A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению 5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ (5-FLUOROURACIL-EBEWE)

  • Инструкция по применению 5-фторурацил-эбеве
  • Состав препарата 5-фторурацил-эбеве
  • Показания препарата 5-фторурацил-эбеве
  • Условия хранения препарата 5-фторурацил-эбеве
  • Срок годности препарата 5-фторурацил-эбеве
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG. (Австрия)
Активное вещество: фторурацил
Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Антиметаболиты (L01B) > Аналоги пиримидина (L01BC) > Fluorouracil (L01BC02)
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/мл: амп. 5 шт. 5 мл или 10 мл; фл. 5 мл, 10 мл, 20 мл или 100 мл 1 шт.
Рег. №: 4059/99/02/04/10/14/15 от 27.10.2014 - Действующее

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл
фторурацил 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.
5 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
20 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата 5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 21.01.2013 г.

Фармакологическое действие

Фторурацил - антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Фармакокинетика

После в/в введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 ч (90% из этого количества выводится в течение 1-го часа) и 60-80% - через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

Показания к применению

  • рак толстой и прямой кишки;
  • рак молочной железы;
  • рак пищевода;
  • рак желудка;
  • рак поджелудочной железы;
  • первичный рак печени;
  • рак яичников;
  • рак шейки матки;
  • рак мочевого пузыря;
  • злокачественные опухоли головы и шеи;
  • рак предстательной железы;
  • рак надпочечников;
  • рак полового члена;
  • карциноид.
Реклама

Режим дозирования

Флуороруацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузий, внутриартериально, внутриполостно.

Рекомендуются следующие дозы и режимы.

  • 500 мг/м2 или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 4 недели;
  • 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;
  • 600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;
  • 1 г/м2/сут в/в капельно в виде постоянной инфузий в течении 96-120 ч.

При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения:

  • лейкопения, нейтропения;
  • редко - тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов - с 7 по 17 день лечения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень редко - боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.

Со стороны нервной системы:

  • редко - мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.

Со стороны органов чувств:

  • раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10%-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.

Со стороны репродуктивной системы:

  • обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

Со стороны кожи и кожных придатков:

  • алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).

Прочие:

  • лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
  • беременность и кормление грудью;
  • выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, стоматит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, псевдомебранозный энтероколит.

С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай) инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью - печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью - почечная недостаточность.

Особые указания

Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.

Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях:

  • снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.

В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность «печеночных» проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.

Передозировка

Признаки и симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, диарею, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз). При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию.

Специфический антидот к фторурацилу не известен.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. Применение в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление, как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила. При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5-фторурацила.

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Список А. Препарат хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Примечание. В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры.

Срок годности препарата

Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
ФТОРУРАЦИЛ-ЛЭНС (ЛЭНС-ФАРМ, ООО, Россия)
ФТОРУРАЦИЛ-ДАРНИЦА (ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЧАО, Украина)
ФТОРОЛЕК (ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК, ПАО, Украина)
Аналоги КФУ
ФЛУДАРА (Schering, AG, Германия)
ТАКСОТЕР (AVENTIS PHARMA, S.A., Франция)
ТАКСОТЕР (AVENTIS PHARMA (Dagenham), Великобритания)
ЭРИОКС® (ERIOCHEM, S.A., Аргентина)
НИНЛАРО® (MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, Inc., США)
ВИНБЛАСТИН-РИХТЕР (CHEMICAL WORKS OF GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия)
АСПАРАГИНАЗА МЕДАК (MEDAC, GmbH, Германия)
ЭТОПОЗИД-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
ЦИТАРАБИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ФОТОЛОН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ДОКСОРУБИЦИН ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
ТАМОКСИФЕН-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
ЭТОПОЗИД-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
МЕТОТРЕКСАТ-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
ЦИСПЛАТИН-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
ЭПИРУБИЦИН-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)
КАРБОПЛАТИН-ЭБЕВЕ (EBEWE Pharma, Ges.m.b.H.Nfg.KG., Австрия)