Таблетки, покрытые оболочкой светлого коричневато-желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб. | |
густой экстракт адониса | 69.07 мг |
калия бромид | 250 мг |
Вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, Аквариус Префед (гипромеллоза, кополивидон, полиэтиленгликоль, каприловый каприновый триглицерид, полидекстроза (Е1200), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172)).
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
Лекарственное средство растительного происхождения, оказывает седативное и кардиотоническое действие.
Действие обусловлено входящими в состав экстракта адониса (горицвета весеннего) полярных гликозидов цимарина (1-10% общего количества гликозидов) и адонитоксина (3-20% общего количества гликозидов), а также бромид-ионов. Бромид-ионы стабилизируют ГАМКа-рецепторы в открытом состоянии, после взаимодействия с γ-аминомасляной кислотой, обеспечивая поступление бромид- и хлорид-ионов в клетку и снижение активности нейрона. Цимарин взамодействует с нейростероидным распознающим участком ГАМКа-рецептора и повышает его чувствительность к действию γ-аминомасляной кислоты. В мембране нейрона и миокарда цимарин блокирует работу Na+/K+-АТФазы, что препятствует удалению ионов натрия из клетки. Повышение внутриклеточного натрия нарушает процесс удаления кальция из клетки и повышает сократительную активность миокарда.
Адонис-бром оказывает слабое кардиотоническое действие, главным образом, за счет систолического компонента: увеличивает силу сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), возбудимость миокарда (положительный батмотропный эффект). Диастолическое действие выражено значительно слабее и характеризуется снижением ЧСС (отрицательный хронотропный эффект) и проведением импульсов по миокарду (отрицательный дромотропный эффект). На фоне применения Адониса-брома незначительно увеличивается сила сердечных сокращений, укорачивается период систолы и удлиняется время диастолы, ЧСС снижается.
Адонис-бром концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения в ЦНС.
После приема внутрь активные компоненты всасываются быстро и достаточно полно. Cmax цимарина (гликозид адониса) и бромид-ионов достигается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет 47% для цимарина и около 96% для бромид-ионов. В крови около 51-59% цимарина циркулирует в связанном с белками плазмы состоянии.Бромид-ионы с белками плазмы практически не связываются.
В организме цимарин и бромид-ионы распределяются равномерно, в основном во внеклеточной жидкости. В спинномозговой жидкости концентрации бромид-иона и цимарина составляют 37% от их концентрации в плазме. Бромид-ионы не подвергаются метаболизму, цимарин частично биотрансформируется в печени и стенке кишечника. Элиминация бромид-ионов и цимарина осуществляется в основном почками.
Бромид-ионы выводятся путем гломерулярной фильтрации, но в последующем подвергаются канальцевой реабсорбции, конкурируя с хлорид-ионами. T1/2 бромид-ионов составляет в среднем 11.9±1.4 сут и зависит от уровня потребления соли (укорачивается при увеличении потребления натрия хлорида). Дополнительными путями элиминации бромид-ионов являются кишечник, потовые и молочные железы.
Цимарин элиминируется в виде метаболитов и неизмененного вещества (около 21% введенной дозы). Коэффициент суточной элиминации составляет 50%. T1/2 около 13-23 ч.
Применяют при начальных стадиях хронической сердечной недостаточности, раздражительности.
Назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза/сут.
При нарушении функции почек со снижением клиренса креатинина более чем на 50% от нормальных показателей рекомендуется уменьшить разовую дозу в 2 раза или увеличить интервал между приемами лекарственного средства до 12 ч.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия (экстрасистолия по типу бигеминии).
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, бессонница, депрессивные явления, нарушения зрения, вялость, заторможенность, слабость, сонливость, замедление речи, в тяжелых случаях - симптомы бромизма (при передозировке препарата);
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота (рвотный эффект отчасти обусловлен рефлексами, возникающими при возбуждении рецепторов сердца), гастралгия (связано с непосредственным влиянием сердечных гликозидов на рвотный центр и хемочувствительные рецепторные зоны, а также с рефлексами, обусловленными раздражающим действием на слизистую оболочку желудка); при больших дозах возможны снижение аппетита, диарея.
Аллергические реакции.
Бромид-ионы легко проникаютчерез плаценту и выделяются в молоко лактирующей женщины. Применение Адонис-брома в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения Адонис-брома в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения и в течение 1 месяца после его окончания.
Следует соблюдать гипосолевую диету (ограничить потребление хлорида натрия) в период лечения Адонис-бромом. Во время лечения для профилактики нежелательного действия бромид-ионов на кожу и слизистые оболочки рекомендуется регулярное опорожнение кишечника, полоскание рта и соблюдение гигиены кожи (прием ванны, душа).
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлена. Опыт его применения у пациентов данной возрастной группы ограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Прием Адонис-брома нарушает способность пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженная брадикардия,политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, замедление предсердно-желудочковой проводимости; в тяжелых случаях - трепетание желудочков, остановка сердца.
Лечение: при интоксикации, связанной с передозировкой сердечными гликозидами, делают перерыв в применении лекарственного средства, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические препараты.
Применение диуретиков для создания форсированного диуреза и ускорения выведения бромид-ионов противопоказано, т.к. при этом возрастает риск токсического действия гликозидов адониса.
Симптомы передозировки бромидами: кашель, насморк, апатия, головная боль, общая слабость, нарушение восприятия, ослабление памяти, кожная сыпь, конъюнктивит.
Лечение: в этих случаях необходимо прекращение приема препарата, введение больших количеств (при отсутствии противопоказаний) натрия хлорида 10-20 г/сут (ускоряет выведение брома) в сочетании с обильным питьем (3-5 л/сут).
Симптомы передозировки сердечными гликозидами: выраженная брадикардия, политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, замедление предсердно-желудочковой проводимости; в тяжелых случаях - трепетание желудочков и остановка сердца.
Лечение: при интоксикации, связанной с передозировкой препарата сердечных гликозидов, делают перерыв в их применении, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические средства.
При одновременном применении возможно усиление токсического действия других сердечных гликозидов (препаратов наперстянки, строфанта и ландыша).
При одновременном применении усиливает эффект и токсическое действие противоаритмических средств класса IA(хинидин, прокаинамид, дизопирамид), препаратов кальция, слабительных средств и глюкокортикостероидов.
Усиливает угнетающее воздействие на ЦНС производных бензодиазепина, противосудорожных и седативно-гипнотических средств, нейролептических средств и алкоголя.
Галотановая анестезия повышает уровень бромид-ионов в организме у пациентов, принимающих Адонис-бром, и усиливает его эффект и токсическое действие.
Прием соленой пищи приводит к увеличению экскреции бромидов с мочой и ослабляет эффект препарата.
Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25°С.