УРОРЕК - описание препарата в справочнике лекарственных препаратов Видаль


Информация для врачей и медицинских работников

УРОРЕК

(UROREC)


УРОРЕК (UROREC)

Представительство:
ФИК МЕДИКАЛЬ
код ATX: G04CA04Владелец регистрационного удостоверения:
RECORDATI IRELAND, Ltd.
произведено RECORDATI Industria Chimica e Farmaceutica, S.p.A.
silodosin

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3.

1 капс.
силодозин 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).

5 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0.

1 капс.
силодозин 8 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).

5 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор

Регистрационные №№:
  • капс. 4 мг: 5, 10, 20, 30, 50, 90 или 100 - № 9685/11, 29.04.11
  • капс. 8 мг: 5, 10, 20, 30, 50, 90 или 100 - № 9685/11, 29.04.11

  • Описание лекарственного препарата УРОРЕК основано на официально утвержденной в Республике Беларусь инструкции по применению препарата УРОРЕК для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2013 года.


    Фармакологическое действие


    Высокоселективный конкурентный антагонист α-адренорецепторов, блокирует постсинаптические α-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

    Сродство силодозина к α-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.



    Фармакокинетика


    Всасывание и распределение

    При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. Cmax 87±51 нг/мл, Tmax - 2.5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг×ч/мл.

    Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96.6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазмы составляет 91%.

    Метаболизм и выведение

    Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

    33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23.1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

    У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

    Коррекция дозы препарата у пациентов с незначительными нарушениями функции почек не требуется. В случае умеренного нарушения функции почек рекомендуется начинать терапию с дозы 4 мг в сутки. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется.



    Показания к применению препарата УРОРЕК


    — доброкачественная гиперплазия предстательной железы.





    Режим дозирования


    Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

    Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 и ≤80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30 и <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг/, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг/ Использование препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) не рекомендуется.

    У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется. Прием лекарственного средства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется (недостаточно клинических данных).

    Препарат Урорек не применяют у детей.



    Побочное действие


    Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).

    Со стороны нервной системы: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту.

    Со стороны половой системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильная дисфункция.

    Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром атоничной радужки во время операций по поводу катаракты.



    Противопоказания к применению препарата УРОРЕК


    — почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);

    — тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

    С осторожностью следует применять при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).



    Применение препарата УРОРЕК при беременности и кормлении грудью


    Силодозин предназначен только для мужчин.



    Применение при нарушениях функции печени


    У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется. Прием лекарственного средства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется (недостаточно клинических данных).



    Применение при нарушениях функции почек


    У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 и ≤80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30 и <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг/, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг/ Использование препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) не рекомендуется.



    Особые указания


    Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

    Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. До начала лечения, а затем во время лечения с регулярными интервалами следует проводить пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА.

    Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек.

    При оперативных вмешательствах по поводу катаракты у некоторых пациентов, получающих или ранее получавших альфа1-адреноблокаторы, наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Интраоперационный синдром атоничной радужки может приводить к увеличению частоты осложнений во время хирургических вмешательств.

    Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек. Необходимо прекратить прием альфа1-адреноблокаторов за 1-2 недели до такой операции, однако преимущество от прекращения приема альфа1-адреноблокаторов и продолжительности периода отмены до начала операции по поводу катаракты установлено не была.

    В период предоперационной оценки хирургам-офтальмологам и бригадам офтальмологов необходимо уточнять принимает или принимал ли ранее пациент, у которого запланировано оперативное лечение катаракты, Урорек, с тем, чтобы обеспечить наличие соответствующих средств для контроля IFIS во время операции.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не проводилось исследований влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.



    Передозировка


    Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение ОЦК, сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.



    Лекарственное взаимодействие


    Силодозин экстенсивно метаболизируется, главным образом под действием CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом гликопротеина Р. Лекарственные средства, ингибирующие или стимулирующие данные энзимы и транспортеры, могут оказывать влияние на концентрации силодознпа и его активных метаболитов в плазме крови.

    Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.

    Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

    Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения.

    Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении могут усиливать ортостатическую гипотензию.

    Равновесные концентрации дигоксина (субстрата гликопротеина Р) существенно не изменялись при одновременном приеме силодозина в дозе 8 мг/ Коррекции дозы препаратов не требуется.



    Условия отпуска из аптек


    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения


    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати

    Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код:
    УРОРЕК. Описание (инструкция по применению для специалистов) в справочнике Видаль.


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения, включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации.
    Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.




    Поиск описаний лекарственных средств

    Расширенный поиск описаний

    Добавить в избранное

    Сделать стартовой


    Новости

    31.10.2014 Bayer подписывает соглашение с Киотским университетом (Япония) о совместных научных исследованиях

    Сотрудничество направлено на разрешение существующих неудовлетворенных потребностей в области медицины.




    Rambler's Top100 Рейтинг@Mail.ru
    Разработка сайта - Русский Медицинский Сервер
    Карта сайта   |   Пишите нам: vidalbel@vidal.by   |   Наверх

    Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.