег. №: № 5280/01/06 от 21.09.2006 - Аннулированное

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, с крышечкой желтого цвета и корпусом белого цвета; на капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "Temodal", на корпусе - две параллельные полоски, "20 mg" и "SPЛого"; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета.

1 капс.
темозоломид 20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, винная кислота, стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый.

5 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 250 мг: 5 шт.
Рег. №: № 5280/01/06 от 21.09.2006 - Аннулированное

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, с крышечкой и корпусом белого цвета; на капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "Temodal", на корпусе - две параллельные полоски, "250 mg" и "SPЛого"; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета.

1 капс.
темозоломид 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, винная кислота, стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

5 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту капс. 5 мг: 20 шт.
Рег. №: № 5280/01/06 от 21.09.2006 - Аннулированное

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета; на касулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "Temodal", на корпусе - две параллельные полоски, "5 mg" и "SPЛого"; содержимое капсул - порошок от белого до светло-розового, светлого бежево-коричневатого цвета.

1 капс.
темозоломид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, винная кислота, стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый, FD&C голубой №2.

20 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.


Описание активных компонентов препарата ТЕМОДАЛ® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.


Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.

Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.

При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.

Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.

T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.

Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

Показания к применению
Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.
Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.

Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.

Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

Противопоказания к применению
Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.
Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Применение у детей

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).

Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.