р-р д/инъекц. 0.1 мл/1 мл: амп. 1 мл 10 шт., 2 мл 5 шт.Раствор для инъекций бесцветный или слегка коричневато-желтого цвета или слегка желтого цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| биоактивный концентрат из мелкой морской рыбы | 0.1 мл |
| килька (Sprattus sprattus sprattus), мерланг черноморский (Odontogadus merlangus euxinus), пузанок черноморский (Alosa tanaica nordmanni), анчоус черноморский (Engraulis encrassicholus ponticus)), полученный путем экстракции с последующей депротеинизацией и делипидизацией). 0.1 мл биоактивного концентрата соответствует 10.0 мг сухого вещества, которое содержит: хондроитина сульфат, аминокислоты, общие углеводы, миоинозитол, соли Na, K, Ca, Mg, Cu, Fe, Mn, Zn, соединения, относящиеся к группе глицерофосфолипидов, которые содержат в основной структуре глицерин и фосфор, а также азот и серу. |
Вспомогательные вещества: фенол - не более 4 мг, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы темного стекла (5) с белым кольцом разлома и надписью “Алфлутоп” 1 мл - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) с белым кольцом разлома и надписью “Алфлутоп” 2 мл - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
Фармакодинамические свойства препарата Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения изучены в исследованиях in vivo и in vitro:
Антигиалуронидазная активность была изучена в исследованиях in vitro турбодиметрическим методом и в исследованиях in vivo методом диффузии трипанового синего у крыс.
Противовоспалительное действие
- исследования in vitro:
Противовоспалительное действие препарата Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения было доказано в исследованиях in vitro с применением метода редукции цитохрома С: количественно было определено влияние на респираторный взрыв человеческих нейтрофилов, в которых генерируются активные формы кислорода. Супероксид-анион является первым кислородным радикалом в каскаде активных форм кислорода: пероксид водорода, гидроксильный радикал, синглетный кислород.
Противовоспалительное действие препарата Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения заключается в ингибировании внеклеточного высвобождения супероксид-аниона.
Противовоспалительное действие препарата Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения было доказано и на уровне ингибирования образования пероксида водорода нейтрофилами, что стимулирует зимозан, действуя через комплемент CR3.
Активация полиморфноядерных клеток зимозаном in vitro подобна противовоспалительным условиям in vivo.
В исследованиях in vivo был использован хемилюминесцентный метод с применением люминола.
Противовоспалительное действие было выявлено в исследовании на экспериментальной модели хронического воспаления (Meier и соавторы) (метод "ватной гранулемы").
В ходе клинических исследований было изучено распределение в организме активного вещества биоактивного концентрата мелкой морской рыбы - действующего вещества препарата Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения.
В качестве изотопной метки был использован 131I для тирозина и 99Тс для гликопиранозы. Маркированный изотопами концентрат вводили крысам линии Вистар. Активность измеряли для следующих органов и систем органов: кровь, легкие, почки, печень, селезенка, суставы, мышцы, кожа с мехом и жировая ткань.
Распределенное активное вещество было зафиксировано во всех органах и системах организма. Изучение распределения меченного биоактивного концентрата мелкой морской рыбы (131I для тирозина и 99Тс для гликопиранозы) после внутрисуставного введения животным подтвердило селективное накопление активного вещества в суставах на протяжении всего времени.
Доклинические данные безопасности
Исследование токсичности после однократного применения, проведенное на мышах и крысах, самцах и самках, путем внутрибрюшного введения, соответственно внутримышечного у крыс и подкожного у мышей, показало, что препарат Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения не является токсичным.
Токсичность при повторном применении: внутримышечное введение у крыс в течение 14 дней доз от DT x 5 до DT x 20 (DT - временная доза) (подострая токсичность), соответственно в течение 3 месяцев (хроническая токсичность) не изменило значительно прирост массы животных, ежедневное потребление корма, гематологические и биохимические константы, массу основных органов, морфологический и макро- и микроскопический внешний вид, по сравнению с контрольными группами.
Внутримышечное введение у кроликов в течение 4 месяцев доз в DT x 1; DT x 5; DT x 10 не привело к появлению токсичных изменений (химических, гематологических, биохимических, анатомопатологических).
Сенсибилизирующий потенциал: результаты проведенных тестов на мышах продемонстрировали что препарат Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения не является потенциальным аллергеном.
Исследования относительно эффекта препарата Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения на репродуктивный процесс, проведенные на двух поколениях кроликов и крыс, показали, что препарат не имеет эмбриотоксического или тератогенного действия, не влияет на репродуктивный процесс у плацентарных животных.
Тестирование мутагенного потенциала посредством теста Эймса, теста хромосомных аббераций в костном мозгу мышей и микроядерного теста привело к выводу, что препарат Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения не имеет мутагенных свойств и может быть использован в терапии человека.
При первичном и вторичном остеоартрозе различной локализации, остеохондрозе и спондилезе препарат вводят глубоко внутримышечно по 1 мл в день. Курс лечения составляет 20 инъекций (по 1 инъекции в день в течение 20 дней).
При преимущественном поражении крупных суставов препарат вводят внутрисуставно по 1-2 мл в каждый сустав с интервалом 3-4 дня. Всего на курс 5-6 инъекций в каждый сустав.
Возможно сочетание внутрисуставного и внутримышечного методов введения.
Курс лечения целесообразно повторить через 6 месяцев после консультации врача.
Побочные эффекты сгруппированы в соответствии с классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до<1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко <1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Редко: зудящий дерматит, покраснение кожи и ощущение жжения в месте введения препарата, кратковременные миалгии.
Очень редко: развитие анафилактических реакций.
Частота неизвестна: при внутрисуставных инъекциях возможно преходящее усиление болевого синдрома, повышение кровяного давления.
Редко наблюдаются зудящий дерматит, покраснение кожи и ощущение жжения в месте введения препарата, кратковременные миалгии. В отдельных случаях при внутрисуставных инъекциях возможно преходящее усиление болевого синдрома. Иногда может возникать повышение кровяного давления. Данные побочные реакции не требуют прекращения терапии.
Очень редко возможно развитие анафилактических реакций.
В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Поскольку безопасность применения у беременных женщин и у кормящих матерей не исследовалась, не рекомендуется применять препарат у данной группы пациентов.
В случае индивидуальной непереносимости морепродуктов (морская рыба) возрастает риск развития аллергических реакций.
Влияние на способность к управлению транспортных средств и механизмов
Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Случаев передозировки препарата Алфлутоп® - раствор для внутримышечного и внутрисуставного введения не зарегистрировано.
До настоящего времени не выявлено.
Представительство в Республике Беларусь
220113, Минск, ул. Мележа, д. 5, корп. 2, оф. 1108, тел./факс: (+37517) 2725479