Инструкция по применению АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC ACID)

Основным механизмом действия Ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие уменьшения продукции простагландинов ослабевает их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что снижает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимые нарушения синтеза в тромбоцитах тромбоксана А₂ обуславливают антиагрегатное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота также блокирует циклооксигеназы эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегатной активностью. Циклооксигеназы эндотелиальных клеток менее чувствительны к действию Ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо.

После приема внутрь Ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит - салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. C_max в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70% для ацетилсалициловой кислоты и 66-98% - для салициловой. 50% введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Препарат выводится из организма в виде метаболитов, преимущественно почками. T_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин. T_1/2 салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе препарата и составляет 2, 4 и 20 ч для доз 0.5 г, 1 г и 5 г соответственно.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

• болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного (в том числе воспалительного) генеза;
• лихорадка;
• ревматические заболевания;
• профилактика тромбозов и эмболии.

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь. Разовая доза для взрослых 0.5-1 г (1-2 таблетки), суточная - до 3 г (6 таблеток). Разовую дозу, при необходимости, разрешается принимать 3 раза/сут с интервалом 4-8 ч. Детям старше 12 лет по 250 мг 2 раза/сут. Суточная доза не более 750 мг. Таблетки можно растворять в воде перед приемом. Ацетилсалициловую кислоту принимать после пищи, запивая водой, молоком, щелочными водами. В зависимости от показаний курс лечения 5-15 дней.

Тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области. В отдельных случаях, в особенности при продолжительном применении препарата, возможно появление эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта, иногда осложненных скрытым или клинически выраженным желудочно-кишечным кровотечением. Очень редко наблюдается тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции в виде кожной сыпи или бронхоспазма, шум в ушах, снижение слуха, лейкопения, синдром Рейе, аспириноваяастма, аспириновая триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий поллиноз носа, гиперпластичные синуситы), при длительном применении нефротический синдром, асептический менингит, отеки, повышение трансаминаз крови.

• пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• повышенная склонность к кровотечениям;
• заболевания почек, нарушения функций почек и/или печени;
• одновременное лечение антикоагулянтами;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• бронхиальная астма;
• хронические или рецидивирующие диспептические явления;
• эрозийно-язвенные поражения верхних отделов ЖКТ в анамнезе;
• период беременности, грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к салицилатам, другим нестероидным противовоспалительным средствам или другим аллергенам;
• сердечная недостаточность;
• возраст до 12 лет.

Следует учитывать, что прием салицилатов в I триместре беременности во многих эпидемиологических исследованиях связывают с повышенным риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца).

За 5-7 дней до хирургического вмешательства следует прекратить прием препарата.

Во время длительной терапии следует проверять кал на скрытую кровь.

В III триместре беременности прием салицилатов может привести к перенашиванию беременности, ослаблению родовых схваток, кровотечению во время родов. В период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Детям и подросткам до 12 лет с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, Ацетилсалициловую кислоту не назначают. У пациентов с аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полинозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам на фоне лечения Ацетилсалициловой кислотой возможно развитие приступов бронхиальной астмы.

В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя.

Симптомы: при интоксикации легкой степени возможна тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, а также (особенно у детей и больных пожилого возраста) ощущение шума в ушах, головокружение, снижение остроты зрения и слуха, спутанность сознания, сонливость, коллапс, резкое снижение АД, тремор, одышка, обезвоживание, гипертермия, кома, щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз, дыхательный алкалоз, нарушение углеводного обмена. Летальная доза Ацетилсалициловой кислоты для взрослых превышает 10 г, для детей - более 3 г.

Лечение: в зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата. Назначение активированного угля, слабительных средств. Возможно проведение гемодиализа. Симптоматическая терапия.

При одновременном применении Ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении Ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних. На фоне лечения Ацетилсалициловой кислоты усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении Ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних. При одновременном применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Назначение антацидных препаратов на фоне лечения Ацетилсалициловой кислотой (особенно в дозах, превышающих 3 г Ацетилсалициловой кислоты для взрослых и 1.5 г - для детей) может снизить высокий устойчивый уровень салицилатов в крови.

Препарат хранить в защищенном от света, влаги и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.