A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АКРИДИЛОЛ (ACRIDILOLE)

  • Инструкция по применению Акридилол
  • Состав препарата Акридилол
  • Показания препарата Акридилол
  • Условия хранения препарата Акридилол
  • Срок годности препарата Акридилол
C осторожностью применяется при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекC осторожностью применяется пожилыми пациентами
Владелец регистрационного удостоверения: АКРИХИН ХФК, ОАО (Россия)
Активное вещество: карведилол
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Альфа-, бета-адреноблокаторы (C07AG) > Carvedilol (C07AG02)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 25 мг: 30 шт.
Рег. №: 8714/08 от 29.08.2008 - Аннулированное

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета; допускается легкая "мраморность"; овальные, двояковыпуклые с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой АЛ2 - на одной стороне.

1 таб.
карведилол 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки.


Препарат отпускается по рецепту таб. 12.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 8714/08 от 29.08.2008 - Аннулированное

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета; допускается легкая "мраморность"; квадратные с округленными углами, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой АЛ1 - на другой.

1 таб.
карведилол 12.5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки.


Препарат отпускается по рецепту таб. 6.25 мг: 30 шт.
Рег. №: 8714/08 от 29.08.2008 - Аннулированное

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета; допускается легкая "мраморность"; плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
карведилол 6.25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки.


Описание лекарственного препарата АКРИДИЛОЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.01.2013 г.

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор. Акридилол блокирует β1- β2- и α1- адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Акридилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия:

  • у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давления;
  • у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие;
  • у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Карведилол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 11.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов:

  • 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры Акридилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность Акридилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени Акридилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • ИБС: стабильная стенокардия.
Реклама

Режим дозирования

Внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности гипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделённая на 2 приёма).

ИБС

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут, разделённая на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75 - 100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • головокружение, головные боли (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отек нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны ЖКТ:

  • сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ:

  • увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции:

  • кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы:

  • одышка и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Прочие:

  • нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота, редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
  • острая и сердечная хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • атриовентрикулярная блокада II-III ст.;
  • выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
  • кардиогенный шок;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

  • стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, депрессия, миастения, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I ст., обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения Акридилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения Акридилолом.

Применение при нарушениях функции почек

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

В начале терапии Акридилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата.

Особые указания

Терапия Акридилолом должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Акридилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного. Рекомендуется постоянный контроль электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Акридилола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом. Акридилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом. В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии Акридилолом необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением или обмороком (систолическое АД 80 мм.рт.ст. и ниже), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны:

  • кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

Лечение:

  • необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

Акридилол® может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или средств, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты). При совместном применении Акридилола и верапамила, дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном приеме Акридилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

Индукторы микросомалъного окисления (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты Акридилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Список Б. Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.


Все аналоги
Аналоги препарата
КАРВЕЛЭНД ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
КАРВЕДИЛОЛ-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
КОРИОЛ (KRKA, d.d., Словения)
ДИЛАТРЕНД (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
КАРВИДИЛ® (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)
КАРДИВАС (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ТАЛЛИТОН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
Другие препараты этого производителя
ВЕНОЛАЙФ® (АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия)
КЛИНДАЦИН (АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия)
ГЕВИРАН (АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия)
АКРИЗОН (АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия)