Баннер. Силимарин
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

ТРОВАН (TROVAN)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюВозможно применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, (Палестина)
Представительство: ФАРМАКАР Инт. Ко.
Активное вещество: аторвастатин
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 7269/05/10/15 от 30.11.-0001 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, эллиптической формы, выпуклые с обеих сторон.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, авицел РН 101, ацдисол, кальция карбонат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, опадрай белый.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ТРОВАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина (Хс) на начальной стадии.

Аторвастатин увеличивает число высокоаффинных ЛПНП-рецепторов на поверхности печеночных клеток, вызывает выраженное и стойкое повышение активности данных рецепторов, что приводит к повышению захвата и усилению катаболизма Хс-ЛПНП (в т.ч. у пациентов с гомозиготной гиперхолестеринемией).

В результате аторвастатин снижает уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП, Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В и в меньшей степени - триглицеридов.

Умеренно повышает уровень Хс-ЛПВП, таким образом происходит дозозависимое снижение коэффициетов Хс/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 33-44% и 37-55% соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Относительная биодоступность аторвастатина составляет 95-99%, абсолютная - 12-14%, системная биодоступность (обеспечивающая ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы) - около 30%.

Низкую системную биодоступность объясняют пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или метаболизмом при "первом прохождении" через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - около 98%.

Метаболизм

Аторвастатин активно метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления.

Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови примерно на 70% обусловлена активными метаболитами.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма.

Менее 2% дозы препарата выводится с мочой.

T1/2 составляет около 14-15 ч, однако T1/2 активных метаболитов, определяющих ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 20-30 ч.

Показания к применению

— первичная (гетерозиготная семейная) гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона);

— смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона), в т.ч. у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом;

— гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в дополнение к диете);

— для снижения риска летального исхода при ИБС и риска развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта.

Режим дозирования

Перед назначением препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Препарат принимают внутрь, однократно, в любое, но в одно и то же время суток, натощак или после еды, однако предпочтителен прием в вечерние часы.

Рекомендуемая начальная доза - 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого эффекта доза может быть увеличена до 80 мг.

Выраженное терапевтическое действие отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект достигается через 4 недели. Поэтому дозу повышают не раньше, чем через 4 недели после приема препарата в предыдущей дозе. В начале лечения и во время повышения дозы необходимо контролировать уровень липидов в плазме и соответствующим образом корректировать дозу.

При первичной (гетерозиготной семейной и полигенной) гиперхолестеринемии (тип IIa) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) начальная доза составляет 10 мг/сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу увеличивают через 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг в сутки. При максимальной суточной дозе 80мг отмечался наиболее оптимальный эффект.

Трован применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или на степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма. Показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить или прекратить лечение.

При комбинированной терапии Трованом и ингибиторами CYP3A4:

— следует всегда начинать лечение с минимальной дозы (10 мг), обязательно контролировать липиды сыворотки крови до титрования дозы;

— можно временно отменить прием Трована, если ингибиторы CYP3A4 назначены коротким курсом (например, короткий курс антибиотика, такого как кларитромицин);

— максимальная доза аторвастатина при комбинации с циклоспорином составляет 10 мг; с кларитромицином - 20 мг; с итраконазолом - 40 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница или сонливость, головокружение, депрессия, амнезия, головная боль, астенический синдром, парестезии, периферическая невропатия, гипестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия, повторный геморрагический инсульт.

Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, боль в животе, диспепсия, тошнота, снижение аппетита, метеоризм, запор, диарея, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгии, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, анафилактические реакции, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия, повышение содержания сывороточной КФК, увеличение массы тела.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: урогенитальные инфекции, периферические отеки; дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия.

Со стороны половой системы: вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Прочие: общее недомогание, повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

— активные заболевания печени или повышение сывороточной активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

— беременность;

— период лактации;

— репродуктивный возраст у женщин, не пользующихся надежными методами контрацепции;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Трован можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при активных заболеваниях печени или повышении сывороточной активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН.
Применение при нарушениях функции почек
Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или на степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.
Применение у пожилых пациентов
При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения Трована у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания

С осторожностью следует назначать Трован при тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях, неконтролируемых судорогах, обширных хирургических вмешательствах, травмах; пациентам, перенесшим геморрагический или лакунарный инсульт, учитывая возможный риск осложнений в виде повторного кровоизлияния.

При применении Трована может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически во время всего периода применения.

Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей ACT и АЛТ более чем в 3 раза.

При лечении Трованом возможно развитие миопатии, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Трована у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Трован не оказывает влияния на возможность управления транспортными средствами и работы с опасными приспособлениями и механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочного действия.

Лечение: при необходимости проводят промывание желудка, прием активированного угля или слабительных препаратов и симптоматическую терапию.

При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью препарат следует немедленно отменить. Показано введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, гемодиализ.

Учитывая активное связывание аторвастатина с белками плазмы, гемодиализ является малоэффективным способом удаления аторвастатина из организма. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми средствами (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) или с нефазодоном возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и развитие почечной недостаточности.

Сходное взаимодействие возможно при сочетанном приеме Трована с производными фиброевой кислоты (фибратами) и ниацином (никотиновой кислотой).

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.

При совместном приеме антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме понижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина.

У пациентов, одновременно получающих 80 мг аторвастатина и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. При данной комбинации необходим клинический контроль.

При совместном приеме аторвастатина с пероральными контрацептивами (комбинация норэтиндрона и этинилэстрадиола) возможно усиление абсорбции контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови. Следует контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих Трован.

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект при данной комбинации превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При одновременном приеме аторвастатина и варфарина возможно усиление в первые дни действия варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней совместного приема указанных препаратов.

Употребление сока грейпфрута в течение лечения Трованом может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим в период лечения пациенты должны избегать употребления этого сока.

При назначении Трована с ингибиторами CYP3A4 повышается биодоступность аторвастатина, вследствие этого повышается риск развития побочных реакций (диффузная миалгия, повышение уровня КФК , рабдомиолиз и острая почечная недостаточность). Оправданным представляется замена одного из препаратов альтернативным, не вступающим в лекарственное взаимодействие.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.