Инструкция по применению АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC ACID)

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе кислотообразующих НПВС с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм их действия основан на необратимом ингибировании циклооксигеназы ферментов, участвующих в синтезе простагландинов. В дозах от 0.3 г до 1.0 г используется для лечения легкой и умеренной боли и при повышенной температуре, например, при простуде или гриппе, для снижения температуры и лечения суставной и мышечной боли. Ацетилсалициловая кислота также угнетает агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах. По этой причине применяется при некоторых сердечнососудистых заболеваниях, в дозах 75-300 мг/сут.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после резорбции ацетилсалициловой кислоты превращается в активные метаболиты салициловой кислоты. C_max в плазме крови ацетилсалициловой и салициловой кислот достигается через 10-20 мин. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в т.ч. в синовиальную, спинномозговую, перитонеальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани, проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Ацетилсалициловая кислота метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Метаболизм салициловой кислоты зависит от дозы и активности ферментов печени. T_1/2 варьирует от 2 до 3 ч при применении малых доз и до 15 ч при приеме высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся в основном через почки.

• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза.

Для уменьшения раздражающего действия на ЖКТ лекарственное средство следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях для детей старше 15 лет максимальная разовая доза составляет 500 мг, для взрослых - 1000 мг. При необходимости лекарственное средство можно принимать 3 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная суточная доза для детей старше 15 лет - 1500 мг; для взрослых - 3000 мг. Не следует принимать лекарственное средство более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство без назначения врача.

При оценке частоты побочных реакций используется следующая градация: очень часто - ≥1/10; часто - < 1/10 ≥ 1/100; нечасто - < 1/100 ≥ 1/1000; редко - < 1/1000 ≥ 1/10000; очень редко - < 1/10000; не известно - частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: очень редко - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

• гиперчувствительность;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
• "аспириновая" триада;
• геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллибранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и др. НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия;
• дефицит витамина К;
• печеночная/почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний);
• I и III триместры беременности и период лактации.

Противопоказано применение в I и III триместре беременности, в период лактации.

Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Противопоказан при почечной недостаточности.

Противопоказан в детском возрасте (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижается при назначении после еды. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. Не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами

Из-за возможности развития побочных реакций со стороны нервной системы следует принимать с осторожностью.

Передозировка возможна при разовом введении чрезмерно высоких доз лекарственного средства либо при длительном применении.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка). Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КОС (вначале - респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

Лечение: незамедлительная госпитализация, промывание желудка, применение активированного угля, проверка КОС. В зависимости от состояния КОС и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата; при рН мочи от 7.5 до 8.0 и содержания салицилатов в плазме крови более 500 мг/л (для взрослых) или 300 мг/л (для детей от 15 до 18 лет) проводят интенсивную терапию щелочными диуретиками; при серьезных отравлениях показано проведение гемодиализа; восполнение потери жидкости; симптоматическое лечение.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой:

— антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

— блокаторы кальциевых каналов, средства, ограничивающие поступление кальция или увеличивающие выведение кальция из организма - повышается риск развития кровотечений;

— усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты;

— противодиабетические средства - снижение уровня сахара в крови;

— ГКС - повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений;

— снижается эффективность диуретиков (спиролактона, фуросемида);

— другие НПВС - повышается риск развития побочных эффектов;

— ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, ироксикама;

— снижается эффективность урикозурических средств;

— гризеофульвин - возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты;

— повышаются концентрации дигогсина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;

— уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла (при применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах);

— кофеин - повышается скорость всасывания, концентрация в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты, риск развития побочных реакций;

— ингибиторы агрегации тромбоцитов - повышенный риск кровотечений;

— алкоголь - повышенный риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений;

— ингибиторы обратного захвата серотонина - повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Препарат хранить в защищенном от влаги, света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.