A A A
Добро пожаловать! Войти или зарегистрироваться

Инструкция по применению АЛЛУПОЛ (ALLUPOL)

  • Инструкция по применению Аллупол
  • Состав препарата Аллупол
  • Показания препарата Аллупол
  • Условия хранения препарата Аллупол
  • Срок годности препарата Аллупол
Противопоказан при беременностиПротивопоказан при кормлении грудьюПротивопоказан при нарушениях функции почекПротивопоказан при нарушениях функции печени
Владелец регистрационного удостоверения: GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd. (Польша)
Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активное вещество: аллопуринол
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противоподагрические препараты (M04) > Противоподагрические препараты (M04A) > Ингибиторы синтеза мочевой кислоты (M04AA) > Allopurinol (M04AA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Описание лекарственного препарата АЛЛУПОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 12.01.2009 г.

Фармакологическое действие

Противоподагрический препарат. Аллопуринол уменьшает образование мочевой кислоты путем ингибирования биохимических реакций, непосредственно предшествующих ее образованию.

Аллопуринол является структурным аналогом натурального пуринового основания гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, ответственный за преобразование гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол подвергается также метаболизму в оксипуринол, являющийся аналогом ксантина. Аллопуринол и оксипуринол, замедляя процесс окисления, вызывают повторное использование ксантина и гипоксантина для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот.

Повторное использование ксантина и гипоксантина не прекращает нормального процесса анаболизма нуклеиновых кислот, т.к. торможение на пути обратной связи является главным элементом процесса биосинтеза пуринов.

Описанные процессы использования промежуточных продуктов мочевой кислоты и ограничение ее образования приводят в результате к снижению концентрации мочевой кислоты в крови и моче, предупреждают образование уратов в мочевыделительной системе, улучшают баланс мочевой кислоты при хронической подагре и снижают концентрацию мочевой кислоты в ходе цитостатической терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь около 80% аллопуринола всасывается из пищеварительного тракта. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается через 1-6 ч.

Распределение

Связывание аллопуринола и оксипуринола с белками плазмы низкое - менее 5%.

Метаболизм

В печени аллопуринол преобразуется в оксипуринол, который также ингибирует активность ксантиноксидазы.

Оксипуринол кумулирует в организме.

Выведение

T1/2 аллопуринола из плазмы составляет 2-3 ч, а для оксипуринола - активного метаболита - 18-30 ч. Около 20% аллопуринола выводится в неизмененном виде через кишечник, остальная часть аллопуринола и его метаболиты - почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или сниженным клиренсом уратов T1/2 оксипуринола из плазмы значительно увеличивается.

Показания к применению

  • симптомы первичной и вторичной подагры, обусловленной повышенной концентрацией мочевой кислоты/уратов в плазме крови и моче;
  • вторичная гиперурикемия, появляющаяся во время цитостатической противоопухолевой лучевой терапии и интенсивной радиотерапии;
  • рецидивирующие уратные камни (мочекаменная болезнь);
  • синдром Леша-Нихена.
Реклама

Режим дозирования

Аллупол принимают внутрь после еды. Таблетки запивают достаточным количеством воды.

Дозу Аллупола устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента, концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, состояния функций почек и печени, а также в зависимости от сопутствующих заболеваний.

Минимальная терапевтическая доза для взрослых составляет 100 мг/сут (1 таб.).

При подагре легкого течения применяется доза 100-200 мг/сут в течение 2-3 недель.

При подагре средней тяжести препарат назначают в дозе 300-600 мг/сут в течение 2-3 недель.

При тяжелом течении подагры назначают максимальную дозу 700-900 мг/сут в несколько приемов в течение 2-4 недель. Нельзя принимать более 300 мг в 1 прием.

Для уменьшения риска острого рецидива подагры рекомендуется начинать лечение с приема препарата в небольшой дозе - 100 мг и постепенно увеличивать ее на 100 мг с интервалом 1 нед. (не превышая максимальную суточную дозу) до момента получения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови в пределах около 6 мг/дл или ниже.

Нормального уровня мочевой кислоты в сыворотке крови можно достичь через 1-3 недели после начала лечения Аллуполом.

В случае перехода с лечения урикозурическими средствами на лечение Аллуполом следует произвести данное изменение путем постепенного уменьшения доз урикозурического средства при одновременном увеличении дозы Аллупола. Этот процесс должен продолжаться несколько недель до момента достижения такой величины дозы, которая необходима для поддержания концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови в пределах значений, которые считаются правильными.

В случае лечения пациентов с подагрой в ходе интенсивной противоопухолевой терапии цитостатиками и радиотерапии рекомендуется назначать Аллупол в дозе 600-800 мг/сут в несколько приемов в течение 2-3 дней, предшествующих лечению опухолевой болезни. Затем, на основании результатов концентрации мочевой кислоты, дозу следует привести в соответствие и продолжать введение Аллупола до времени регрессии опухоли. Рекомендуется прием большого количества жидкости (не менее 2.5 л/сут) и подщелачивание мочи для улучшения растворимости уратов.

В случае рецидивирующей оксалатно-кальциевой каменной болезни и гиперурикозурии рекомендуется назначать Аллупол в дозе 200-300 мг/сут в несколько приемов или в разовой суточной дозе. Величина дозы Аллупола определяется на основании концентрации солей мочевой кислоты (уратов) в суточной порции мочи. У таких пациентов следует прежде всего применять диету с небольшим содержанием белка с ограничением введения оксалата и кальция, рекомендуется также прием большого количества жидкости и продуктов, содержащих фибрин.

В случае лечения Аллуполом пациентов с почечной недостаточностью возможна кумуляция аллопуринола, поэтому дозу Аллупола следует соответственно уменьшить.

Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают в зависимости от КК.

Клиренс креатинина Доза Аллупола
10-20 мл/мин 200 мг/сут
менее 10 мл/мин не более 100 мг/сут
менее 3 мл/мин необходимо увеличение интервала между приемами доз 100 мг

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или сниженным клиренсом солей мочевой кислоты T1/2 оксипуринола в сыворотке крови более длительный, поэтому для снижения концентрации солей мочевой кислоты в сыворотке крови достаточной может оказаться доза 100 мг или 300 мг/сут 2 раза в неделю.

У пациентов пожилого возраста ввиду прогрессирующего с возрастом ослабления биотрансформации аллопуринола в промежуточные метаболиты, а также нарушения функции почек рекомендуется применять препарат в самых низких дозах.

Детям препарат назначают в суточной дозе 10-20 мг/кг массы тела или в зависимости от возраста:

    в возрасте до 6 лет - по 50 мг 3 раза/сут;

    в возрасте от 6 до 10 лет - 300 мг/сут в раздельных дозах;

    в возрасте старше 10 лет - 600-800 мг/сут в раздельных дозах.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения:

  • в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, аплазия эритроцитов (эти побочные эффекты наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • васкулит, перикардит, брадикардия.

Со стороны ЦНС:

  • часто - чувство беспокойства, повышенная сонливость, нарушение сна, нервозность, депрессия, нарушения концентрации внимания, головная боль, головокружение, атаксия, нарушение зрения, катаракта, нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы:

  • возможны боли в животе, чувство дискомфорта, тошнота, рвота, диарея;
  • в единичных случаях - нарушения функции печени (от бессимптомного повышения активности печеночных ферментов до гепатита).

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко - нефрит, гематурия, отеки.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, зуд, шелушение, гиперемия, пурпурные изменения, синдром Стивенса-Джонсона, воспаление кровеносных сосудов, повреждение паренхимы печени.

Прочие реакции:

  • лихорадка, вазомоторный отек.

Противопоказания к применению

  • нарушения функции почек тяжелой степени;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст, за исключением случаев появления вторичной гиперурикемии при интенсивной противоопухолевой терапии и некоторых врожденных ферментных нарушениях (например, синдром Леша-Нихена);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Аллупола противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Аллупола при беременности не проводилось.

Аллопуринол и оксипуринол выделяются с грудным молоком у человека. Действие аллопуринола и его метаболитов на младенца при кормлении грудью неизвестно.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при нарушениях функции почек тяжелой степени.

Особые указания

На начальном этапе лечения аллопуринолом может появиться острый приступ подагры, несмотря на удерживающуюся в пределах нормы концентрацию мочевой кислоты. Поэтому следует строго наблюдать за пациентом, контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, одновременно применять колхицин и/или противовоспалительные средства, постепенно увеличивать дозу аллопуринола.

В случае появления кожной сыпи или других симптомов повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата.

В случае применения аллопуринола у пациентов с заболеванием печени следует периодически проводить исследования функции печени в связи с возможностью появления преходящей симптоматической гепатотоксичности, вызванной действием аллопуринола.

При вторичной гиперурикемии в ходе лечения опухолевых заболеваний следует наблюдать за пациентами с точки зрения функциональной работоспособности почек и симптомов токсичности, связанных с применением аллопуринола и цитостатиков.

У всех пациентов с нарушением функции почек или заболеваниями, которые могут оказывать влияние на их функцию (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет), следует контролировать функцию почек (определение содержания сывороточного креатинина и азота мочевины).

У пациентов, применяющих одновременно антикоагулянты - производные кумарина, следует контролировать протромбиновое время.

Аллопуринол не следует назначать одновременно с солями железа.

Применение аллопуринола приводит к растворению крупных мочекислых камней (уратов), находящихся в почечных лоханках, поэтому имеется некоторый риск закупорки мочеточника мелкими камнями.

При состояниях повышенного образования солей мочевой кислоты увеличивается также концентрация ксантина в моче. В редких случаях это может стать причиной осаждения конкрементов ксантина в моче.

В ходе лечения аллопуринолом следует многократно определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, т.к. результат одного анализа, определяющего концентрацию мочевой кислоты, может быть неверным.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

Использование в педиатрии

Применение препарата в педиатрии существенно ограничено. Детям Аллупол назначают только при появлении вторичной гиперурикемии во время интенсивной противоопухолевой терапии, а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ввиду отсутствия информации о влиянии аллопуринола на психомоторные реакции у человека, а также учитывая возможность появления нежелательных эффектов, рекомендуется в период лечения препаратом воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания движущихся механических устройств.

Передозировка

Случаи острой передозировки и симптомы острой токсичности у людей не описаны.

Специфический антидот аллопуринола также не известен. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Аллопуринол является веществом, подвергающимся гемодиализу и перитонеальному диализу.

Лекарственное взаимодействие

Аллопуринол вследствие торможения ксантиноксидазы замедляет метаболизм и усиливает действие 6-меркаптопурина и азатиоприна, в связи с этим в момент включения в лечение аллопуринола следует уменьшить дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна до 1/4 части ранее вводимых доз.

Аллопуринол увеличивает T1/2 антикоагулянтов - производных кумарина, повышая интенсивность их действия. Механизм этого взаимодействия не выяснен (при необходимости одновременного применения требуется индивидуальный подбор дозы препарата, определение протромбинового времени, постоянный клинический контроль).

Совместное применение аллопуринола с каптоприлом (ингибитор АПФ) повышает риск развития аллергических реакций. Механизм этого действия полностью не известен, поэтому при применении такой комбинации следует действовать осмотрительно, особенно при почечной недостаточности.

Тиазидные диуретики ослабляют лечебное действие аллопуринола, что увеличивает его токсическое действие на почки.

Совместное применение аллопуринола и ампициллина или амоксициллина увеличивает риск появления аллергических реакций, симптомом которых является кожная сыпь. Причина взаимодействия не известна.

В ходе лечения одновременно аллопуринолом и циклоспорином возможно усиление токсического действия циклоспорина.

Аллопуринол усиливает токсичность циклофосфамида и других цитостатиков.

У пациентов, начинающих лечение аллопуринолом, следует проводить мониторинг концентрации теофиллина (возможно торможение метаболизма теофиллина).

Аллопуринол путем торможения выведения хлорпропрамида с мочой может увеличивать T1/2 этого средства в плазме крови, усиливая его гипогликемическое действие.

Пробенецид ослабляет действие аллопуринола.

Ввиду потенциальной угрозы опасной для жизни миелодепрессии сочетание аллопуринола с азатиоприном можно применять только в случаях крайней необходимости.

Одновременное применение аллопуринола и диданозина приводит к двукратному увеличению AUC диданозина, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 306-04-87
E-mail: belgedeon@gedeon.by


Все аналоги
Аналоги препарата
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АЛЛОПУРИНОЛ (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
АЛУРИК100 (ASIA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Сирия)
Аналоги КФУ
ПОДАГРУМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
МИЛУРИТ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КСАНТБЛОК (LEK, d.d., Словения)
АДЕНУРИК (MENARINI INTERNATIONAL OPERATIONS LUXEMBOURG, S.A., Люксембург)
АЛЛОПУРИНОЛ (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
Другие препараты этого производителя
СИМВАХОЛ (GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)
МЕЛОКСАМ (GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)
ЛОВАХОЛ (GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)
АЛЮМАГ (GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)
ГРОСЕПТОЛ (GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)
ТРАМАДОЛ (GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)
ЦИПРОПОЛ (GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)