A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Описание препарата АЛЛЕРГОЛОК (ALLERGOLOCK)

  • Описание препарата Аллерголок
  • Состав препарата Аллерголок
  • Показания препарата Аллерголок
  • Условия хранения препарата Аллерголок
  • Срок годности препарата Аллерголок
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудью
Владелец регистрационного удостоверения: ЛЕКФАРМ, СООО (Республика Беларусь)
Активное вещество: левоцетиризин
Код ATX: Дыхательная система (R) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06A) > Производные пиперазина (R06AE) > Levocetirizine (R06AE09)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска таб., покр. оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 28 или 30 шт.
Рег. №: 16/11/2635 от 08.11.2016 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), полиэтиленгликоль, тальк).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата АЛЛЕРГОЛОК . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 28.11.2018 г.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой:

  • подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Показания к применению

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита:

  • чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
  • сенная лихорадка (поллиноз);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью;
  • отек Квинке.

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет - по 1.25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость;
  • нечасто - астения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - сухость во рту;
  • нечасто - боль в животе;
  • очень редко - тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции:

  • очень редко - ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие:

  • очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.


Все аналоги
Аналоги препарата
АЛЛЕРВЭЙ ЭКСПРЕСС (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ПАРЛАЗИН® НЕО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЦЕЗЕРА® (KRKA, d.d., Словения)
РАНОЗИН (БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
НЕОКЛЕР (BIOFARM Sp. z o.o., Польша)
Аналоги КФУ
АЛЛЕРВЭЙ ЭКСПРЕСС (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ПАРЛАЗИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ПАРЛАЗИН® НЕО (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СУПРАСТИН® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ДЕЗЛОРАТАДИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЦЕТИРИЗИН (АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)
ЦЕТИРИЗИН-ФТ (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ЦЕТИРИЗИН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЛЕТИЗЕН (KRKA, d.d., Словения)
ПИПОЛЬФЕН (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
Другие препараты этого производителя
ИМАТИНИБ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ЭСФОЛИП (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ВОДА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ-ЛЕКФАРМ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
БИПРОСТ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ДИКЛОФЕНАК-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ТИОЛИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
СТОПАРТРОЗ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АРТРОЛЕК (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ГЛИКЛАЗИД МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)