Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

УРАЛИТ-У® (URALIT-U)

C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: MADAUS, GmbH (Германия)
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при мочекаменной болезни
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 2.4277 г/2.5 г: 280 г контейнеры в компл. с мерн. ложкой, зажимом, комплектом полосок индикаторных, контрольным календарем
Рег. №: № 10224/14 от 25.03.2014 - Действующее

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь светло-оранжевого цвета, мелкозернистые, с запахом лимона.

1 мерн. ложка
калия натрия гидроцитрат (гексакалий-гексанатрий тригидро-пентацитрат (6:6:3:5)) 2.4277 г

Вспомогательные вещества: вода гидратная действующего вещества - 67.3 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.2 мг, масло лимона - 4.8 мг.

280 г - контейнеры полипропиленовые (1) в компл. с мерн. ложкой, зажимом, комплектом полосок индикаторных, контрольным календарем - пакеты полиэтиленовые (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата УРАЛИТ-У® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Соли сильных оснований со слабыми кислотами пригодны для ощелачивания (нейтрализационная терапия). Предполагается, что кислотный компонент преобразуется в ходе обмена веществ. Ионы цитрата из щелочных цитратов практически полностью подвергаются окислительному распаду до С02 или бикарбоната. Полученный избыток щелочных ионов элиминируется почками, что приводит к увеличению рН мочи. В целом, экскреция цитрата повышается, что препятствует формированию мочевых конкрементов.

Нейтрализация или ощелачивание могут быть достигнуты при пероральном введении цитрата щелочи с последующей дозозависимой реакцией. 1 г калия натрия гидроцитрат (8. 8 ммоль щелочи) вызывает повышение уровня рН мочи на 0.2-0.3 пункта, в результате чего повышается скорость диссоциации и, следовательно, растворимость мочевой кислоты. Растворение конкрементов мочевой кислоты демонстрируется при использовании рентгенологических методов.

Концентрация бикарбоната в сыворотке (отрицательно заряженный избыток оснований) является, кроме всего прочего, регулятором экскреции цитрата.

Отрицательно заряженный избыток оснований вызывает алкалоз посредством изменения внутриклеточного уровня рН. Алкалоз ингибирует метаболизм цитрата в почечных канальцах, что приводит к снижению абсорбции цитрата и повышает его экскрецию.

В то же время алкалоз воздействует на почечный транспорт кальция и снижает экскрецию кальция с мочой.

Вышеуказанные механизмы, в частности, ощелачивание мочи, повышают экскрецию цитрата и снижают экскрецию кальция, что приводит к снижению активности кальция оксалата, поскольку цитрат в слабых формах в щелочной среде формирует стабильные комплексы с кальцием (препятствует перенасыщению камнеобразующих компонентов).

Более того, ионы цитрата следует считать наиболее эффективным физиологическим ингибитором кристаллизации кальция оксалата (и кальция фосфата) и агрегации данных кристаллов.

Доказательства практической полезности ощелачивания при последующих заболеваниях отсутствуют ввиду нехватки систематических испытаний. Теоретические соображения, а также данные отдельных наблюдений, свидетельствует о терапевтическом эффекте:

— цистинурия и образование цистиновых конкрементов: ощелачивание мочи повышает растворимость цистина. Уровень рН мочи может достигать от 7.5 до 8.5 пунктов;

— лечение цитостатиками: во время лечения цитостатиками целесообразно проводить ощелачивание мочи с целью предотвращения повышения концентрации мочевой кислоты, что согласуется с мерами по профилактике образования камней мочевой кислоты. Кроме того, имеются сведения о защитном действии щелочной рН мочи, которое уменьшает агрессивность метаболитов цитостатиков, таких как производные изофосфамида (циклофосфамид, изофосфамид) и повышает растворимость цитостатиков (например, метотрексат) и их метаболитов. Значения рН мочи необходимо поддерживать на уровне не ниже 7.0;

— при порфирии кожной поздней существует дефицит уропорфириногендекарбоксилазы, под действием которой уропорфириноген метаболизируется в копропорфириноген. Цель метаболического подщелачивания заключается в предотвращении обратной диффузии копропорфирина через почечные канальцы, что в свою очередь способствует повышению клиренса копропорфирина. Считается, что в результате повышенного выведения копропорфириногена происходит увеличение синтеза копропорфириногена из уропорфириногена и, как следствие, происходит снижение количества циркулирующего уропорфирина. Значение рН мочи должно соответствовать 7.2-7.5.

Доклинические данные по безопасности

Согласно результатам, полученным в ходе исследований на животных, калия натрия гидроцитрат (6:6:3:5) обладает низкой токсичностью при применении в предусмотренной дозировке. В ходе долгосрочных экспериментов на крысах было выявлено, что пероральные дозировки до 1 г или менее 3 г на килограмм массы тела являются безопасными.

В ходе токсикологических исследований репродуктивной системы крыс и кроликов при дозировке 2 г/кг массы тела не было выявлено тератогенного или эмбриотоксичного/фетотоксичного воздействия.

При изучении противопоказаний и заметок было выявлено отсутствие канцерогенного и мутагенного воздействия при надлежащем способе применения и периоде лечения.

Фармакокинетика

Цитрат подвергается практически полному метаболическому распаду. Лишь от 1,5% до 2% вводимой дозы можно обнаружить в моче без изменений. Прием внутрь калия натрия гидроцитрата в дозировке 10 г обеспечивает поступление 36 ммоль цитрата, что эквивалентно менее 2% суточного оборота цитрата, вовлеченного в энергетический метаболизм в организме.

После одного дня потребления калия натрия гидроцитрата происходит количественная экскреция соответствующего объема натрия и калия через почки в течение 24-48 ч. В период долгосрочного применения суточная экскреция натрия и калия находится в равновесии с суточным потреблением. Не наблюдалось значительных изменений в составе газов крови и содержании электролитов в сыворотке. Это свидетельствует о том, что, благодаря почечной регуляции ощелачивания, кислотно-щелочной баланс остается без изменений и, при условии нормальной почечной функции, можно исключить вероятность аккумулирования натрия или калия.

Показания к применению

— для растворения мочекислых камней;

— для предотвращения (профилактики рецидивов) образования кальций-содержащих и мочекислых камней, а также смешанных камней кальция оксалат/мочевая кислота или кальция оксалат/кальция фосфат.

Применение препарата должно являться частью программы метафилактики (т.е. рацион, повышенное потребление жидкости и т.д.).

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет.

Гранулы следует растворить в стакане воды и выпить.

А. Для растворения и предотвращения рецидива образования мочекислых камней

Как правило, принимают по 4 мерные ложки (= 10 г гранул, что эквивалентно 88 ммоль щелочи) в день, разделенные на три приема, после еды. 1 мерную ложку принимают утром, 1 мерную ложку - днем, и 2 мерные ложки вечером, при этом рН свежей мочи должен находиться в диапазоне 6.2-6.8. Если значение рН находится ниже рекомендуемого диапазона, следует увеличить суточную дозу на половину мерной ложки (11 ммоль щелочи), добавив ее к вечернему приему препарата. Если значение рН выше рекомендуемого диапазона, суточная доза должна быть уменьшена на половину мерной ложки (11 ммоль щелочи) за счет уменьшения вечерней дозы.

Доза будет считаться правильно подобранной, когда рН свежей мочи перед приемом Уралит-У будет находиться в пределах рекомендуемого диапазона. Для предотвращения образования мочекислых камней рекомендуется регулярная проверка рН мочи.

Б. Для предотвращения образования кальций-содержащих камней в почках

Суточная доза составляет 2-3 мерные ложки (= 5-7.5 г гранул, что эквивалентно 44-66 ммоль щелочи) однократно вечером. При слишком низком значении рН мочи следует принимать 3 - 4,5 мерные ложки (= 7.5 -11.25 г гранул, что эквивалентно 66-99 ммоль щелочи) в 2-3 приема в течение дня после еды. Следует стремиться поддерживать рН мочи равным 7.0, при этом рН не должен опускаться ниже 6.2 или повышаться выше 7.4.

Необходимо регулярно контролировать концентрацию цитратов и/или рН мочи и соответствующим образом корректировать индивидуальную дозу (см. выше).

Если был пропущен очередной прием препарата, не принимайте двойную дозу препарата Уралит-У в гранулах, стараясь компенсировать пропущенную дозу.

Период лечения определяется лечащим врачом индивидуально в зависимости от течения заболевания, и может составлять от 2-3 месяцев до 5 лет (по результатам клинических исследований).

В случае постоянных жалоб необходимо проконсультироваться с врачом.

Измерение рН мочи

Непосредственно перед каждым приемом препарата берут индикаторную бумажную полоску, которая находится в упаковке, и, удерживая ее зажимом (также прилагается), смачивают свежей мочой. Затем сравнивают цвет влажной полоски с цветовой диаграммой и отмечают значение рН, которое напечатано под соответствующим цветом. Это значение рН и количество принятых мерных ложек с гранулами, записывают в контрольный календарь.

Пациент должен брать контрольный календарь с собой при каждом посещении врача.

Побочное действие

Для описания частоты нежелательных эффектов используются следующие термины: очень часто - больше, чем у 1 из 10 пациентов; часто - меньше, чем у 1 из 10 пациентов, но больше, чем у 1 из 100 пациентов; нечасто - меньше, чем у 1 из 100 пациентов, но больше, чем у 1 из 1000 пациентов; редко - меньше, чем у 1 из 1000 пациентов, но больше, чем у 1 из 10 000 пациентов; очень редко - меньше, чем у 1 из 10 000; неизвестно - не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боли в животе умеренно выраженные; редко - тошнота, легкая диарея.

Другие возможные побочные эффекты:

Возможно развитие фосфатного нефроуролитиаза вследствие превышения максимальной суточной дозы у пациентов, рН мочи которых выше 7. Краситель солнечный закат желтый (Е 110) может спровоцировать аллергические реакции.

Другие нежелательные явления, зарегистрированные в ходе клинических испытаний:

Чаще всего наблюдались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, запор, дискомфорт в желудке, боли в желудке, боли в животе, нарушения пищеварения), которые проходили после прекращения лечения. Кроме того, наблюдались: печеночная дисфункция, кожные реакции, реакции со стороны ЦНС (тяжесть в голове, усталость, головокружение, утомляемость) и прочие (снижение веса, раздражение в глотке, боль в груди, помутнение мочи, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови).

При появлении вышеуказанных побочных реакций, а также при появлении других побочных реакций, не упомянутых в инструкции, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— острая или хроническая почечная недостаточность;

— метаболический алкалоз;

— гиперкалиемия с эпизодической наследственной адинамией;

— хронические инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями, расщепляющими мочевину (опасность образования струвитных камней);

— диета с низким содержанием натрия (поваренной соли);

— острое обезвоживание.

Препарат противопоказан пациентам, у которых сочетается рН мочи выше 7 с плохо контролируемым сахарным диабетом или с недостаточностью функции надпочечников.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о применении препарата Уралит-У при беременности недостаточно.

Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких признаков тератогенного или эмбриотоксического действия препарата. Поскольку активный ингредиент является комбинацией веществ, присутствующих в организме в норме, препарат можно применять при беременности и в период лактации согласно указанным рекомендациям по дозированию. При необходимости применения во время беременности и кормления грудью следует соотносить ожидаемую пользу для матери и вероятный риск для плода и ребенка.

Применение при нарушениях функции печени
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Уралит-У пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек

Препарат Уралит-У в гранулах не должен использоваться в случае острой или хронической почечной недостаточности, метаболического алкалоза, гиперкалиемии и хронических инфекций мочеиспускательного канала, а также в условиях рациона с низким содержанием натрия.

Пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется анализ электролитов в сыворотке и мониторинг почечной функции.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо провести обследования, направленные на выявление всех случаев сопутствующих заболеваний, способствующих образованию камней в почках, с целью их исключения. Это относится и к случаям, поддающимся специфической терапии (аденома паращитовидных желез, злокачественные опухоли, генерирующие образование мочекислых камней и т.д.).

Перед первым приемом необходимо определить концентрацию электролитов в сыворотке и проверить функцию почек. Кроме того, при подозрении на почечный канальцевый ацидоз (ПКА) следует проверить кислотно-основное состояние.

Уралит-У содержит краситель солнечный закат желтый (Е 110), который в редких случаях может вызывать аллергические реакции, включая бронхиальную астму у сенсибилизированных лиц. Аллергические реакции более часто наблюдаются у людей с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Уралит-У пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

Уралит-У является хорошо переносимым и безопасным лекарственным препаратом, но все три соединения в основном выводятся через почки. Препарат Уралит-У в гранулах не должен использоваться в случае острой или хронической почечной недостаточности, метаболического алкалоза, гиперкалиемии и хронических инфекций мочеиспускательного канала, а также в условиях рациона с низким содержанием натрия.

Пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется анализ электролитов в сыворотке и мониторинг почечной функции. При подозрении на почечный тубулярный ацидоз необходима регулярная проверка кислотно-основного состояния.

Применение препарата у детей

Применение у детей до 12 лет не рекомендуется, поскольку нет достаточного клинического опыта относительно этой возрастной группы.

Применение в гериатрической практике

Имеются ограниченные данные о применении препарата Уралит-У у пожилых пациентов. При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность в связи с возможными возрастными изменениями функции почек.

Необходима тщательная индивидуальная оценка состояния пациента до начала лечения в этой подгруппе пациентов.

Кроме того, при длительном использовании пожилым пациентам, как правило, рекомендуется проводить периодический мониторинг электролитов крови, в частности калия и функции почек для выявления возрастных изменений.

Рекомендуемая максимальная суточная доза Уралит-У составляет 11.25 г гранул (4.5 мерные ложки), что содержит 1.86 г калия и 1.09 г натрия, т.е., 47.5 ммоль калия и 47.5 ммоль натрия.

Это следует учитывать, особенно в пожилом возрасте и пациентам, которые параллельно принимают калийсберегающие диуретики, антагонисты альдостерона, ингибиторы-АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина, нестероидные противовоспалительные препараты и периферические анальгетики.

Пациенты должны соблюдать осторожность относительно потребляемой дозировки калия, ввиду риска развития гиперкалиемии или гипертензивного воздействия натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствует.

Передозировка

Передозировка может привести к гиперкалиемии (уровень содержания калия в плазме > 5 ммоль/л), в особенности у пациентов с параллельным ацидозом или почечной недостаточностью. При нормальной почечной функции какое-либо нежелательное воздействие на нормальные метаболические параметры крайне маловероятно, даже при применении дозировок, превышающих рекомендуемые, так как экскреция любых излишков щелочи через почки представляет собой естественный регуляторный механизм, который обеспечивает сохранение кислотно-щелочного баланса.

Превышение рекомендуемого уровня рН ни при каких обстоятельствах не должно сохраняться более нескольких дней, поскольку при очень высоком уровне рН существует повышенный риск кристаллизации фосфатов.

Долгосрочное сохранение определенного щелочного метаболического статуса в любом случае нежелательно. Непреднамеренная передозировка может быть урегулирована в любой момент путем снижения дозировки; при необходимости могут быть рассмотрены соответствующие меры для лечения метаболического алкалоза.

Лекарственное взаимодействие

Любое повышение концентрации внеклеточного калия будет ослаблять эффект сердечных гликозидов, в то время как любое снижение - усиливать аритмогенный эффект сердечных гликозидов. Антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные препараты и ненаркотические анальгетики могут вызвать гиперкалиемию из-за уменьшения почечной экскреции калия. Следует помнить, что 1.0 г препарата содержит 0.172 г или 4.4 ммоль калия. При соблюдении диеты с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1.0 г Уралит-У содержит 0.1 г или 4.4 ммоль натрия, что эквивалентно 0.26 г натрия хлорида.

Препараты, содержащие цитраты, при одновременном приеме с препаратами, содержащими алюминий, могут усиливать всасывание алюминия. Если необходим прием таких препаратов, интервал между приемами каждого из них должен составлять, по крайней мере, 2 часа.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Не использовать после окончания срока годности.