Инструкция по применению АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC ACID)

Ацетилсалициловая кислота относится к группе кислотообразующих НПВП с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Механизм её действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют важную роль при синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота в дозах от 0.3 г до 1 г применяется для облегчения боли и состояний, которые сопровождаются жаром лёгкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и облегчения боли в суставах и мышцах.

Он также используется для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартритах.

Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А₂ и применяется при большинстве сосудистых заболеваний в дозах от 75-300 мг в сутки.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. C_max концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 мин, салицилатов - 20 мин - 2 ч.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает сквозь плаценту и в грудное молоко.

Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенола глюкуронид, салицилацила глюкуронид, гентезиновая кислота и гентезинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. T_1/2 зависит от дозы и увеличивается от 2-3 ч при применении низких доз до 15 ч - при применении высоких доз. Салициловая кислота и её метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

• болевой синдром от легкой до умеренно сильной степени выраженности;
• лихорадка.

Если не предписано иначе, обычная доза составляет:

Разовая доза может, при необходимости, быть повторена с интервалом в 4-8 ч до 3 раз в день.

Таблетки следует принимать с большим количеством жидкости (например, стакан воды). Пациенты с проблемами глотания могут оставлять таблетки растворяться на ложке в стакане воды.

Не принимать таблетки на пустой желудок.

Ацетилсалициловую кислоту 325 мг не следует использовать дольше 4 дней без консультации с врачом.

Список нежелательных эффектов, которые включают в себя все известные побочные эффекты при лечении ацетилсалициловой кислоты, даже с высокой дозой, при длительной терапии у пациентов с ревматоидным артритом: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 до < 1/10, не часто ≥1/1000 до < 1/100, редко ≥1/10000 до < 1/1000, очень редко < 1/10000, не известно: частота не может быть оценена из имеющихся данных.

Частоты, которые выходят за рамки отдельных случаев, связанных с краткосрочным пользованием до максимум 3 г в день доз ацетилсалициловой кислоты.

Система крови и лимфатическая система: редко до очень редкое сообщалось о серьезных кровотечениях, таких как кровоизлияние в мозг, особенно у пациентов с регулируемым давлением крови и/или сопутствующим лечением антикоагулянтами, что в некоторых случаях может быть потенциально опасным для жизни.

Гемолиз и гемолитическая анемия были зарегистрированы у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Кровотечения, такие как носовые кровотечения, кровоточивость десен, синяки или кровотечения из урогенитального тракта, с возможным продлением времени кровотечения. Этот эффект может быть от 4 до 8 дней после приема.

Желудочно-кишечные расстройства: общие сведения - желудочно-кишечные симптомы, такие как изжога, тошнота, рвота, боль в животе; редкие - желудочно-кишечные язвы, которые редко могут привести к перфорации; желудочно-кишечное кровотечение, которое редко может привести к железодефицитной анемии; желудочно-кишечные воспаления.

Расстройства нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение слуха, шум в ушах (звон в ушах) и спутанность сознания могут быть признаками передозировки.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: не часто - аллергические реакции, такие как кожные реакции; редко - аллергические реакции, такие как тяжелые кожные реакции (мультиформная эритема).

Иммунная система: редко - реакции гиперчувствительности дыхательных путей, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, особенно у астматиков. Симптомы могут включать: АД, приступы удушья, насморк, заложенность носа, или анафилактический шок, отек Квинке.

Гепатобилиарная система: очень редко - повышение функции печени.

Почки и мочевыводящие пути: нарушение функции почек и острая почечная недостаточность.

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому другому ингредиенту Ацетилсалициловой кислоты 325 мг;
• приступы астмы в прошлом, которые были вызваны применением салицилатов или веществ с подобными эффектами, в частности НПВС;
• острые желудочно-кишечные язвы;
• геморрагический диатез;
• печеночная и почечная недостаточность;
• тяжелая нестабилизированная сердечная недостаточность;
• комбинации с метотрексатом в дозировке 15 мг и более в неделю;
• последний триместр беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов отрицательно влияет на беременность и/или на эмбриональное развитие плода. По данным эпидемиологических исследований повышается риск выкидыша и врожденных дефектов после приема ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Считается, что этот риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности применения.

Имеющиеся эпидемиологические данные для ацетилсалициловой кислоты указывают на повышенный риск гастрошизиса. Это показали исследования на животных репродуктивной токсичности.

В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев чрезвычайной необходимости. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, используют женщины, планирующие беременность, а также в течение I и II триместра беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения настолько кратковременным, насколько это возможно.

В III триместре беременности с воздействием ингибиторов простагландинов связаны следующие риски:

плода:

— Сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочная гипертензия).

— Нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с Oligohydramniosis.

матери и ребенка в конце беременности:

— Возможное продление времени кровотечения, антиагрегационный эффект также может происходить даже при очень низких дозах.

— Ингибирование сокращений матки, что может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов.

Применение ацетилсалициловой кислоты в течение III триместре беременности противопоказано.

Рождаемость:

Существует доказательство того, что препараты, которые ингибируют циклооксигеназу/синтез простагландинов, в силу овуляции могут привести к ухудшению женскую фертильность. Этот эффект является обратимым после прекращения лечения.

Кормление грудью:

Ацетилсалициловая кислота и продукты ее разложения проникают в небольших количествах в грудное молоко. Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения препарата не наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При долгосрочном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам/противовоспалительным/ противоревматическим препаратам или другим аллергенным веществам; при наличии аллергии (например, кожные реакции, зуд, крапивница), астмы, сенной лихорадки, носовых полипов (полипоза носа) или хронических заболеваний дыхательных путей; при одновременном лечении антикоагулянтами; в случае желудочно-кишечных язв и кровотечений в анамнезе; при нарушениях функции печени. У пациентов с почечной недостаточностью или с уменьшением сердечно-сосудистой перфузии (например, почечные сосудистые заболевания, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, основные операции, сепсис или тяжелые кровотечения): ацетилсалициловая кислота может увеличивать риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности в дальнейшем.

До операции (включая малые хирургические процедуры, такие как удаление зуба) применение препарата может вызвать повышенную склонность к кровотечениям.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз и гемолитическую анемию. Риск гемолиза может увеличиваться от таких факторов, как высокая доза, лихорадка или острая инфекция.

В случае постоянного использования болеутоляющих средств при головных болях, которые могут привести к возобновлению их приходов и, в свою очередь могут вызвать продолжение головной боли.

Привычное использование анальгетиков может привести к необратимому поражению почек с риском развития почечной недостаточности (болеутоляющие нефропатии). Этот риск особенно высок, если несколько различных обезболивающих взяты в комбинации.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов, которые уже склонны к низким выходам мочи, это может иногда вызвать приступ подагры.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ацетилсалициловая кислота не влияет на способность управлять автомобилем и возможность работать с техникой.

Ожидается интоксикация у пожилых людей и особенно маленьких детей (терапевтическая передозировка или случайное отравление может быть фатальным для них).

Симптомы:

Умеренная интоксикация: звон в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головная боль и головокружение можно найти во всех случаях передозировки и можно устранить за счет снижения дозировки.

Тяжелая интоксикация: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистой шок, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия.

Неотложная помощь:

— сразу же отправить в соответствующие отделения больницы;

— промывание желудка и прием активированного угля, контроль кислотно-щелочного баланса;

— щелочной диурез, для достижения значения рН мочи между 7.5 и 8; повышенный щелочной диурез, следует учитывать при концентрации салицилатов в плазме крови у взрослых более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) и у детей более 300 мг/л (2.2 ммоль/л);

— возможность гемодиализа в тяжелой форме интоксикации;

— потеря жидкости должны быть заменены;

— симптоматическое лечение.

Усиление эффекта с повышенным риском побочных эффектов:

Антикоагулянты/тромболитики: аспирин может увеличить риск кровотечения при приеме перед тромболитической терапией. Поэтому у пациентов тромболитическая терапия должна быть выполнена, обращая внимание на признаки внешнего или внутреннего кровотечения;

Дезагреганты, такие как тиклопидин, клопидогрель: повышенный риск кровотечения;

Другие нестероидные анальгетики/противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г в день и более): повышенный риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений;

Системы глюкокортикоиды (за исключением гидрокортизона в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона): повышенный риск развития желудочно-кишечных побочных эффектов;

Алкоголь: повышенный риск желудочно-кишечных язв и кровотечений;

Дигоксин: повышение концентрации в плазме;

Противодиабетические препараты: снижение уровня сахара в крови;

Метотрексат: снижение экскреции и вытеснение салицилатами метотрексата со связи с протеинами плазмы крови;

Вальпроевая кислота: ацетилсалициловая кислота вытесняет вальпроевую кислоту со связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней

Выборочные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышение риска желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического эффекта.

Уменьшение эффекта:

— Диуретики (в дозе 3 г ацетилсалициловой кислоты в день и более);

— Ингибиторы АПФ (в дозе 3 г ацетилсалициловой кислоты в день и более);

— Урикозурические средства (например, пробенецид, бензбромарон).

Препарат хранить в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.