A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АЦИКЛОВИР-АКОС (ACICLOVIR-AKOS)

  • Инструкция по применению Ацикловир-акос
  • Состав препарата Ацикловир-акос
  • Показания препарата Ацикловир-акос
  • Условия хранения препарата Ацикловир-акос
  • Срок годности препарата Ацикловир-акос
C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется для детей
Владелец регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)
Активное вещество: ацикловир
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противовирусные препараты для системного применения (J05) > Противовирусные препараты прямого действия (J05A) > Нуклеозиды и нуклеотиды (J05AB) > Aciclovir (J05AB01)
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 200 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 7242/05/10/10/15/17 от 01.09.2015 - Действующее

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
ацикловир 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АЦИКЛОВИР-АКОС создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 04.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Противовирусное (антигерпетическое) средство - синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат иигибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

    1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

    2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

    3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

    В результате блокируется размножение вируса в организме человека.

    Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных ярусами.

    При герпетической инфекции предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

После приёма внутрь частично всасывается в кишечник, из-за низкой липофильности абсорбция после пероралыюго приёма 200 мг - 20% (15-30%), однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. С увеличением дозы биодоступность снижается.

Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз/сут – 0.7 мкг/мл, Cmin – 0.4 мкг/мл, время достижения Cmax – 1.5-2 ч. Связь с белками плазмы - 9-33%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч. головной мозг, почки, лёгкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков); концентрация в спинномозговой жидкости - 50% от таковой в крови. Ацикловир проникает через плаценту, с грудным молоком выделяется в незначительных концентрациях. После приема внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций (при таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир с молоком матери в дозе до 0.3 мг/кг/сут).

Метаболизируется в печени с образованием метаболита - 9-карбокси-метоксиметилгуанина.

Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции:

  • при приёме внутрь - большая часть в неизменённом виде (62-91% дозы) и в виде метаболита (в среднем 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ;
  • следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме уменьшается примерно на 60%;
  • при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

T1/2 при приёме внутрь у взрослых – 3.3 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет – 2.6 ч. Скорость выведения с возрастом замедляется, но T1/2 активного препарата увеличивается незначительно. У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью T1/2 - до 20 ч. T1/2 при почечной недостаточности (у взрослых в зависимости от значений клиренса креатинина (КК)):

  • при КК 80 мл/мин – 2.5 ч, 50-80 мл/мин - 3 ч, 15-50 мл/мин – 3.5 ч;
  • при анурии – 19.5 ч, во время проведения гемодиализа – 5.7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 14-18 ч.

При одновременном введении ацикловира и зидовудипа ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменяется.

Показания к применению

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:

  • простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
  • генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
  • опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);
  • ветряная оспа (в первые 24 ч после появления типичной сыпи);
  • у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приёма пищи, запивать полным стаканом воды.

Взрослым для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек - по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг, длительность курса - 10 дней и более.

Взрослым для лечения генитального герпеса - по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена. При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (в т.ч. у больных с иммунодефицитом), препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики простого герпеса кожи и слизистых оболочек, возможно, назначать по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) - по 400 мг 5 раз/сут.

Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия - по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год):

  • длительная подавляющая терапия - по 400 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3-5 раз/сут (длительность курса до 12 месяцев).

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

При лечении опоясывающего лишая (опоясывающего герпеса) - по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 /дней.

Максимальная разовая доза на приём – 800 мг.

Пациенты, принимающие высокие дозы внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение ветряной оспы:

  • взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза/сут;
  • детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза/сут. Более точно дозу можно определить из расчёта 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза/сут). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат в дозе 2.4 г/сут в 3 приёма с интервалом 8 ч (по 800 мг 3 раза/сут). У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приёма 2 раза/сут с интервалом 12 ч (по 800 мг 2 раза/сут).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
  • редко - обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения:

  • очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови;
  • очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС:

  • головная боль;
  • редко - обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.

Аллергические реакции:

  • сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд;
  • редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия.

Лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отёки, нарушение зрения, ажитация, миалгия.

Прочие:

  • быстрая утомляемость;
  • редко - алопеция.

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к ацикловиру (в т.ч. к валацикловиру);
  • детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

  • беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью:

  • беременность, период лактации.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации препарат назначается только в случае крайней необходимости и коротким курсом, в связи с незначительным проникновением ацикловира в грудное молоко грудное вскармливание не прекращается, но продолжается с большой осторожностью под строгим наблюдением врача.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза/сут). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат в дозе 2.4 г/сут в 3 приёма с интервалом 8 ч (по 800 мг 3 раза/сут). У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приёма 2 раза/сут с интервалом 12 ч (по 800 мг 2 раза/сут).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Особые указания

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, потому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами при применении препарата ацикловир могут возникать:

  • головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Пероральный приём 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Другие нефротоксические лекарственные средства - повышение риска нефротоксического действия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Список Б. Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
МЕДОВИР (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ВИРОЛЕКС (KRKA, d.d., Словения)
АЦИКЛОВИР (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АЦИКЛОВИР (SC NEW TONE, SRL, Республика Молдова)
АЦИКЛОВИР (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
УЛКАРИЛ® (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
АЦИКЛОВИР (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
АЦИКЛОВИР (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ГЕРПЕВИР (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ГЕВИРАН (АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия)
Аналоги КФУ
ТАМИФЛЮ® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
РЕМАНТАДИН (ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
МЕДОВИР (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ГЕРПЕВИР (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
АЦИКЛОВИР (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АЦИКЛОВИР (SC NEW TONE, SRL, Республика Молдова)
ФАМВИР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
АЦИКЛОВИР (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ВИРОЛЕКС (KRKA, d.d., Словения)
ВАЛТРЕКС (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
Другие препараты этого производителя
ГЕПАРИН (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
ДИКЛОФЕНАК-АКОС (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
БИФОСИН® (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
АМФОТЕРИЦИН В (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
ЭМОКС (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
ЛОФОКС (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
АМПИЦИЛЛИН (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
МОВАСИЛ (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
ЦИПРОФЛОКСАЦИН (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
ГИДРОКОРТИЗОН (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)