A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АЦИКЛОВИР (ACICLOVIR)

  • Инструкция по применению Ацикловир
  • Состав препарата Ацикловир
  • Показания препарата Ацикловир
  • Условия хранения препарата Ацикловир
  • Срок годности препарата Ацикловир
C осторожностью применяется при беременностиC осторожностью применяется при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: MAXPHARMA BALTIJA, UAB (Литва)
Активное вещество: ацикловир
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противовирусные препараты для системного применения (J05) > Противовирусные препараты прямого действия (J05A) > Нуклеозиды и нуклеотиды (J05AB) > Aciclovir (J05AB01)
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 800 мг: 20 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 - Истекло
Таблетки 1 таб.
ацикловир 800 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.

20 шт. - флаконы стеклянные (1) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 200 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 - Истекло
Таблетки 1 таб.
ацикловир 200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 400 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 5688/02/07/12 от 09.11.2012 - Истекло
Таблетки 1 таб.
ацикловир 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.


Описание лекарственного препарата АЦИКЛОВИР создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 04.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК. Активен in vitro и in vivo в отношении вирусов Hepres simplex (HSV) типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира в отношении Hepres simples 1 и 2, Varicellazoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса крайне селективна. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальной, неинфицированной клетки не использует ацикловир в качестве субстрата, таким образом, токсичность для клетки-хозяина (клетки человека) очень низка; тем не менее, тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир в ацикловир-монофосфат, аналог нуклеозида, который затем преобразуется в дифосфат и, наконец, в трифосфат при помощи клеточных ферментов. Ацикловир должен быть фосфорилирован, чтобы стать активным в отношении вируса. Ацикловир трифосфат действует как ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразой, которая предотвращает дальнейший синтез вирусной ДНК.

Длительное применение или частые курсы терапии у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета могут привести к появлению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не реагировать на применение ацикловира. Большинство клинических изолятов со сниженной чувствительностью испытывают относительный дефицит ТК, тем не менее, штаммы с измененной ТК или вирусной ДНК-полимеразой также встречаются. In vitro воздействие ацикловира на HSV изоляты также может привести к появлению менее восприимчивых штаммов. Отношение между in vitro определенной чувствительностью HSV изолятов и клинической реакцией на ацикловир не ясно.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. Средние устойчивые пиковые концентрации в плазме (Cssmax) после применения 200 мг каждые 4 ч достигают 3.1 мкмоль (0.7 микрограмм/мл), а эквивалентные минимальные уровни в плазме (Сssmin) были 1.8 мкмоль (0.4 мкг/мл). Соответствующие уровни Cssmax после доз 400 мг и 800 мг, принимаемые каждые 4 ч были 5.3 мкмоль (1.2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1.8 мкг/мл) соответственно, а эквивалентные уровни Cssmin были 2.7 мкмоль (0.6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0.9 мкг/мл).

У взрослых T1/2 ацикловира после внутривенного применения составляет около 2.9 ч. Большая часть лекарства выводится в неизменном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше, чем клиренс креатинина, что указывает на то, что канальцевая секреция, в дополнение к клубочковой фильтрации способствует почечному выведению лекарства. 9-карбоксиметоксиметилгуанин - это единственный значительный метаболит ацикловира, который отвечает примерно за 10-15% принятой дозы определяемой в моче. После применения ацикловира через 1 ч после применения 1 грамма пробенецида T1/2 и AUC - время увеличивается на 18% и 40% соответственно.

У взрослых Cssmax после одночасовой инфузии 2.5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг были 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл) и 92 мкмоль (20.7 мкг/мл), соответственно. Соответствующие Cssmin через 7 ч были 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), и 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл), соответственно.

У детей старше 1 года похожие Cssmax и Cssmin уровни наблюдались после замены дозы 250 мг/м2 на 5 кг/кг и замены дозы 500 мг/м2 на 10 мг/кг. У новорожденных и младенцев (0-3месяцев), которым вводили 10 мг/кг, в ходе инфузии в течение одного часа каждые 8 ч значение Cssmax было 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), a Cssmin - 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл). Конечный T1/2 у таких пациентов был 3.8 ч. У пожилых пациентов общий почечный клиренс снижается с увеличением возраста, что ассоциируется со снижением клиренса креатинина, хотя конечный T1/2 меняется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний конечный период полувыведения был 19.5 ч. Средний T1/2 ацикловира в ходе гемодиализа равен 5.7 ч. Уровни ацикловира в плазме снижались примерно на 60% в ходе диализа.

Уровни в спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от соответствующих уровней в плазме. Связывание с белками плазмы относительно мало (9-33%), поэтому лекарственных взаимодействий, включающих изменение мест связывания, не ожидается.

Показания к применению

  • лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых оболочек (включая генитальный герпес), вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальной иммунной системой;
  • профилактика рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, как у пациентов с нормальной иммунной системой, так и у пациентов с иммунодефицитом;
  • лечения инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай).

Режим дозирования

Взрослые:

Инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2:

  • по 200 мг 5 раз/сут с интервалом 4 ч (кроме периода ночного сна). Курс лечения обычно длится 5 дней, но может быть увеличен в соответствии с состоянием пациента и реакцией на терапию. У пациентов с иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушенной абсорбцией из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут или необходимо рассмотреть возможность внутривенного применения препарата.

Профилактика рецидивирующих, инфекции, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2:

  • у пациентов с нормальной иммунной системой: по 200 мг 4 раза/сут с интервалом 6 ч или по 400 мг 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч. Применение препарата необходимо начать как можно скорее после возникновения инфекции; при рецидивах применение рекомендуется начинать в продромальный период или после появления первых признаков инфекции. Для многих пациентов необходимого эффекта можно достичь при применении 200 мг дважды в день с интервалом 12 ч. У некоторых пациентов рецидивы могут наблюдаться и при дозе 800 мг/сут.
  • Лечение необходимо прерывать через каждые 6-12 месяцев, чтобы изучить возможные изменения течения болезни.

  • у пациентов с иммунодефицитом: по 200 мг 4 раза/сут с интервалом 6 ч. У пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушенной абсорбцией из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут или необходимо рассмотреть возможность внутривенного применения препарата.
  • Длительность профилактического применения определяется длительностью периода риска инфицирования.

    Инфекции, вызванные Varicella zoster:

    • по 800 мг 5 раз/сут с интервалом 4 ч (кроме периода ночного сна). Лечение должно длиться в течение 7 дней.

    Для пациентов с иммунодефицитом необходимо рассмотреть возможность в/в применения препарата.

    Лечение ацикловиром будет более эффективно, если начать его как можно скорее после появления сыпи.

    Лечение ветряной оспы у пациентов с иммунодефицитом должно быть начато в течение 24 ч после появления сыпи.

  • Varicella (Ветряная оспа): 20 мг/кг массы тела (не превышать 800 мг) каждые 8 ч в течение пяти дней. Лечение должно быть начато при появлении первых признаков и симптомов заболевания.

Взрослые (при нарушении функции почек):

При лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 200 мг ацикловира два раза в сутки с интервалом 12 ч.

При лечении ветряной оспы у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется подкорректировать дозу до 800 мг ацикловира 2 раза/сут с интервалом 12 ч. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) - 800 мг ацикловира 3 раза/сут с интервалом 8 ч.

Дети:

Лечение инфекций и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 у детей с иммунодефицитом:

  • Дети старше 2 лет должны принимать дозы для взрослых, а дети младше 2 лет должны принимать половину этой дозы.

Лечение ветряной оспы:

  • дети 6 лет и старше - 800 мг 1 раз/сут;
  • 2-5 лет - 400 мг 1 раз/сут;
  • дети младше 2 лет - 200 мг 1 раз/сут.

Лечение должно длиться 5 дней.

Для лечения ветряной оспы у детей с иммунодефицитом необходимо рассмотреть возможность в/в применения препарата.

Нет данных о профилактике рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира снижается. Следует уделять особое внимание снижению дозы для пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина. Перед применением больших доз ацикловира, особенно пожилыми пациентами, рекомендуется оценивать степень обезвоживания и клиренса креатинина.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Побочные действия

Желудочно-кишечные нарушения:

  • тошнота, рвота, диарея и абдоминальная боль.

Гематологические:

  • очень редко - анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Гиперчувствительность и кожные реакции:

  • сыпь, включая фоточувствительность, капивница, прурит и редко диспноэ, ангионевротический отек и анафилаксия.

Почки:

  • редко увеличение креатинина и мочевины крови. Острая почечная недостаточность регистрируется очень редко.

Печень:

  • редко обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов. Очень редко гепатит и желтуха.

Неврология:

  • головные боли.Изредка обратимые неврологические реакции, а именно головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги и кома, обычно эти эффекты наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью, для которых доза не была подкорректирована или у пациентов с другими предрасполагающими факторами.

Другие:

  • слабость. Редко - усугубление диффузной аллопеции. Поскольку такой тип потери волос ассоциируется с широким спектром заболевания и лекарств, связь явления и ацикловира неясна.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру, к любому из вспомогательных веществ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир не рекомендуется принимать во время беременности кроме случаев чрезвычайной необходимости. Ацикловир проникает в грудное молоко. Таким образом, его следует принимать кормящими женщинами только в случаях крайней необходимости.

Применение при нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов клиренс ацикловира снижается. Следует уделять особое внимание снижению дозы для пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина. Перед применением больших доз ацикловира, особенно пожилыми пациентами, рекомендуется оценивать степень обезвоживания и клиренса креатинина.

Пожилые пациенты имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения.

Применение у детей

Лечение инфекций и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 у детей с иммунодефицитом:

  • Дети старше 2 лет должны принимать дозы для взрослых, а дети младше 2 лет должны принимать половину этой дозы.

Лечение ветряной оспы:

  • дети 6 лет и старше - 800 мг 1 раз/сут;
  • 2-5 лет - 400 мг 1 раз/сут;
  • дети младше 2 лет - 200 мг 1 раз/сут.

Лечение должно длиться 5 дней.

Для лечения ветряной оспы у детей с иммунодефицитом необходимо рассмотреть возможность в/в применения препарата.

Нет данных о профилактике рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом.

Особые указания

Схема дозирования для пациентов с нарушением функций почек должна быть подкорректирована.

Ухудшение функции почек может быть выявлено при дегидратации, совместном применении с другими нефротоксическими препаратами или при наличии заболевания почек в анамнезе. Следует соблюдать особую осторожность пациентам, принимающим большие дозы ацикловира (например при Herpes encephalitis), особенно обезвоженным пациентам или пациентам с нарушением функций почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ацикловир не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • Ацикловир только частично абсорбируется из ЖКТ. Известны случаи применения до 20 ацикловира за раз без каких-либо обычных токсических эффектов. Случайная многократная передозировка пероральным ацикловиром в течение нескольких дней ассоциировалась с желудочно-кишечными побочными эффектами (такими как тошнота и рвота) и неврологическими эффектами (головная боль и спутанность сознания).

Лечение:

  • необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами с целью выявления признаков токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и может, аким образом, считаться способом симптоматического лечения в случае передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид увеличивает период полувыведения ацикловира.

Препараты, влияющие на физиологию почек, потенциально могут повлиять на армакокинетику ацикловира.

Циметидин снижает почечный клиренс ацикловира.

При одновременном применении ацикловира и иммуносупрессанта микофенолат мофетила увеличивается концентрация в плазме обоих лекарственных средств.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет с даты производства.


Все аналоги
Аналоги препарата
МЕДОВИР (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ВИРОЛЕКС (KRKA, d.d., Словения)
АЦИКЛОВИР (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АЦИКЛОВИР (SC NEW TONE, SRL, Республика Молдова)
АЦИКЛОВИР (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
УЛКАРИЛ® (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
АЦИКЛОВИР (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
АЦИКЛОВИР (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ГЕРПЕВИР (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ГЕВИРАН (АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия)
Аналоги КФУ
ТАМИФЛЮ® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
РЕМАНТАДИН (ОЛАЙНФАРМ, АО, Латвия)
МЕДОВИР (MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)
ГЕРПЕВИР (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
АЦИКЛОВИР (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АЦИКЛОВИР (SC NEW TONE, SRL, Республика Молдова)
ФАМВИР (NOVARTIS PHARMA, AG, Швейцария)
АЦИКЛОВИР (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ВИРОЛЕКС (KRKA, d.d., Словения)
ВАЛТРЕКС (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)
Другие препараты этого производителя
ПАКЛИТАКСЕЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
БЕТАГИСТИН-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ОРО ТОН (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
КЕТОКОНАЗОЛ-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ЛОМИТАС (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
БОЗЕНТАН МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
КАРБАМАЗЕПИН (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
СИЛДЕНАФИЛ-20-МАКСФАРМА (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
СИЛДЕНАФИЛ (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)
ТАМСУЛОЗИН (MAXPHARMA BALTIJA, UAB, Литва)