капс. 200 мг: 20 шт.| Капсулы | 1 капс. |
| ацикловир | 200 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Активен в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, Эпштейна-Барра и цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз/сут – 0.7 мкг/мл, Тmax – 1.5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Механизм действия. Конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата; последний ингибирует ДНК-полимеразу, включается вместо деоксигуанозина в ДНК вирусов и подавляет репликацию новых поколений вирусов.
Ацикловир капсулы можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Капсулы следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 капсула) 5 раз/сут каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг (2 капсулы) 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для профилактики рецидивов, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 капсулы) 5 раз/сут; препарат принимают каждые 4 ч за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом
Для пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 капсулы) 4 раз/сут (каждые 6 ч).
Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Ацикловира для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс внутривенной терапии ацикловиром в течение 1 месяца.
При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 месяцев (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения
Ацикловиром составлял 12 месяцев, однако есть основания полагать, что у таких пациентов более продолжительные курсы терапии могут быть эффективнее.
Безопасность и эффективность форм ацикловира для перорального применения у детей младше 2-х лет не были установлены.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: дети от 2 лет и старше - по 200 мг (1 капсула) 5 раз/сут (каждые 4 ч), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг (2 капсулы) 5 раз/сут.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом: дети от 2 лет и старше - по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
Лечение ветряной оспы: дети старше 6 лет - 800 мг (4 капсулы) 4 раза/сут;
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета: данные отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 капсула) 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика.
Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, утомляемость, сонливость, неврологические нарушения.
Со стороны системы кроветворения: лимфоаденопатия, повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, периферические отеки.
С осторожностью: пациенты с психоневротическими расстройствами, нарушение функции почек и печени, электролитные нарушения, выраженная гипоксия.
Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и назначать, только если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для плода.
После приема внутрь в дозе 200 мг (1 капсула) 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях, в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 капсула) 2 раза/сут (каждые 12 ч).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.
Лечение рекомендуется начинать при появлении самых первых признаков заболевания.
При применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при одновременном применении нефротоксических препаратов. Для предупреждения кристаллизации в тубулярном аппарате рекомендуется прием большого количества жидкости.
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с психоневротическими расстройствами, нарушением функции почек и печени, электролитных нарушениях, выраженной гипоксии.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Препарат хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
