A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АКТАМЕЛОКС (ACTAMELOX)

  • Инструкция по применению Актамелокс
  • Состав препарата Актамелокс
  • Показания препарата Актамелокс
  • Условия хранения препарата Актамелокс
  • Срок годности препарата Актамелокс
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печениПротивопоказан для детей
Владелец регистрационного удостоверения: ACTAVIS GROUP PTC ehf., (Исландия)
Активное вещество: мелоксикам
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Оксикамы (M01AC) > Meloxicam (M01AC06)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 15 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 8214/07/12 от 24.08.2012 - Истекло

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской с обеих сторон и риской на одной стороне.

1 таб.
мелоксикам 15 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Препарат отпускается по рецепту таб. 7.5 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 8214/07/12 от 24.08.2012 - Истекло

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской с обеих сторон и риской на одной стороне.

1 таб.
мелоксикам 7.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АКТАМЕЛОКС создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.01.2013 г.

Фармакологическое действие

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. Препарат не накапливается. Так, при длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

  • болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративное поражение суставов);
  • ревматоидного артрита;
  • анкилозирующего спондилита.

Режим дозирования

Остеоартроз:

  • 7.5 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит:

  • 15 мг/сут. В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7.5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит:

  • 15 мг/сут. В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки. Поскольку вероятность возникновения побочных реакций возрастает с увеличением дозировки и продолжительности приема лекарственного средства, рекомендуется назначать самую низкую эффективную суточную дозу на протяжении наименьшего промежутка времени. Максимально рекомендованная суточная доза - 15 мг.

Максимальная рекомендуемая доза для подростков составляет 0.25 мг/кг массы тела.

Препарат может применяться взрослыми и подростками. Общая суточная доза таблеток должна приниматься в виде одной дозы один раз в сутки. Таблетки следует принимать во время еды и запивать водой или другой жидкостью.

Побочные действия

Ниже приводятся побочные действия, связь которых с применением препарата Актамелокс, расценивалась как возможная.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

  • изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Нарушения со стороны иммунной системы:

  • анафилактические реакции, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа.

Нарушения психики:

  • спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения.

Нарушения со стороны нервной системы:

  • головокружение, сонливость, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения:

  • нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

  • головокружение, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

  • сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов:

  • повышение АД чувство прилива крови к лицу, увеличение риска артериального тромбозу миокарда или инсульт).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудном клетки и средостения:

  • у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая мелоксикам, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

Нарушения со стороны ЖКТ:

  • перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка. Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к летальному исходу.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

  • гепатит, преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдема, буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

  • острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови). Применение НПВС может приводить к затруднениям при мочеиспускании, включая острую задержку мочи.

Общие расстройства:

  • отеки.

Противопоказания к применению

  • известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата;
  • существует вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
  • пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница;
  • противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ);
  • острая или недавно перенесенная гастроинтестинальная язва/перфорация;
  • неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
  • открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее церебрально-васкулярное кровотечение или другие выявленные соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением;
  • тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • детский возраст до 16 лет;
  • беременность или кормление грудью;
  • редкие наследственные заболевания, связанные с некоторыми компонентами лекарственного средства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мелоксикам противопоказан при беременности, в период лактации.

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрохизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

  • преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
  • дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке, и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться продолжительность родов.

Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/ синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (если не проводится гемодиализ).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Особые указания

Как и при использовании других НПВП следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно-кишечные заболевания, а также пациентов, принимающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.

Как и при использовании других НПВП, потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные выше осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов.

Очень редко в связи с назначением НПВП отмечались тяжелые кожные реакций, иногда летальные,включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск развития данных реакций отмечался в течение первого месяца лечения. Препарат следует отменить при первом появлении кожной сыпи, повреждения слизистой или других признаках аллергии.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном лечении) приводит к небольшому увеличению риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт, вплоть до летальных исходов). Более высокому риску подвержены пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний.

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или клинически проявляющиеся заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. В редких случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин).

При использовании препарата (как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.

Пациентам с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае применения других НПВП при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца, должна соблюдаться осторожность.

Применение НПВП может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрий-уретическое действие мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендован клинический мониторинг.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Таблетка Актамелокс 7.5 мг и 15 мг содержит 43 мг и 86 мг лактозы соответственно. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, например, галактоземией, этот препарат принимать не следует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако пациентов следует предупреждать, что могут появиться такие побочные эффекты, как:

  • зрительные расстройства, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго и другие отклонения со стороны ЦНС. Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем или работы с механизмами. Пациентам с вышеуказанными симптомами следует избегать выполнения потенциально опасных действий, таких как управление автомобилем или механизмами.

Передозировка

При острой передозировке НПВП могут наблюдаться следующие симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии:

  • слабость, сонливость, тошнота, рвота и боли в эпигастрии. Может быть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к гипертонии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетении дыхания, коме, судорогам и сердечно-сосудистой недостаточности. Также как и при лечении НПВП, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции.

Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка и общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях было продемонстрировано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простагладина (ИСП), включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота):

  • одновременное применение ИСП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и НПВП не рекомендуется. Совместное применение аспирина (1000 мг 3 раза/сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и (24%). Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы серотониновых рецепторов:

  • повышение риска кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий:

  • НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат:

  • НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.

Контрацепция:

  • ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВП, однако эта информация требует дальнейшего подтверждения.

Диуретики:

  • применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих Актамелокс и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики):

  • НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром р450 (основной путь метаболизма - цитохром 2С9, дополнительный - цитохром 3А4), около 1/3 метаболизируется посредством других механизмов, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных средств, обладающих известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3А4, или метаболизирующихся при участии этих ферментов, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическими средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.


Все аналоги
Аналоги препарата
РЕВМОКСИКАМ (ФАРМАК, ПАО, Украина)
МОВАЛИС (BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH & Co. KG, Германия)
МОВАСИЛ (СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
МОВАЛИС® (Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
МЕЛОКСИПОЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МЕЛОФЛАМ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
МЕЛОКСИКАМ РОМФАРМ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
МЕЛОКСИКАМ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
МЕЛОКСИКАМ (ИНТЕГРАФАРМ, ЗАО, Республика Беларусь)
МЕЛОКСИКАМ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
РОЗАРТ (ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
АСОМЕКС (ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)