A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АЛЛОПУРИНОЛ (ALLOPURINOL)

  • Инструкция по применению Аллопуринол
  • Состав препарата Аллопуринол
  • Показания препарата Аллопуринол
  • Условия хранения препарата Аллопуринол
  • Срок годности препарата Аллопуринол
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюC осторожностью применяется при нарушениях функции почекВозможно применение для детей
Владелец регистрационного удостоверения: Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, (Украина)
Активное вещество: аллопуринол
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противоподагрические препараты (M04) > Противоподагрические препараты (M04A) > Ингибиторы синтеза мочевой кислоты (M04AA) > Allopurinol (M04AA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 100 мг: 50 шт.
Рег. №: 2926/96/01/06/08/11/13/16 от 14.06.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

1 таб.
аллопуринол 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АЛЛОПУРИНОЛ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 28.01.2013 г.

Фармакологическое действие

Аллопуринол - противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови, что предотвращает их отложение в тканях и почках.

Аллопуринол в организме превращается в оксипуринол (аллоксантин), который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

Фармакокинетика

После приема внутрь аллопуринол всасывается быстро и полностью. Практически не абсорбируется в желудке, всасывание происходит в двенадцатиперстной кишке и в верхней части тонкого кишечника. В результате метаболизма образуется главный фармакологически активный метаболит оксипуринол. Максимальные уровни оксипуринола достигаются через 3-4 ч, скорость образования зависит от степени и скорости индивидуального пресистемного метаболизма. Аллопуринол и оксипуринол практически не связываются с белками крови. T1/2 аллопуринола из плазмы крови составляет около 40 мин, оксипуринола - 17-21 ч. 80% аллопуринола и оксипуринола выводятся почками, 20% — через кишечник. При почечной недостаточности T1/2 оксипуринола увеличивается.

Показания к применению

Для взрослых:

  • гиперурикемия (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови 500 мкмоль (8.5 мг/100 мл) и выше и не контролируемая диетой);
  • заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни;
  • вторичная гиперурикемия различной этиологии;
  • первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме);
  • цитостатическая и лучевая терапия опухолей;
  • псориаз;
  • терапия глюкокортикостероидами.
  • Для детей:

    • уратная нефропатия, вызванная в результате лечения лейкемии;
    • вторичная гиперурикемия (различной этиологии);
    • врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша-Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.
Реклама

Режим дозирования

Принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды (не менее 200 мл).

Детям в возрасте 3-6 лет назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела, 6-10 лет — по 10 мг/кг массы тела. Кратность приема составляет 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 10 лет суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет от 100-300 мг/сут.

При необходимости начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сут. В отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600-800 мг/сут.

Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема. Максимальная разовая доза составляет 300 мг, максимальная суточная доза - 800 мг.

При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови.

У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина:

    Клиренс креатинина Суточная доза Аллопуринола
    Более 20 мл/мин 100-300 мг
    10-20 мл/мин 100-200 мг
    Менее 10 мл/мин 100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (1-2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек)

    У пациентов, находящихся на гемодиализе, каждый сеанс гемодиализа (2-3 раза в неделю) может сопровождаться применением 300 мг Аллопуринола.

    Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей Аллопуринол назначают по 400 мг/сут. Препарат следует принимать за 2-3 дня до начала или одновременно с антибластомной терапией и продолжать прием в течение нескольких дней после окончания специфического лечения.

    Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Побочные действия

Со стороны процессов обмена веществ:

  • в начале курса лечения может возникнуть острый приступ подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

Со стороны ЖКТ и печени:

  • тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, стоматит, острый холангит.

Со стороны системы кроветворения:

  • лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия;
  • тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия, гипертензия.

Со стороны ЦНС:

  • головокружение, головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, атаксия, депрессия, судороги, парезы, паремтезии, нейропатии, периферический неврит, миалгия.

Со стороны органов чувств:

  • нарушение зрения, катаракта, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией, уремия, гематурия, ксантогенные камни.

Аллергические реакции:

  • эритема, крапивница, зуд, лихорадка, озноб, артралгии, экссудативная мультиформная эритема;
  • очень редко - тяжёлые кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Другие:

  • алопеция, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата;
  • выраженные нарушения функций печени или почек;
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина (см раздел "Режим дозирования").

У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Применение препарата пациентами с почечной недостаточностью, а также с нарушениями гемопоэза должно проходить под постоянным наблюдением врача.

Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сут), при необходимости постепенно повышая дозу. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) при применении аллопуринола. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.

Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), приём препарата Аллопуринол, таблетки по 100 мг, следует немедленно прекратить.

Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена лекарственного средства Аллопуринол, таблетки по 100 мг, связана с лучшим прогнозом.

Если у пациента на фоне приёма Аллопуринол, таблетки по 100 мг, развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, применениеАллопуринол, таблетки по 100 мг, не следует более возобновлять.

Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакции тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и, очень редко, судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении препарат следует немедленно отменить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период применения Аллопуринола необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение:

  • форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность Аллопуринола снижается при применении препаратов с урикозурическим действием (сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона) и салицилатов в высоких дозах. Благодаря способности аллопуринола ингибировать ксантиноксидазу, метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, замедляется, поэтому их обычная доза должна быть снижена на 50-75%.

Аллопуринол в высоких дозах замедляет выведение пробенецида и угнетает метаболизм теофиллина.

При одновременном применении Аллопуринола с хлорпропамидом доза хлорпропамида должна быть снижена.

При одновременном применении Аллопуринола с антикоагулянтами кумаринового типа их доза должна быть снижена, а показатели свертывания крови следует контролировать чаще.

При одновременном применении Аллопуринола с каптоприлом повышается риск появления кожных реакций, особенно при наличии хронической почечной недостаточности.

Применение Аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует проводить чаще, чем обычно.

При применении Аллопуринола в комбинации с ампициллином и амоксициллином повышается риск возникновения аллергических реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 5 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!


Все аналоги
Аналоги препарата
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
Аналоги КФУ
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АДЕНУРИК (MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A., Люксембург)
Другие препараты этого производителя
НИТРОСОРБИД (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
ФЕРОПЛЕКТ (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
ТЕТУРАМ (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
ДИПИРИДАМОЛ (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
ДИГОКСИН (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
ГРИЗЕОФУЛЬВИН (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
АМБРОКСОЛ 15 (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
НИТРОКСОЛИН (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
ОНДАНСЕТРОН (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
СЕПТЕФРИЛ (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)