Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

УРОРЕК (UROREC)

Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печениПротивопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: RECORDATI IRELAND, Ltd. (Ирландия)
Представительство: ФИК МЕДИКАЛЬ
Активное вещество: силодозин
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту капс. 4 мг: 5, 10, 20, 30, 50, 90 или 100 шт.
Рег. №: № 9685/11 от 29.04.2011 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3.

1 капс.
силодозин 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.



УРОРЕК
Препарат отпускается по рецепту капс. 8 мг: 5, 10, 20, 30, 50, 90 или 100 шт.
Рег. №: № 9685/11 от 29.04.2011 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0.

1 капс.
силодозин 8 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата УРОРЕК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие

Высокоселективный конкурентный антагонист α-адренорецепторов, блокирует постсинаптические α-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Сродство силодозина к α-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. Cmax 87±51 нг/мл, Tmax - 2.5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг×ч/мл.

Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96.6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23.1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Коррекция дозы препарата у пациентов с незначительными нарушениями функции почек не требуется. В случае умеренного нарушения функции почек рекомендуется начинать терапию с дозы 4 мг/сут. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется.

Показания к применению

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.



Режим дозирования

Рекомендуемая доза - 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 и ≤80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30 и <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг/сут. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) не рекомендуется.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется. Применение лекарственного средства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется (недостаточно клинических данных).

Препарат Урорек не применяют у детей.

Побочное действие

Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; частота неизвестна - синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту.

Со стороны половой системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - снижение либидо, эректильная дисфункция.

Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром атоничной радужки во время операций по поводу катаракты.

Противопоказания к применению

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Силодозин предназначен только для мужчин.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется. Прием лекарственного средства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется (недостаточно клинических данных).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 и ≤80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30 и <50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг/сут. Использование препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет
Особые указания

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. До начала лечения, а затем во время лечения с регулярными интервалами следует проводить пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА.

Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты у некоторых пациентов, получающих или ранее получавших альфа1-адреноблокаторы, наблюдался интраоперационный синдром атоничной радужки (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Интраоперационный синдром атоничной радужки может приводить к увеличению частоты осложнений во время хирургических вмешательств.

Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек. Необходимо прекратить прием альфа1-адреноблокаторов за 1-2 недели до такой операции, однако преимущество от прекращения приема альфа1-адреноблокаторов и продолжительности периода отмены до начала операции по поводу катаракты установлено не была.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение ОЦК, сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Силодозин экстенсивно метаболизируется, главным образом под действием CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом гликопротеина Р. Лекарственные средства, ингибирующие или стимулирующие данные энзимы и транспортеры, могут оказывать влияние на концентрации силодозина и его активных метаболитов в плазме крови.

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, т.к. увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения.

Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на РААС, диуретики) при совместном применении могут усиливать ортостатическую гипотензию.

Равновесные концентрации дигоксина (субстрата гликопротеина Р) существенно не изменялись при одновременном приеме силодозина в дозе 8 мг/сут. Коррекции дозы препаратов не требуется.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.