Инструкция по применению АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC ACID)

Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее, антиагрегационное средство. Механизм действия обусловлен подавлением биосинтеза простагландинов в результате ингибирования циклооксигеназы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса. Влияет на подкорковые центры болевой чувствительности и терморегуляции.

После перорального приема быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта в кровь. Интенсивно метаболизируется, превращаясь в салициловую кислоту. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты - 49-70%, для салициловой - 66-98%. C_max в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, на 50% метаболизируясь с образованием глицинконъюгатов салициловой и гентизиновой кислот. T_1/2 зависит от принятой дозы и составляет от 2 до 15 ч. Выводится почками. Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, поступает в спинномозговую жидкость и грудное молоко.

• лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных и простудных заболеваниях;
• воспалительные и ревматические заболевания;
• боли слабой и умеренной интенсивности различного (в т. ч. и воспалительного) генеза: головная и зубная боль, невралгии, миалгии, артралгии.

Препарат применяют внутрь после еды, запивая 1/2 стакана жидкости (воды, молока, щелочных минеральных вод).

При лихорадочном синдроме, болях слабой и умеренной интенсивности: взрослым и подросткам старше 16 лет назначают по 1-2 таблетки (0.5-1.0 г) 2-3 раза/сут. Детям 5-6 лет - по 1/2 таблетки (0.25 г) 2-4 раза/сут, 6-12 лет - по 1/2-1 таблетке (0.25-0.5 г) 2-4 раза/сут, 12-16 лет - по 1 таблетке (0.5 г) 2-4 раза/сут.

Не рекомендуется применять для детей младше 15 лет для купирования лихорадочного синдрома в связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии.

При ревматических заболеваниях: взрослым назначают по 1-2 таблетки (0.5-1.0 г) 2-4 раза/сут. Детям назначают в суточной дозе 0.2 г на каждый год жизни, суточную дозу делят на 3-4 приема, принимают с интервалом 6-8 ч в течение 7-10 дней.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 таблеток (3 г ацетилсалициловой кислоты).

Без консультации врача принимать не более 4 дней.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, изжога,тошнота, рвота, диарея, кровотечения в пищеварительном тракте, желудочное кровотечение, язвенно-геморрагические поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, в единичных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, железодефицитная анемия (обусловленная скрытыми кровотечениями пищеварительного тракта), вызывает повышение времени кровотечения от 4 до 8 дней после приема; носовые, десневые, маточные кровотечения.

Со стороны центральной и периферической нервной систем: головная боль, головокружение, снижение слуха, парестезии; очень редко - кровоизлияние в головной мозг у пациентов с высоким неконтролируемым уровнем АД и/или сопутствующим лечением антикоагулянтами.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, при длительном применении - интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко - реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани, крапивница), одышка, заложенность носа, редко - судороги, падение АД, отек Квинке, анафилактический шок. В единичных случаях - тяжелые кожные реакции вплоть до развития мультиморфной эритемы.

Синдром Рейе у детей с гипертермией на фоне ОРВИ.

Прочие: в единичных случаях - гипогликемия, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

• сниженная свертываемость крови, тромбоцитопения;
• геморрагический диатез;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания пищеварительного тракта;
• расслаивающая аневризма аорты;
• сердечная недостаточность;
• гиперурикемия, нефролитиаз;
• приступы бронхиальной астмы;
• спровоцированной ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами, в анамнезе;
• I и III триместр беременности, период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и салицилатам;
• комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.

Препарат в данной дозировке детям до 5 лет не назначают.

Препарат не применяют в I и III триместре беременности. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

С осторожностью следует применять пациентам с указаниями в анамнезе на непереносимость нестероидных противовоспалительных средств, бронхиальную астму, эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания пищеварительного тракта, нарушения функции почек и печени; лицам с повышенной чувствительностью к другим нестероидные противовоспалительным средствам, с наличием в анамнезе аллергии (например, кожных реакций, зуда, крапивницы), астмы, сенной лихорадки, полипов носа или хронических респираторных заболеваний, язвы или ЖКТ кровотечения; при одновременном лечении антикоагулянтами.

Частота появления дозозависимых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта у пациентов с предрасположенностью к ним может быть снижена путем проведения одновременной терапии антацидными или буферными средствами.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

При необходимости хирургического (или стоматологического) вмешательства (в случаях, когда антиагрегационное действие нежелательно) следует сообщить врачу о применении препарата.

При проведении длительной терапии и/или применении препарата в высоких дозах требуется регулярный контроль свертываемости крови и уровня гемоглобина.

Следует обратить внимание, что при постоянном применении болеутоляющих может возникнуть головная боль, ведущая к повторному приему лекарственного средства, что, в свою очередь, может еще больше усилить головную боль. Длительный прием анальгетиков может привести к необратимому повреждению почки и почечной недостаточности. Этот риск особенно высок, когда пациент принимает обезболивающие средства в различных комбинациях. Ацетилсалициловую кислоту следует использовать у детей и подростков с лихорадочными заболеваниями по совету врача и только тогда, когда другие меры не работают.

Если прием ацетилсалициловой кислоты сопровождается длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рейе - редкого, но опасного для жизни заболевания, которое требует немедленной медицинской помощи.

Дети

Не рекомендуется применять для детей младше 15 лет для купирования лихорадочного синдрома в связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ацетилсалициловая кислота не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Симптомы: при легком отравлении (при приеме меньше 150 мг/кг) - головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, общее недомогание, лихорадка; при умеренном и тяжелом отравлении (при приеме 150-300 мг/кг и выше) - ступор, судороги, кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения кислотно-щелочного состояния, почечная недостаточность, шок. При умеренной и тяжелой интоксикации необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (если после приема препарата прошло не более 1 ч), прием активированного угля и слабительных, симптоматическая терапия, включая коррекцию кислотно-щелочного баланса. Специфического антидота не существует.

При применении препарата в комбинации с метотрексатом повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата со связи с протеинами плазмы крови): комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг/неделю и более - применение противопоказано; комбинация с метотрексатом в дозе менее 15 мг/неделю - применять с осторожностью.

Препарат усиливает действие тромболитиков, дезагрегантов (тиклопидина, клопидогреля), антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина и др.), потенцирует действие и побочные эффекты других нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств, усиливает эффект пероральных гипогликемизирующих препаратов (производных сульфанилмочевины), действие и побочные эффекты метотрексата, действие сульфаниламидов, трийодтиронина, снижает клиническую эффективность антагонистов альдостерона (в т. ч. спиронолактона), петлевых диуретиков (в т. ч. фуросемида), гипотензивных препаратов, урикозурических препаратов (в т. ч. пробенецида и сульфинпиразона), ингибиторов АПФ. При одновременном назначении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск кровотечения.

При одновременном приеме глюкокортикостероидов или этанола и этанолсодержащих препаратов повышается риск развития желудочно-кишечных осложнений. Фенацетин, антигистаминные средства, парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Препарат повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

Препарат хранить в сухом и в недоступном для детей месте, при температуре от 15°С до 25°С.