Инструкция по применению АЦЕЦЕКС (ACECEX)

Ацетилцистеин - муколитическое, и отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Отхождение мокроты облегчается за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовывать электрофильные окислительные токсины. Обладает пневмопротекторным свойством, способствуя повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин - антидот при передозировке ацетаминофена/парацетамола (поддержание или восстановление концентрации глютатиона в печени, который инактивирует промежуточные гепатотоксичные метаболиты ацетаминофена).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, что приводит к уменьшению биодоступности - около 10%. C_max в плазме крови достигается через 1-3 ч. Имеются данные о связывании с белками плазмы на 50% через 4 ч после приема внутрь. Метаболизируется в печени до цистеина (фармакологически активный метаболит), диацетилцистеина и далее - до смешанных дисульфидов; частичный метаболизм, возможно, протекает в кишечной стенке. В плазме определяется в неизменном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.

Практически полностью экскретируется в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина), частично в неизмененном виде выводится с калом. Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса. T_1/2 из плазмы крови - 1 ч и зависит от скорости биотрансформации в печени: при печеночной недостаточности он может продлеваться до 8 ч. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

• лечение острой и хронической патологии бронхолегочной системы при заболеваниях, сопровождающихся повышенным образованием мокроты с ухудшением отхаркивания: острый и хронический бронхит;
• бронхоэктазии, хронический обструктивный бронхит;
• трахеит;
• профилактика синдрома дистальной интестинальной обструкции при муковисцидозе.

Применяют внутрь после еды.

Содержимое 1 пакета растворяют в 1/2 стакана (примерно 100 мл) воды, сока или холодного чая непосредственно перед приемом. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Острые и хронические заболевания бронхолегочной системы.

Взрослые и дети старше 14 лет применяют по 400-600 мг ацетилцистеина 2-3 раза/сут. Детям от 6 до 14 лет можно применять по 300-400 мг ацетилцистеина 2-3 раза/сут. Дети от 2 до 6 лет применяют по 200-300 мг ацетилцистеина 2-3 раза/сут.

Профилактика синдрома дистальной интестинальной обструкции при муковисцидозе.

Дети от 1 месяца до 2 лет применяют по 100-200 мг 3 раза/сут. Дети 2-12 лет применяют по 200 мг 3 раза/сут. Дети 12-18 лет применяют по 200-400 мг 3 раза/сут.

При острых неосложненных заболеваниях препарат применяют не более 4-5 дней без наблюдения врача.

Срок лечения хронических заболеваний определяется отдельно. Хронический бронхит и муковисцидоз, требующие длительного лечения или лечения курсами, лечатся по несколько месяцев (до 6 мес).

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с бронхиальной астмой).

ЖКТ: нечасто - изжога, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Общие нарушения: нечасто - аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, сыпь, ангионевротический отек), тахикардия, артериальная гипотензия, лихорадка, головная боль, звон в ушах. В редких случаях - отдельные тяжелые реакции со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла), возникновение кровотечений, чаще всего связанных с развитием реакций гиперчувствительности; подавление агрегации тромбоцитов; случаи анемии, геморрагии, анафилактических реакций или даже шока. В случае возникновения изменений кожи или слизистой оболочки следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• кровохарканье;
• легочное кровотечение;
• возраст до 2 лет - как муколитик при заболеваниях бронхолегочной системы;
• беременность, период кормления грудью;
• заболевания надпочечников;
• печеночная или почечная недостаточность;
• варикозное расширение вен пищевода;
• фенилкетонурия.

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени, почек.

Клинические данные относительно применения ацетилцистеина в период беременности и лактации ограничены, поэтому применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказан в возрасте до 2 лет (в качестве муколитика при заболеваниях бронхолегочной системы).

У младенцев и маленьких детей в возрасте до 1 года ацетилцистеин может быть применен только по жизненно важным показаниям и под строгим медицинским наблюдением, не превышая дозы 10 мг на 1 кг массы тела. При лечении заболеваний бронхолегочной системы детям от 2 до 6 лет можно применять препарат с содержанием ацетилцистеина 100 мг в 1 пакете. Детям в возрасте 6-14 лет можно применять препарат с содержанием ацетилцистеина 100 мг или 200 мг в 1 пакете.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина. Новорожденным лекарственное средство назначают только по жизненным показаниям и под строгим контролем врача, не превышая дозы 10 мг на 1 кг массы тела.

У пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, ацетилцистеин может вызвать бронхиальную гиперсекрецию. В таких случаях, когда кашель или кашлевой рефлекс недостаточны, следует следить, чтобы дыхательные пути оставались свободными.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам, страдающим бронхиальной астмой. Это обусловлено тем, что при приготовлении раствора может возникнуть рефлекторный брохоспазм вследствие того, что порошок при высыпании его из пакета в посуду может попадать в воздух, вдыхаемый, и таким образом раздражать слизистую оболочку носа.

Больным бронхиальной астмой в период лечения ацетилцистеином при усилении бронхоспазма необходимо параллельное применение бронхолитических средств.

Пациентам с заболеваниями печени и / или почек ацетилцистеин следует применять с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

У пациентов, неспособных откашляться, в период лечения ацетилцистеином необходимо механическое отсасывание мокроты.

Во время лечения рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости, это усиливает муколитический эффект.

1 пакетик 100 мг содержит 0.29 хлебных единиц;

1 пакетик 200 мг содержит 0.28 хлебных единиц.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные отсутствуют.

Тяжелых и опасных для жизни побочных явлений при передозировке ацетилцистеина не установлено.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.

Антибиотики тетрациклинового ряда (за исключением доксициклина). Эти препараты не рекомендуется применять одновременно с ацетилцистеином.

Пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины. Интервал между пероральным приемом этих препаратов и приемом ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч.

Противокашлевые средства. Совместное применение ацетилцистеина со средствами, угнетающими кашлевой центр, не рекомендуется из-за возможного риска застоя мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса.

Нитроглицерин. Ацетилцистеин может усиливать вазодилататорный эффект нитроглицерина.

Парацетамол. Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.

Препарат хранить в защищенном от влаги, света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°С.

Срок годности - 2 года.